Aminazin - ametlikud kasutusjuhised

Sünonüümid

Farmakoterapeutiline grupp

Koostis

1 tablett sisaldab 50 mg klorpromasiinvesinikkloriidi
1 tablett sisaldab 100 mg klorpromasiinvesinikkloriidi

Farmakoloogiline toime

Fenotiasiiniderivaatide rühmast neuroleptik. Sellel on antipsühhootiline ja sedatiivne toime. Nõrgad või hallutsinatsioonid nõrgenevad või täielikult kõrvaldavad, pärsivad psühhomotoorset agitatsiooni, vähendab afektiivseid reaktsioone, ärevust, ärevust, vähendab kehalist aktiivsust. Sellel on antiemeetiline toime. Suurte annuste kasutamisel võib see põhjustada hüpnootilist toimet. See põhjustab ekstrapüramidaalseid häireid, suurendab prolaktiini sekretsiooni. Sellel on alfa-adrenergiline blokeerimine, antihistamiin ja nõrk m-antikolinergiline toime, alandab vererõhku. Ravimi toimemehhanismi ei mõisteta täielikult. Arvatakse, et paljud kesksed mõjud on tingitud dopamiini retseptorite blokeerimisest aju erinevates osades. Sedatiivne toime on ilmselt põhjustatud keskmiste adrenoretseptorite blokaadist.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub klorpromasiin seedetraktist kiiresti. Biosaadavus on umbes 50%. Poolväärtusaeg on paar tundi. Metaboliseerub maksas, moodustades nii aktiivseid kui ka mitteaktiivseid metaboliite. Poolväärtusaeg on üsna pikk (4 nädalat või rohkem). Eraldub uriiniga ja väljaheitega. Läbib läbi vere-aju barjääri, samas kui kloorpromasiini kontsentratsioon ajus ületab selle kontsentratsiooni plasmas.

Näidustused

• kroonilised paranoilised ja hallutsinatoorsed paranoilised seisundid;
• psühhomotoorne agitatsioon skisofreeniaga patsientidel (hallutsinatoorsed-delusiaalsed, hebefreenilised, katatoonilised sündroomid);
• alkohoolne psühhoos, maniakaalse depressiivse psühhoosiga patsientidel maniakaalne erutus;
• psüühikahäired epilepsiaga patsientidel;
• agressiivne depressioon preseniilse maniakaal-depressiivse psühhoosiga patsientidel;
• neurootilised haigused, millega kaasneb suurenenud lihastoonus;
• valu, sh. põhjuslik (kombinatsioonis valuvaigistitega);
• püsiv unehäired (kombineerituna unerohudega ja rahustitega);
• Meniere tõbi;
• rasedate naiste oksendamine;
• oksendamise ravi ja ennetamine kasvajavastaste ainete ravis ja kiiritusravi ajal;
• iiveldav dermatoos;
• "lüütiliste segude" osana anestesioloogias

Annustamine ja manustamine

Annustamisskeem määratakse individuaalselt. Täiskasvanutele on ööpäevane annus 25-600 mg; maksimaalne ühekordne annus - 300 mg; maksimaalne päevane annus on 1,5 g.

Lapsed määratakse päevaannuses kiirusega 1 mg / kg kehakaalu kohta.

Kõrvaltoimed

Võimalik: hüpotensioon, tahhükardia, düspeptilised nähtused, kuiv nahk, süljeerituse vähenemine.

Harva (pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes): neuroleptiline sündroom, pikaajaline depressioon, ekstrapüramidaalsed häired; naha pigmentatsioon, läätse hägusus; allergilised reaktsioonid.

Harvadel juhtudel: toksiline hepatiit, agranulotsütoos, tromboflebiit.

Vastunäidustused

• maksa- ja / või neerufunktsiooni häired;
• vere düsfunktsioon;
• aju ja seljaaju progresseeruvad süsteemsed haigused;
• müoksedem;
• dekompenseeritud südamehaigus;
• trombembooliahaigus;
• hiline bronhiektaas;
• kooma;
• ajukahjustus

Erijuhised

Ettevaatlikult, hoolika kontrolli all on vaja välja kirjutada ravimit sapikivitõve ja urolitiaasi, ägeda püeliidi, reuma, reumaatilise südame põletiku raviks.

