Aminazin: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladina nimi: Aminazine

ATX kood: N05AA01

Toimeaine: kloorpromasiin (klorpromasiin)

Tootja: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Venemaa "Valenta Farm") (Venemaa), Novosibkhimpharm (Venemaa)

Uuenduse kirjeldus ja foto: 07/13/2018

Hinnad apteekides: 131 rubla.

Aminaziin on rahustava toimega antipsühhootikum.

Vabastage vorm ja koostis

  • õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused kaksikkumerad vormid, kestad 25 mg - valge, kollaka varjundiga, annuses 50 mg - pruunikas-roosa, annuses 100 mg - punakaspruunist pruunini; purustatud südamik on valge või peaaegu valge (10 tükki blistris; 25 mg tabletid pakendites, mis sisaldavad 1, 2 või 3 pakki, 50 mg tabletid ja 100 mg tabletid pakendites, mis sisaldavad 1 või 3 pakki);
  • dragee: sfääriline kuju, värvus sõltub annusest: dragee 25 mg - valge, dragee 50 mg - pruunikas-roosa tumedamate plaastritega, dragee 100 mg - pruun tumedate plaastritega (10 tükki blisterpakendites, pappkarbis) 3, 5 või 10 pakendit: Haiglatele: pappkarbis või kilekotis 100 blisterpakendina, plastpakendis pärgament / pärgament / vahatatud paber: 25 mg pillid - 3200 ± 5%; 50 mg pillid - 2285 tükki ± 5%, 100 mg tilka - 1600 tükki + 5% transpordis t 18 polümeerikarbiga konteinerit);
  • lahus intravenoosseks (iv) ja intramuskulaarseks (v / m) manustamiseks: värvitu või kergelt värviline selge vedelik (1, 2, 5 või 10 ml ampullides: 10 ampulli karbis koos avaja / scarifieri ampulliga või 5 või 10 ampulli blisterpakendis 1 või 2 blisterpakendit sisaldavas pakendis koos avaja / ampulli niisutajaga, murdepunkti või murdumispunktiga varustatud ampullidega pakendid ei sisalda avaja / lõhestajat.

Iga pakend sisaldab ka kasutusjuhendit Aminazina kasutamiseks.

Koostis 1 tablett:

  • toimeaine: kloorpromasiinvesinikkloriid (põhineb 100% klorpromasiinil) - 25, 50 või 100 mg;
  • abiained: kartulitärklis, MCC (mikrokristalne tselluloos), laktoosmonohüdraat, kopovidoon, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat;
  • 25 mg tabletikest: Opadry II 85F38209 (osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol - 40%, makrogool-3350 - 20,2%, talk - 14,8%, titaandioksiid E171 - 24,89%, värviline raudoksiid kollane E172 - 0, 11%);
  • 50 mg tabletikest: Opadry II 85F240048 (osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol - 40%, makrogool-3350 - 20,2%, talk - 14,8%, titaandioksiid E171 - 22,7%, värvi raudoksiidpunane E172 - 1, 3%, värviline raudoksiid kollane E172 - 0,8%, värviline raudoksiid must E172 - 0,2%);
  • tabletikest 100 mg: Opadry II 85F25509 (osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol - 40%, makrogool-3350 - 20,2%, talk - 14,8%, värvi raudoksiidpunane E172 - 20,2%, värviline raudoksiid must E172 - 4%, värviline raudoksiid kollane E172 - 0,8%).
  • toimeaine: kloorpromasiinvesinikkloriid (põhineb 100% klorpromasiinil) - 25, 50 või 100 mg;
  • abiained: želatiin, vaha, talk, sahharoos, tärklise siirup, titaandioksiid, päevalilleõli, värvi raudoksiidpunane.

1 ml lahuse koostis:

  • toimeaine: kloorpromasiinvesinikkloriid (põhineb 100% klorpromasiinil) - 25 mg;
  • Abiained: naatriumdisulfiit, veevaba naatriumsulfit, naatriumkloriid, askorbiinhape, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Aminaasi, kloorpromasiini, toimeaine on neuroleptiline, kuulub fenotiasiini alifaatsete derivaatide rühma ja omab antipsühhootilist toimet.

Klorpromasiinil on väljendunud antipsühhootiline ja sedatiivne toime, mis vähendab motoorset aktiivsust, pikendab ja parandab valuvaigistite, uinutite, lokaalanesteetikumide, krambivastaste ainete ja alkoholi toimet. See põhjustab ekstrapüramidaalseid häireid, stimuleerib prolaktiini sekretsiooni hüpofüüsi poolt.

Aine antipsühhootiline toime on seotud aju mesolimbiliste ja mesokortikaalsete süsteemide postünaptiliste dopamiinergiliste retseptorite blokeerimisega. See avaldub selliste psühhoosiga seotud produktiivsete sümptomite kõrvaldamisel nagu luulutused ja hallutsinatsioonid. Aminazin inhibeerib psühhootilist hirmu ja agressiivsust, peatab erinevate psühhomotoorse agitatsiooni.

Sedatsioon, mis on tingitud aju tüve retikulaarse moodustumise adrenoretseptorite blokaadist. Kloorpromasiini kõige olulisem kvaliteet (võrreldes teiste fenotiasiinidega) on sedatiivse toime raskusaste, mis koos püsiva teadvusega väljendub tingitud refleksi aktiivsuse nõrgenemises (peamiselt mootorsõiduki refleksides), spontaanse motoorse aktiivsuse vähenemises, skeletilihaste lõdvestamises, tundlikkuse vähenemises endo- t eksogeensed stiimulid.

Dopamiini D blokaadiga kaasneb antoeetiline toime2-retseptorid emeetilise keskuse vallandusvööndis. Lisaks rahustab aminazine luksumist ja selle hüpotermiline toime saavutatakse hüpotalamuse dopamiini retseptorite blokeerimisega ja avaldab selget alfa-adreno-blokeerivat toimet, millel on vähe mõju kolinergilistele retseptoritele. See vähendab või kõrvaldab lisaks hüperglükeemilisele vererõhu (vererõhu) ja teiste epinefriini poolt põhjustatud toimete kasvu ning omab tugevat kataleptogeenset toimet.

Aminaziin inhibeerib intertseptiivseid reflekse, vähendab kapillaaride läbilaskvust, omab nõrka antihistamiini ja lokaalset ärritavat toimet. Vererõhk langeb ravimi mõju all ja sageli võib tekkida tahhükardia.

Sedatsioon toimub 15 minutit pärast Aminazine manustamist.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist ei imendu klorpromasiin täielikult. Cmax (maksimaalne plasmakontsentratsioon) on täheldatud 2… 4 tunni pärast. Selle tulemusena imendub süstimine / manustamine hästi ja kiiresti, et saavutada C-aeg.max on 1-2 tundi

Seostub plasmavalkudega, mis on suukaudselt manustatud 90% -lt 99% -ni, lisades / m sissejuhatusega.

Klorpromasiin eritub vereringesüsteemist kiiresti, see koguneb erinevates organites ebaühtlaselt. Noh liigub läbi vere-aju barjääri, aine kontsentratsioon ajus on antud juhul suurem kui plasma. Klorpromasiini / metaboliitide plasmakontsentratsiooni ja ravimi terapeutilise toime vahel puudub otsene seos.

Kloorpromasiin metaboliseeritakse ulatuslikult esimese maksa läbimise ajal (eelsüsteemne eliminatsioon), 30% oksüdatsioonil, 30% hüdroksüülimisel ja 20% demetüülimisel. Oksüdeeritud hüdroksüülitud metaboliitidel on farmakoloogiline toime, nad inaktiveeritakse glükuroonhappe sidumisega või täiendava oksüdatsiooniga inaktiivsete sulfoksiidide moodustumisega.

Eraldatud aine uriiniga ja sapiga. Keskmine poolväärtusaeg (T1/2- 30 tundi. Umbes 24 tunni jooksul eritub umbes 20% manustatud annusest, 1–6% eritub muutumatul kujul uriiniga. Pärast ravi lõpetamist võib pärast 12-kuulist või pikemat aega tuvastada koguses uriinis kloorpromasiini metaboliite.

Kõrge valkudega seondumise tulemusena ei ole kloorpromasiin praktiliselt hemodialüüsi suhtes vastuvõtlik.

Näidustused

Aminazin'i õhukese polümeerikattega tablette soovitatakse kasutada psühhootiliste seisundite (eriti paranoiline), sealhulgas maania, hüpomaania ja skisofreenia raviks. Lühiajalise abivahendina on see annustamisvorm ette nähtud ärevushäireid põhjustava agitatsiooni, vägivaldse ja / või ohtliku impulsiivse käitumise raviks.

Kasutatakse drinaadina aminaasi ja IV ja IM süstelahust:

  • psühhiaatriline praktika: mitmesuguste psühhootiliste seisundite ja psühhomotoorse agitatsiooni raviks skisofreenia, maniakaalse erutuse ja maniakaal-depressiivse psühhoosi, samuti teiste päritoluga vaimse haiguste korral, millega kaasneb ärevus, hirm, agitatsioon, unetus; psühhopaatiast tingitud meeleoluhäirete juhtum, psühhootilised häired patsientidel, kellel on kesknärvisüsteemi (kesknärvisüsteem) ja epilepsia orgaanilised häired; alkoholismi / narkootikumide kuritarvitamise võõrutusnähtude leevendamiseks;
  • terapeutiline, neuroloogiline ja kirurgiline praktika: suurendada valuvaigistite efektiivsust püsiva valu, leevendamaks luksumist, haiguste puhul, mis aju vereringe häirete tõttu jne suurendavad lihastoonust. Parenteraalset aminaasi kasutatakse ka psühhomotoorse agitatsiooni leevendamiseks ja antiemeetiliseks aineks (sh operatsiooni ajal) anestesioloogias (lüütiliste segude osana) kehatemperatuuri alandamiseks.

Parenteraalsete tüsistuste vältimiseks tuleb Aminazin'i kasutada ainult arsti ettekirjutuste kohaselt!