Ärge soovitage Aminazin'i maohaavandile ja kaksteistsõrmiksoole haavandile. Ravimi pikaajalise kasutamise korral on vaja kontrollida perifeerse vere, protrombiini indeksi, maksa ja neerude funktsiooni, neuroloogiliste uuringute ja optometristide konsulteerimist. Eksperimentaalsetes uuringutes tuvastati ravimi embrüotoksiline toime.

Ravimi koostoimed

Aminazin suurendab hüpnootiliste ravimite, opioidanalgeetikumide, üld- ja lokaalanesteesia toimeainete toimet. Krambivastaste ravimite mõju aminaasi mõjul suureneb, kuid mõnel juhul võib aminazsiin põhjustada krampe. Ei sobi kokku MAO inhibiitoritega. Soovimatu pikaajaline kombinatsioon palavikuvastaste valuvaigistitega.

Vormivorm

10 tabletti 50 mg
500 tabletti 50 mg
10 tabletti 100 mg kohta
400 tabletti 100 mg

Aminaziin ampullides ja tablettides - kasutusjuhised, näidustused, kõrvaltoimed, analoogid ja hind

Ravim Aminazin on üks peamisi ravimeid neuroleptiliste ravimite rühmast, millel on kesknärvisüsteemi inhibeeriv toime. Ravimit kasutatakse laialdaselt psühhiaatria vaimsete häirete raviks. Ravim sünteesiti ja rakendati esmakordselt 1950. aasta detsembris, et kõrvaldada operatsioonijärgne šokk ja depressioon.

Mis on Aminazin

Ravim Aminazin on ravim, antipsühhootikum, tugev rahustaja ja antidepressant, mille toimeaine on kloorpromasiin. Ravim on saadaval kolmes vormis: tabletid, pillid ja lahus intravenoosseks manustamiseks. Ilma lisanditeta on ravim pulber, mis koosneb erineva kujuga väikestest kristallidest, millel ei ole värvi.

Koostis ja vabanemisvorm

klorpromasiin - 250 mg

naatriumvesinikkloriid - 30 ml

naatriumkloriid - kuni 400 ml

klorpromasiin - 50 mg

kartulitärklis - 150 mg

raudoksiid - 20 mg

kloorpromasiin - 25 mg

päevalilleõli - 150 mg

Farmakoloogiline rühm Aminazina

Ravim on neuroleptik, mis pärineb ravimi rühmast, mis põhineb aine fenotiasiin derivaatidel. Sellel on märkimisväärne antipsühhootiline, sedatiivne toime kehale dopamiini blokaadi, histamiiniretseptorite ajus. Antipsühhootiliste ravimite erinevad toimed on seotud kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi kõikide komponentide ärrituse juhtimise pärssimisega.

Toimemehhanism Aminazina

Ravimi toimeaine peamised omadused on selle antipsühhootilised toimed, võime oluliselt mõjutada inimese emotsionaalset tausta, pärssida psühhoosi teket. Selle ravimi abil on võimalik peatada mistahes tüüpi psühhomotoorne agitatsioon, kõrvaldada segaduste ja hallutsinatsioonide (kuulmis- või visuaalsed) nähtused, vähendada hirmu tunnet, suurenenud ärevust, stressi psühhoosi, neuroosi, depressiooni põdevatel patsientidel.

Üldine sedatsioon, mis suureneb koos ravimi annusega, kaasneb konditsioneeritud refleksifunktsioonide pärssimisega, motoorika kaitse refleksidega, spontaansete lihaste aktiivsuse vähenemisega ja üldiselt mõningase luustiku ja silelihaste lihaste nõrgenemisega. Lisaks sellele on vähenenud reaktsioonivõime välis- ja sisemise stiimuli suhtes.

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim kiiresti seedetraktist. Ravimi aktiivse komponendi biosaadavus on ligikaudu 50-60% ja side plasmavalkudega on 25 kuni 30%. Poolväärtusaeg tervel inimesel on 3-4 tundi. Ravim metaboliseerub maksa rakkudes. Eriti eritub neerude kaudu uriiniga. Ravimi komponendid läbivad vere-aju barjääri, samas kui nende kontsentratsioon aju kudedes ja tserebrospinaalvedelikus on kõrge.