Vastunäidustused

Absoluutsed vastunäidustused kõikide aminaziini vormide suhtes:

  • kesknärvisüsteemi funktsiooni pärssimine, kaasa arvatud ravimite mürgistuse tagajärjel;
  • mitmesuguste etioloogiate komaatlikud olekud;
  • luuüdi vereloome rõhumine;
  • rasedus, imetamine;
  • lapsed vanuses: tablettide puhul - kuni 12 aastat, pillid - kuni 3 aastat, lahuse jaoks - kuni 6 kuud;
  • individuaalne ülitundlikkus komponentide suhtes.

Aminatsiini tabletid sisaldavad laktoosi, seega on selles ravimvormis vastunäidustatud laktoositalumatusega, laktaasipuudulikkusega, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga patsientidega.

Täiendavad absoluutsed vastunäidustused dragee vormi jaoks:

  • maksa, neerude, hemopoeesi organite haigused, mis viivad nende funktsioonide rikkumiseni;
  • traumaatiline ajukahjustus;
  • aju / seljaaju progresseeruvad süsteemsed haigused;
  • maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand ägedas faasis;
  • südamehaigused dekompensatsiooni staadiumis (müokardi düstroofia, südamehaigus, reumaatiline südamehaigus jne);
  • trombemboolsete tüsistuste riskiga haigused;
  • raske hüpotensioon;
  • nurga sulgemise glaukoom (silmasisese rõhu suurenemise riski tõttu);
  • bronhektaas (BEB) dekompensatsioonietapis;
  • müoksedem;
  • eesnäärme hüperplaasia.

Täiendavad absoluutsed vastunäidustused aminaasi jaoks lahuse vormis manustamisel i / v ja v / m kohta:

  • krooniline südamepuudulikkus (CHF) dekompensatsioonietapis;
  • traumaatiline ajukahjustus;
  • hüpotensioon;
  • aju / seljaaju progresseeruvad süsteemsed haigused.

Ettevaatlikult määratakse kõik aminaini annustamisvormid aktiivse alkoholismiga patsientidele (suurenenud hepatotoksiliste reaktsioonide tekkimise ohu tõttu), Parkinsoni tõbi, rinnavähk, epilepsia, kroonilised haigused, millega kaasneb hingamispuudulikkus (eriti lastel), kahheksia, Reye sündroom, oksendamine (kuna fenotiasiinide antiemeetiline toime võib maskeerida teiste ravimite üleannustamise põhjustatud oksendamist) ja vanemas eas.

Aminaziini täiendavad suhtelised vastunäidustused IV ja IM süstelahuse kujul: nurga sulgemise glaukoom, vereloome halvenemine (vereparameetrite patoloogilised häired), maksa / neerupuudulikkus, eesnäärme hüperplaasia kliiniliste ilmingutega, haigused, mille risk on suurenenud trombembooliliste tüsistuste tekkeks, Reye sündroom anamneesis (suurenenud hepatotoksilisuse risk lapsepõlves ja noorukieas), müoksedem.

Aminazin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Seda ravimit võib kasutada nii suukaudselt kui ka intramuskulaarselt või intravenoosselt.

Kloroteraapiat määratakse vastavalt järgmisele skeemile: täiskasvanud 3-4 korda päevas, 10-100 mg, samal ajal kui päevane annus ei tohi ületada 600 mg.

Üle 5-aastased lapsed võivad kasutada 1 / 3-1 / 2 täiskasvanu annusest.

1-5-aastaste laste puhul arvutatakse ühekordne annus, korrutades 500 µg ravimit lapse kaaluga, see tuleb võtta iga 4-6 tunni järel.

Täpsemat annustamisskeemi Aminazina määrab raviarst sõltuvalt tõenditest.

Kõrvaltoimed

  • KNS: ekstrapüramidaalne häire - akatiisia, treemor, hüperkineesia, düstoonilise reaktsioone, tõrges-trotslik rigiidsussündroom (amyostatic sümptom), vegetatiivse häired, sümptomid ravimitest põhjustatud parkinsonism (lihasjäikus, hüpokinees, posturaalne ebastabiilsus), varase düskineesia avaldub paroksismaalse esinev spasmid lihastes punni, kaela, suu põranda ja silmakriisi ning pikaajalise ravi - tardiivse või hilise düskineesiaga; pahaloomuline neuroleptiline sündroom (SNS), mille sümptomid võivad olla hüpertermia, lihasjäikus, vaimsed häired, autonoomse närvisüsteemi funktsionaalsetest häiretest põhjustatud somaatilised häired; pearinglus, uimasus, unehäired, vaimne ükskõiksus, hilinenud reaktsioon välistele ärritustele, meeleolu labiilsus, ärevus, agitatsioon, unetus, neuroleptiline depressioon;
  • kardiovaskulaarne süsteem: tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, südame rütmihäired (ventrikulaarsed arütmiad, sealhulgas palavik, mille risk on suurem bradükardia, hüpokaleemia, pikendatud QT-intervalli, südamehaiguste anamneesis ja eakatel patsientidel) aminaasi ja tritsükliliste antidepressantide vanus ja samaaegne kasutamine), T- ja U-hammaste muutused, pikaajaline QT-intervall, venoosne trombemboolia (sealhulgas kopsu-trombemboolia ja sügava veeni tromboos);
  • hingamisteed: ninakinnisus, hingamisdepressioon;
  • GI (seedetrakt): iiveldus / oksendamine, kõhulahtisus, suukuivus, kõhukinnisus või ileus, anoreksia;
  • maksa- ja sapiteede süsteem: kolestaatiline kollatõbi, maksakahjustus, peamiselt kolestaatiline, hepatotsellulaarne või segatud (kollatõbi esinemine nõuab kloorpromasiini eliminatsiooni);
  • kuseteede süsteem: düsuuria, oliguuria, impotentsus, külmakindlus, amenorröa, oligomenorröa, priapism;
  • endokriinsüsteem: galaktorröa, hüperprolaktineemia, günekomastia;
  • hemopoeesi organid: suurenenud vere hüübimine, lümfopeenia, aneemia, leukopeenia, agranulotsütoos (on soovitatav jälgida verepilti);
  • meeleorganid: sarvkesta ja läätse läbipaistmatus, majutuse häired;
  • tervikained: valgustundlikkus, pigmentatsioon, melanoos;
  • immuunsüsteem: limaskestade ja naha ülitundlikkusreaktsioonid, näo turse, angioödeem, urtikaaria, bronhospasm, anafülaktilised reaktsioonid, SLE (süsteemne erütematoosne luupus);
  • muud toimed: hüperglükeemia, hüperkolesteroleemia, fekaalide ummistus, raske soole obstruktsioon, megakoloon; lisaks võivad fenotiasiini derivaadid põhjustada glükoosi talumatust;
  • lokaalsed reaktsioonid: intramuskulaarne süst - infiltraadid; iv sissejuhatus - flebiit; kokkupuude naha ja limaskestadega - ärritus.

Üleannustamine

Kloorpromasiini üleannustamise sümptomid võivad olla: areflexia / hüperrefleksia, nägemispuudulikkuse halvenemine, suukuivus, müdriaas, hüperpüreksia (hüpotermia), oksendamine, lihasjäikus, hingamisdepressioon, kopsuturse. Kardiotoksilised toimed - südamepuudulikkus, arütmia, vererõhu langus, QRS-i muutus, šokk, tahhükardia, ventrikulaarne fibrillatsioon, südame seiskumine. Neurotoksilised toimed - agitatsioon, krambid, segasus, desorientatsioon, uimasus, stupor või kooma.

Suure annuse manustamise korral tuleb läbi viia maoloputus ja võtta aktiivsütt. On vaja vältida oksendamise teket, sest üleannustamise ja kaela ja pea lihaste düstooniliste reaktsioonide põhjustatud teadvushäirete tõttu on oksendamise võimalik.

Lisaks (parenteraalse üleannustamise korral - kohe) on soovitatav sümptomaatiline ravi:

  • Kollaptoidne seisund: kofeiini, kordiamiini, mezatoni parenteraalne manustamine;
  • Kesknärvisüsteemi depressioon ilma hingamiskeskuse funktsiooni vähenemiseta: mõõdukate pervitiini, fenamiini, kofeiini naatriumbensoaadi annuste parenteraalne manustamine (hingamiskeskuse rõhumisega patsientidel on vastunäidustatud);
  • neuroloogilised tüsistused: klorpromasiini annuse vähendamine, triheoksüfenidüüli kasutamine;
  • neuroleptiline depressioon: antidepressantide ja psühhostimulantide kasutamine;
  • rütmihäired: fenütoiini sissetoomine annuses 9-11 mg / kg;
  • südamepuudulikkus: südame glükosiidid;
  • tugev vererõhu langus: vedelate või vasopressiivsete ravimite (norepinefriin, fenüülefriin) sissetoomine. Α- ja β-adrenergiliste agonistide, näiteks epinefriini, kasutamist tuleb vältida, kuna see võib põhjustada paradoksaalset vererõhu langust, kuna klorpromasiin blokeerib α-adrenoretseptorid;
  • krambid: diasepaam. Barbituraatide kasutamist tuleks vältida, kuna see võib põhjustada kesknärvisüsteemi ja hingamisteede depressiooni hilisemat depressiooni;
  • Parkinsonism: difenüültropiini, difenhüdramiini kasutamine;
  • hüpertermia, mis on üks NNSi sümptomeid: dantroleeni parenteraalne manustamine.

Lisaks on kesknärvisüsteemi, südame-veresoonkonna, hingamisteede funktsiooni, kehatemperatuuri mõõtmiseks vähemalt viie päeva jooksul vaja jälgida ka psühhiaater. Dialüüs klorpromasiini eemaldamiseks on ebaefektiivne.

Erijuhised

Aminaziinravi ajal on vaja regulaarselt jälgida pulssi, vererõhku, maksa / neerude funktsiooni ja verepilti. Täielik vereringe tuleb ravi alguses teha kord nädalas, seejärel üks kord 3-4 kuu jooksul. Leukotsüütide arvu vähenemine 3–3,5 × 10 9 / l ja neutrofiilide arv 1,5–2 × 10 9 / l, neid näitajaid tuleb jälgida kaks korda nädalas ning leukotsütoosi ja granulotsütopeenia diagnoosimisel tuleb ravi katkestada.