Näidustused

Psühhiaatrias kasutatakse seda ravimit erinevates psühhomotoorse agitatsiooni seisundites patsientidel, kellel on tõeline skisofreenia (hallutsinatsioonid, hebefreenilised, ekstrapüramidaalsed sündroomid), kroonilise paranoidse seisundi ägenemise faasis, maniakaalse erutusega, sagedaste rünnakutega epilepsiaga patsientidel. Lisaks on ravimi lühiajaline kasutamine näidustatud ärritatud depressiooni, muu neuroosi korral, millega kaasneb suurenenud erutus, foobiad, krooniline unetus, lakkamatu oksendamine, ärevus.

Annustamine ja manustamine

Ravim on ette nähtud sees (pillide või tablettide kujul), lihasesiseselt või intravenoosselt (lahuse kujul). Parenteraalselt kasutatuna ilmneb toime palju kiiremini ja on tugevam. Tabletid ja pillid on soovitatav pärast sööki. Ravimi annus sõltub patsiendi manustamisviisist, näidustustest, vanusest ja seisundist.

Aminazin tabletid

Ägeda vaimse seisundi ravis on ravimi algannus 0,025-0,075 g 2-3 korda päevas, seejärel suurendatakse seda järk-järgult 0,3-0,6 g-ni, mis vajadusel suureneb 0,7-1 g-ni (nt. patsiendid, kellel on krooniline haigus või psühhomotoorne agitatsioon). Ravimi kogus, vajadusel suurte annuste kasutamine, jaguneb 3-4 osaks. Ravi kestus ei tohi ületada kahte kuud.

Dragee

Siseravimite, naha ja muude haiguste raviks määratakse ravim pillide kujul: 1-2 tk. 3-4 lk / päev kaks kuni kolm nädalat. Psühhoosi ägenemise ärahoidmiseks alkoholismis, suurenenud ärevus ja neuroos - 1 tk / päevas 7-10 päeva. Kroonilise unetuse raviks on ravimi kasutamine näidatud 1 tabletil 30-40 minutit enne magamist 5-7 päeva jooksul.

Aminazin lahus

Intramuskulaarseks manustamiseks lisatakse nõutavale kogusele Aminaziini lahusele 2 ml 0,25% -0,5% Novocainum'i, lidokaiini või lüütilist segu (patsiendi kõrgendatud temperatuuril). Ravimit süstitakse lihaste sügavatesse kihtidesse, süstid ei anna rohkem kui 3 päeva päevas. Intravenoosseks kasutamiseks lahjendatakse lahus 20 ml 5% glükoosiga või naatriumkloriidiga. Kasutage selliseid droppereid mitte rohkem kui kaks korda päevas.

Erijuhised

Hoolikalt, meditsiinitöötaja järelevalve all, on vaja võtta ravimit sapikivitõbi ja urolitiaasi, ägeda püeliidi, reuma, ateroskleroosi ja reumaatilise kardiit. Ärge soovitage kroonilise maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi jaoks klorpromasiiniga tablettide kasutamist. Pikaajalise raviga on vaja kontrollida perifeerse vere ja protrombiini indeksi üldist analüüsi aja jooksul. Ravimite kasutamist ei saa kombineerida alkoholi ja pahaloomuliste kasvajate raviga.

Ravimi koostoimed

Ravim Aminazin suurendab oluliselt enamiku hüpnootiliste ravimite, opioidanalgeetikumide, üldanesteesia ravimite ja lokaalanesteesia toimet. Antikonvulsantide, antihistamiinide ja südame glükosiidide mõju klorpromasiini mõjul suureneb ning nende ravimite samaaegne kasutamine võib põhjustada tugevaid krampe. Pikaajaline samaaegne kasutamine palavikuvastaste valuvaigistitega (Ibuprofeen, paratsetamool jne) on ebasoovitav.

Kõrvaltoimed

Kloorpromasiini sisaldavate ravimite ravimisel võivad tekkida süsteemsed või kohalikud kõrvaltoimed, mis on seotud selle kohaliku ja resorptsiooniga. Lahuste tungimine naha alla, epidermisele ja limaskestadele põhjustab tugevat koe ärritust, löövet. Sissejuhatus lihasesse kaasneb tihti infiltraatide ja tihendite väljanägemisega, abstsessidega, ravimi intravenoosne manustamine võib põhjustada laeva sisemise vooderduse kahjustust, tromboosi.