Enne ravimi võtmist on arst kohustatud patsiente hoiatama, et kui esineb infektsioosse haiguse tunnuseid, nagu palavik, kurguvalu või teised, on vaja spetsialisti kohe teavitada.

Aminaziini ei soovitata kombineerida alkoholi tarvitamisega, kuna klorpromasiin süvendab etanooli inhibeerivat toimet kesknärvisüsteemile.

Tühistamise sündroomi tekkimise vältimiseks on vaja lõpetada järk-järgult Aminazina kasutamine.

Patsientidel, kellel esineb feokromotsütoom, võib klorpromasiin anda katehhoolamiinide kontsentratsiooni määramisel veres valepositiivseid tulemusi.

Aminatsiin võib tekitada valgustundlikkust, nii et patsiendid peaksid vältima ultraviolettkiirgust.

Lahuse parenteraalse manustamise protseduur viiakse läbi patsiendi asendis, et vältida vererõhu järsku langust pärast ravimi manustamist. Pärast protseduuri lõpetamist peab patsient jääma lamavasse asendisse vähemalt 1,5–2 tundi, kuna järsu üleminekuga vertikaalasendisse võib tekkida ortostaatiline kollaps.

On vaja välistada lahuse sissetungimise võimalus nahale ja limaskestadele.

Aminaziin viitab ravimitele, millel on kesknärvisüsteemi pärssiv toime, samas kui soovitatavate annuste rakendamine ei põhjusta hüpnootilist toimet.

Aminatsiini annuse suurendamine mitte ainult ei põhjusta üldise sedatsiooni suurenemist, vaid ka liikluskaitse reflekside pärssimist, motoorse aktiivsuse vähenemist ja mõningal määral skeletilihaste lõdvestumist.

Hoolimata asjaolust, et pärast Aminazin'i võtmist suurtes annustes, väheneb reaktiivsus väliste ja sisemiste stiimulite suhtes, teadvus jääb.

Aminatsiini võib kombineerida valuvaigistitega püsiva valu sündroomi, samuti rahustite ja hüpnootiliste ravimitega - unetuse korral. Aminazin suurendab unerohkude, valuvaigistite ja lokaalanesteetikumide kasutamist.

Mõju mootorsõidukite juhtimisele ja keerukatele mehhanismidele

Aminaziinravi ajal on soovitatav hoiduda potentsiaalselt ohtlike tööde teostamisest, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorse reaktsiooni kiirust.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Klorpromasiin läbib platsentaarbarjääri, imetamise ajal eritub rinnapiima, pikendab sünnitust. Loomkatsete käigus selgus, et kloorpromasiin on võimeline tekitama embrüo-loote perioodi arengupatoloogiat. On tõendeid võimalike riskide tekkeks vastsündinutel, kelle emad võtsid Aminazini raseduse kolmanda trimestri, ekstrapüramidaalsete häirete ja võõrutussündroomi korral. Suurte klorpromasiini annuste kasutamise tõttu raseduse ajal ilmnesid vastsündinutel seedetrakti häired, mis on seotud ravimi atropiinitaolise toimega.

Seoses ülaltooduga on vastunäidustatud Aminazin'i määramine raseduse ajal. Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Kasutage lapsepõlves

Vajadusel kasutatakse klorpromasiini pediaatrias, on soovitatav kasutada spetsiaalseid lastele mõeldud ravimvorme.

Soovitatav annus lastele: võtta suukaudselt või siseneda parenteraalselt (v / m) 550 µg / kg või 15 mg 1 m 2 kehapinna kohta, vajadusel iga 6–8 tunni järel.

Annuse korrigeerimine ja vanusepiirangud sõltuvalt vabastamise vormist:

  • õhukese polümeerikattega tabletid: lubatud kasutada üle 12 aasta vanuseid; mille kehakaal ei ületa 46 kg, ei tohi ravimi ööpäevane annus ületada 75 mg;
  • Oad: lubatud kasutada üle 3 aasta vanuseid. Ravimi päevane annus ei tohiks ületada: lastel vanuses 3-5 aastat, kehakaaluga mitte üle 23 kg - 40 mg; 5–12-aastastele lastele kehakaaluga 23–46 kg - 75 mg;
  • lahendus sisse / välja ja / m sissejuhatuses: lubatud kasutada üle 6 kuu vanust. Ravimi päevane annus ei tohiks ületada: vanuses 6 kuud kuni 5 aastat, kehakaaluga mitte üle 23 kg - 40 mg; 5–12-aastastele lastele kehakaaluga 23–46 kg - 75 mg.

Lastel, eriti akuutsete haiguste ravis, suurendab fenotiasiinide kasutamine ekstrapüramidaalsete sümptomite tõenäosust.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Aminaasi dragee on neerufunktsiooni häire korral vastunäidustatud.

Neerupuudulikkusega patsientidele määratakse ettevaatlik lahus sisse / välja ja sisse / välja.

Ebanormaalse maksafunktsiooniga

Kõik ravimi annustamisvormid ettevaatusega, mis on suurenenud hepatotoksiliste reaktsioonide tekkeks (näiteks aktiivse alkoholismiga patsiendid).

Maksapuudulikkuse korral on aminaasi dragee vastunäidustatud.

Maksapuudulikkusega patsientidele määratakse ettevaatlik lahus sisse / välja ja sisse / välja.

Kasutage vanemas eas

Fenotiasiinide kasutamine eakatel patsientidel suurendab ülemäärase hüpotensiivse ja rahustava toime ohtu.

Aminaasi maksimaalne ööpäevane annus eakatel ja nõrgestatud patsientidel ei tohi ületada 300 mg.

Ravimi koostoimed

  • KNS-i depressiivsed ravimid (narkootilised analgeetikumid, üldanesteesia ravimid, etanooli sisaldavad ravimid ja alkohoolsed joogid, rahustid jne): võivad suurendada kesknärvisüsteemi depressiooni ja hingamisteede depressiooni;
  • barbituraadid: võivad vähendada seerumi kloorpromasiini;
  • valuvaigistid ja palavikuvastased ravimid: pikaajalise ühiskasutuse korral võib tekkida hüpertermia (soovimatu kombinatsioon);
  • tritsüklilised antidepressandid, maprotiliin, monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAO): suurendada pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekkimise tõenäosust;
  • epinefriin, teised sümpatomimeetikumid, epilepsiavastased ravimid: fenotiasiini derivaadid on nende antagonistid, nad võivad vähendada konvulsiivse valmisoleku künnist;
  • antitüroidsed ravimid: kombinatsioonis kloorpromasiiniga suurendavad nad agranulotsütoosi riski;
  • ekstrapüramidaalseid reaktsioone põhjustavad ravimid: ekstrapüramidaalsete patoloogiate sagedus ja raskusaste võivad suureneda;
  • anesteetikumid, aeglased kaltsiumikanali blokaatorid, muud antihüpertensiivsed ravimid, trazodoon: fenotiasiini derivaadid suurendavad nende hüpotensiivset toimet;
  • närvi adrenergilised blokaatorid (guanetidiin), amfetamiinid, klonidiin: klorpromasiin inhibeerib nende terapeutilist toimet;
  • angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid: võib tekkida tõsine ortostaatiline hüpotensioon;
  • β-adrenergilised blokaatorid: klorpromasiin suurendab arteriaalse hüpotensiooni, kaasa arvatud ortostaatilise riski, tänu β-blokaatorite ja klorpromasiini vasodilatatsiooni põhjustatud südame väljundi vähenemise summeerimisele; suurendab tardiivse düskineesia, pöördumatu retinopaatia riski;
  • antiarütmikumid Ia ja III klassid, β-blokaatorid, mõned kaltsiumikanali blokaatorid, digitaalsed ravimid, pilokarpiin, antikoliinesteraasi ravimid: kombineerituna kloorpromasiiniga, võib tekkida bradükardia ja risk südamekuumekese tahhükardia tekkeks (kaasa arvatud "pirouette'i tüüpi "); vajadusel on see kombinatsioon soovitatav EKG seire;
  • nitraadid: klorpromasiin suurendab vasodilataatori efekti, suurendades ortostaatilise hüpotensiooni riski;
  • tiasiiddiureetikumid: hüponatreemia võib suureneda;
  • bromokriptiin: kloorpromasiin suurendab prolaktiini plasmakontsentratsiooni, inhibeerides bromokriptiini toimet;
  • tritsüklilised antidepressandid, atropiin, H1-histamiini blokaatorid, parkinsonismivastased antikolinergilised (antimuskariinsed) spasmodikumid, hüpoprofüüdid, propekseetsed neuroleptikumid, disopüramiid, klosapiin, teised antikolinergilised ravimid: võivad intensiivistada selliseid antikolinergilisi kõrvalreaktsioone nagu uriinipeetus ja insult; ;
  • efedriin: selle vasokonstriktsioon võib väheneda;
  • epinefriin: selle toime võib olla vererõhu langusega moonutatud; üleannustamise korral ei ole epinefriini kasutamine lubatud;
  • levodopa: kloorpromasiin blokeerib dopamiini retseptoreid, vähendades seeläbi selle parkinsonismivastast toimet;
  • proklorperasiin (kloorpromasiin, mis on seotud keemilise struktuuriga): kui seda kasutatakse samaaegselt, võib see põhjustada pikaajalist teadvusekaotust;
  • antatsiidsed ja parkinsonismivastased ravimid: võivad inhibeerida kloorpromasiini imendumist; antatsiide ei tohi võtta 2 tundi enne ja 2 tundi pärast Aminazin'i;
  • liitiumisoolad: koos kloorpromasiiniga vähendavad selle imendumist, suurendavad liitiumi eritumist neerude kaudu, suurendab ekstrapüramidaalsete komplikatsioonide riski;
  • ototoksilised ravimid (näiteks antibiootikumid): klorpromasiin võib varjata mõningaid ototoksilisuse märke (pearinglus, tinnitus);
  • muud hepatotoksilised ravimid: suurendab maksahaiguste tekke riski;
  • erütropoeesi depressiivsed ravimid: müelosupressiooni oht suureneb;
  • malaariavastased ravimid: suurendada klorpromasiini kontsentratsiooni veres ja selle toksilise toime ohtu;
  • Tsimetidiin: võib muuta (suurendada / vähendada) plasma plasma klorpromasiini taset;
  • hüpoglükeemilised ravimid: kloorpromasiini suured annused (alates 100 mg päevas) inhibeerivad nende hüpoglükeemilist toimet, vähendades insuliini sekretsiooni ja suurendades veresuhkru taset;
  • teised antikolinergilised ravimid: võivad suurendada klorpromasiini mõõdukat antikolinergilist aktiivsust või klorpromasiin võib suurendada teiste ravimite antikolinergilist toimet, samas kui tema antikolinergiline toime võib väheneda.