Ravimi pikaajaline kontrollimatu kasutamine võib põhjustada peavalu, peapööritust, segasust, uimasust, tahhükardiat, arütmiat, vererõhu järsku vähenemist (kollaps) ja teadvuse kadu. Inimese endokriinsüsteemi häire korral võib tekkida günekomastia, naiste tüüpi rasvumine, seksuaalse funktsiooni pärssimine, harvadel juhtudel täheldatakse fotosensibiliseerimist.

Üleannustamine

Pikaajalise kasutamise korral arendab Aminazina neuroleptilist sündroomi, mis väljendub parkinsonismi, akatiidi, stiimulite hilisema reaktsiooni, apaatia, suurenenud agressiooni sümptomites. Mõnikord on pikaajaline depressioon, patsiendi ükskõiksus tema ümber toimuva suhtes. Üleannustamise mõju vähendamiseks, kasutades kesknärvisüsteemi stimulante. Neuroloogiliste sümptomite ilming väheneb ravimi annuse vähenemise korral.

On juhtumeid mehaanilise kollatõve, agranulotsütoosi, naha pigmentatsiooni, hüpotermiliste efektide tekkeks. Sageli on patsientidel naha põletik - dermatiit, lööve, lokaalne, üldine turse. Olles üle ühe annuse võimaliku toksilise toime kohta neerupealistele ja nende funktsionaalse puudulikkuse tekkele.

Vastunäidustused

Klorpromasiini baasil kasutatavate ravimite kasutamine on maksakoe kahjustuse (tsirroos, krooniline hepatiit, hemolüütiline kollatõbi jne), neerude (glomerulonefriit, püelonefriit), vere moodustavate organite normaalse toimimise häirete, müokseedi korral keelatud. Lisaks tuleb vältida ravimite kasutamist aju ja seljaaju progressiivsete degeneratiivsete haigustega, südame-veresoonkonna süsteemiga.

Müügi ja ladustamise tingimused

Ravimit tuleb hoida kuivas ja jahedas kohas (soovitavalt külmkapis), mis on kaitstud ultraviolettkiirguse eest ja mida on raske kasutada väikelastele, lemmikloomadele. Ravimit müüakse apteekides rangelt retsepti alusel.

Analoogid

Järgmised ravimid on saadaval apteekides, mis on koostise ja toimega sarnased:

1. Tizertsin. Neuroleptiline ravim, mis põhineb ainel levomepromasiinil. Seda kasutatakse psüühikahäirete ägedateks ilminguteks, delusiaalseteks seisunditeks, skisofreeniaks, samuti sedatsiooniks enne kirurgilist sekkumist. Ravim on saadaval tablettide, süstelahuste kujul.
2. Largactil. Ravimi peamine toimeaine on kloorpromasiin. Ravimit kasutatakse traumaatiliste ajukahjustuste, kesknärvisüsteemi progresseeruvate degeneratiivsete haiguste raviks. Largactil on saadaval tablettide kujul.

Aminaziini hind

Farmakoloogilise ravimi maksumus sõltub ravimi vabanemise vormist, puhastamisastmest, peamise toimeaine kvaliteedist ja ravimi abikomponentidest. Ravimi hinda võib mõjutada piirkond, kus apteek seda müüb. Ravimi hinda saab tootja määrata ühepoolselt. Lugege ravimi hinda:

AMINAZINI FARMAKOLOOGILISED MÕJUD

PSÜHOTROPILISED MEETMED

Need on vahendid, mis on võimelised mõjutama inimese vaimseid funktsioone (mälu, käitumine, emotsioonid jne), mistõttu neid kasutatakse vaimsete häirete, neurootiliste ja neuroositaoliste häirete, sisemise pinge, hirmu, ärevuse, ärevuse seisundi jaoks.

PSÜHOTROPILISTE MEETMETE KLASSIFIKATSIOON

Mõnikord nimetavad mõned autorid nootroopseid ravimeid (nootropika) kuuendaks (6) psühhotroopsete ravimite rühmaks.