Analoogid

Anminaasi analoogid on Aminazin-Ferein, klorpromasiinvesinikkloriid.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas. Hoidke tablette ja lahust pimedas kohas. Temperatuuri säilitamine: tabletid ja dražeed - mitte üle 25 ° С, lahus - 5–25 ° С.

Kõlblikkusaeg: tabletid - 2 aastat, dragee - 5 aastat, lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks - 3 aastat.

Apteekide müügitingimused

Retsept.

Arvustused Aminazine kohta

Patsiendid soovitavad hoida Aminazin koduses esmaabikomplektis, kuna selle mitmekülgse terapeutilise toime tõttu saab seda vähendada tugevalt kõrgenenud vererõhu vähendamiseks ja lihaste hüpertoonia leevendamiseks ning rahustavaks vahendiks psühhomotoorse agitatsiooni korral. Lisaks on ravim efektiivne pikaajaliste luksumiste rahustamiseks ja antiemeetiliseks aineks, see võib olla kasulik lahkumise seisundite lahkumisel.

Enamikus Aminazine'i ülevaates rõhutavad patsiendid selle suurt efektiivsust ja head talutavust, tingimusel et järgitakse kõiki arsti soovitusi annustamisskeemi kohta. Kahtlemata eeliseid peetakse ka ravimi mõõdukateks kuludeks.

Aminazini hind apteekides

Aminazin'i ligikaudsed hinnad:

  • tabletid / dražeed (10 tk pakendi kohta): annuses 25 mg - 135–160 rubla annuses 50 mg - 204–248 rubla annuses 100 mg - 276–310 rubla;
  • lahus in / in ja in / m manustamisel (25 mg / ml, 2 ml ampulli kohta, 10 ampulli pakendi kohta) - 159–190 rubla.

Aminazin

Hinnad online-apteekides:

Aminaziin on esimene sünteesitud antipsühhootiline rühma antipsühhootikum, mis ilmus 1950. aastal.

Saadaval tablettide ja dražeede kujul (0,025 g), intramuskulaarse lahuse (5 ml 0,5% lahuse ampullid) ja intravenoosse (2 ml 2,5% lahuse) süstena.

Ravimi rahvusvaheline nimetus on Chlorpromazine. Aminazin on vahend, mis sisaldub oluliste ravimite nimekirjas.

Farmakoloogiline toime Aminazina

Vastavalt juhistele viitab Aminazin ravimitele, mis inhibeerivad kesknärvisüsteemi funktsiooni. Ravim, mis on tüüpiline neuroleptik, ei põhjusta hüpnootilist toimet, tingimusel et kasutatakse soovitatud annuseid. Hoolimata asjaolust, et igal aastal kasvab selle rühma vahendite hulk pidevalt, kasutatakse Aminazini laialdaselt meditsiinipraktikas kõikjal.

Aminazin'i üks peamisi eeliseid on rahustav toime, mis seisneb rahustava toimega kesknärvisüsteemile. Kui ravimi annust suurendatakse, suureneb üldine rahu ning väheneb mootori refleksid ja motoorne aktiivsus. Skeletilihased lõõgastuvad. Aminaasi mõju all, mis vähendab patsiendi reaktiivsust erinevate stiimulite vastu, on teadvus täielikult säilinud, st inimene ei kaota kontrolli selle üle, mis toimub. Kui ravimit kasutatakse koos krambivastaste ainetega, suureneb selle toime märkimisväärselt.

Ravimi tunnuseks on selle mõju inimese emotsionaalsele olekule ning antipsühhootiline toime. Aminaziini toime on suunatud psühhomotoorse agitatsiooni kõrvaldamisele, hirmude, pingete ja ärevuse vähendamisele või täielikule leevendamisele, hallutsinatsioonide ja pettumuste leevendamisele või kõrvaldamisele psühhoosi ja neuroosi põdevatel inimestel.

Samuti on Aminaziinil blokeeriv iseloom - see on suunatud dopamiinergilisele (osalemine motoorse koordineerimise ja neuroendokriinsete signaalide modifitseerimisel) ja adrenergiliste (reageerivate norepinefriini ja adrenaliini) retseptoritega.

Juhiste kohaselt kõrvaldab Aminazin mingil määral adrenaliini ja adrenomimeetikumide mõju. Kuid see ravimi võime ei käsitle adrenaliini hüperglükeemilise toime kõrvaldamist, mis suurendab veresuhkru taset.

Ravimite võime blokeerida kolinergilisi retseptoreid, mis võivad muuta nende kontakti atsetüülkoliiniga lihaskontraktsioonidesse, närviimpulssideks ja muudeks eriefektideks, on suhteliselt nõrk.

Juhendi kohaselt võib Aminazin ka luksumist rahustada ja gag-refleksi kõrvaldada. Lisaks vähendab ravim keha kunstliku jahutamise ajal keha temperatuuri (Aminazin hüpotermiline toime). Mõnel juhul mõjutavad ravimid termoregulatsiooni keskusi, samas kui kehatemperatuur võib tõusta.

Samuti toodab ravim mõõduka iseloomuga antihistamiini ja põletikuvastast toimet, vähendab vaskulaarset läbilaskvust, vähendab kiniinide ja hüaluronidaasi aktiivsust. Kui patsient võtab unerohu, lokaalanesteetikume või valuvaigisteid, suurendab Aminazin nende toimet.

Näidustused Aminazina kasutamiseks

Aminazini juhised näitasid, et rahaliste vahendite saamise viited on järgmised:

  • kroonilise tüübi hallutsinatoorsed-paranoilised ja paranoilised seisundid;
  • skisofreenia;
  • psühhootilised häired epilepsiaga patsientidel;
  • maniakaalse depressiivse psühhoosiga patsientidel maniakaalne erutus;
  • neuroos ja vaimne haigus, millega kaasnevad hirm, unetus, pinged ja ärevus;
  • maniakaal-depressiivse psühhoosiga patsientidel ärritunud depressioon;
  • oksendamine rasedatel naistel;
  • iiveldav dermatoos;
  • Meniere tõbi;
  • neuroloogilised haigused, millega kaasneb lihaste toonuse suurenemine.

Aminaasi on sageli ette nähtud ka kemoterapeutikumide ja kiiritusraviga ravimiseks.

Tugeva ja püsiva valu korral on aminaziinil lubatud kombineerida valuvaigistid, samuti hüpnootilised ravimid ja rahustid.

Aminazina kasutamise viisid

Ravimi annus, mille arst määrab iga patsiendi kohta eraldi. Kui toode on tablettide või dražeede kujul, soovitatakse täiskasvanutel võtta 10-100 mg korraga, samal ajal kui päevane annus on 25 kuni 600 mg.

Lapsed (1-5-aastased) Aminazin on näidatud 500 mcg kilogrammi kehakaalu kohta iga 4-6 tunni järel, üle 5-aastased lapsed - üks kolmandik või pool täiskasvanu annusest.

Kui ravimit kasutatakse süstidena, on algannus täiskasvanutele 25-50 mg. Intramuskulaarne või intravenoosne manustamine üle 1 aasta lastele tähendab 250-300 mcg kehakaalu kilogrammi kohta süstimise kohta.

Vastunäidustused Aminazina

Aminaasi kasutamine on keelatud järgmiste haiguste esinemisel:

  • aju ja seljaaju progresseeruvad süsteemsed haigused;
  • neerude, maksa ja veret moodustavate organite katkestamine;
  • rasked kardiovaskulaarsed haigused;
  • nurga sulgemise glaukoom;
  • müoksedem;
  • hiline bronhiektaas;
  • trombembooliahaigus;
  • uriini retentsioon;
  • ajukahjustus;
  • kesknärvisüsteemi väljendunud depressioon;
  • kooma.

Kõrvaltoimed Aminazina

Ravim võib põhjustada järgmisi kehahäireid:

  • nägemishäired, akatiisia, düstoonilised ekstrapüramidaalsed reaktsioonid, termoregulatsiooni häired, parkinsoni sündroom, tardiivne düskineesia, krambid, MNS;
  • tahhükardia, arteriaalne hüpotensioon (kõige sagedamini intravenoosselt);
  • agranulotsütoos, leukopeenia;
  • kolestaatiline ikterus, düspeptilised sümptomid (kui ravimit kasutatakse tablettide või tablettide kujul);
  • urineerimisraskused;
  • impotentsus, günekomastia, menstruatsioonihäired, kehakaalu tõus;
  • sügelus, nahalööve, multiformne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit;
  • valgustundlikkus, naha pigmentatsioon;
  • klorpromasiini sadestumine silma eesmistesse kudedesse, mis võib kiirendada läätse vananemist.

Eriti ettevaatlikult on Aminazin ette nähtud järgmiste seisundite ja haiguste raviks:

  • ebanormaalne maksafunktsioon;
  • patoloogilised muutused verepildis;
  • Reye sündroom;
  • alkoholi mürgistus;
  • südame-veresoonkonna haigused;
  • rinnavähk;
  • Parkinsoni tõbi;
  • eelsoodumus glaukoomi arengule;
  • uriini retentsioon;
  • mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand;
  • epileptilised krambid;
  • kroonilised hingamisteede haigused (eriti lastel);
  • vanuses;
  • ammendumine haiguse ja operatsioonide tõttu.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Mõnikord nähakse Aminazin'i ette rasedatele, kuid piiratud annustes, mis vähendavad kolmandal trimestril veelgi. Tuleb märkida, et ravimi toimeaine pikendab sünnitust, see võib põhjustada täiendavaid raskusi ja ohtu nii emale kui lapsele.

Kui ravimit tuleb imetamise ajal võtta, on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada.

Loe Lähemalt Skisofreenia