Selle fondirühma analüüs algab rahustajatega.

Sedatiivid on rahustid. Sedatiivide (rahustite) hulka kuuluvad:

1) barbituraatide väikesed annused, t

2) broomi ja magneesiumi soolad, t

3) taimsed ravimid (palderjan, emasloom, kirglik maitsetaimed jne).

Kõigil neil, kes põhjustavad mõõdukalt rahustavat mõju, on ajukoorele kõige valimatum ja masendavam mõju. Teisisõnu, rahustid suurendavad ajukoore neuronites pärssivaid protsesse.

Bromiidsooladest kasutatakse kõige sagedamini naatriumbromiidi ja kaaliumbromiidi. Valeriani preparaate kasutatakse laialdaselt infusioonide, tinktuuride, ekstraktide kujul.

Sedatiivsed preparaadid on ka emasloomad. Kasutage infusiooni ja tinktuuri. Passiflora ettevalmistus - novopassit. Tavalise humala, Kvateri segu (palderjan, bromiidid, mentool jne), magneesiumioonide (sulfaat-magneesium) infusioonid.

Näidustused:

rahustid kasutatakse neurasteenia, hüsteeria, kerge neuroosi vormide, suurenenud ärrituvuse, sellega seotud unetuse tõttu.

Teine rühm psühhotroopsete ravimite ravimite rühma on rahustite rühm.

Rahustid on kaasaegsed rahustid, millel on selektiivne mõju inimese emotsionaalsele sfäärile. Termin rahustid on saadud ladina tranquillium - rahulik, rahu. Rahustavate ainete psühhotroopne toime on seotud peamiselt nende mõjuga aju libilisele süsteemile. Eelkõige vähendavad rahustid hipokampuse neuronite spontaanset aktiivsust. Kuid neil on depressiivne mõju hüpotalamusele ja aju varre aktiveerivale retikulaarsele moodustumisele. Sel viisil toimides suudavad rahustid vähendada sisemist stressi, ärevust, hirmu, hirmu.

Selle põhjal nimetatakse seda fondirühma ka ANXIOLYTICS. Fakt on see, et ladina tähtaeg anxius- või inglise keeles "ärev" on tõlgitud kui "häiriv, hirmu täis, hirm" ja kreeka lüüs - lahenemine.

Seetõttu kasutatakse kirjanduses terminit anksiolüütikumid rahustite mõiste sünonüümina, st vahenditel, mis on võimelised vähendama sisemist stressi.

Tulenevalt asjaolust, et neid vahendeid kasutatakse peamiselt neuroosiga patsientide raviks, on neil kolmas peamine nimetus, nimelt neurotootilised ravimid.

Seega on meil kolm samaväärset terminit: rahustid, anksiolüütikud, anti-neurootilised ained, mida saab kasutada sünonüümidena. Sünonüüme võib leida ka kirjanduses: väikesed rahustid, psühho-rahustid, ataraktiki.

Meditsiinipraktikas kasutatavatest rahustitest kasutatakse kõige laialdasemalt bensodiasepiini derivaate, kuna neil on palju ravitoimeid ja need on suhteliselt ohutud.

SIBAZON (Sibazonum; tabelis 0, 005; amp; 0, 5% lahus 2 ml); sünonüümid - diazepam, seduksen, Relanium, Valium. Sama rühma ravimid: hlozepid (eleenium), fenasepaam, nozepam, mezepam (rudotel).

Bensodiasepiini rahustite toimemehhanism: bensodiasepiinid interakteeruvad ülalmainitud kesknärvisüsteemi tsoonide territooriumil nn bensodiasepiiniretseptoritega, mis on tihedalt seotud GABA retseptoritega (GABA - gamma-aminovõihappe inhibiitor; CNS inhibiitor; glütsiin on ka CNS-i pidurdusvahendaja) L-glutamiinhappe stimuleeriv vahendaja). Bensodiasepiini retseptorite stimuleerimisel täheldatakse GABA retseptorite aktiveerimist. Seetõttu on bensodiasepiinide koostoime sama nimetusega retseptoritega nagu GABA-mimeetiline toime.

Kõigil bensodiasepiinidel, mis kõrvaldavad emotsionaalset pinget, on sarnased omadused, kuid erinevad farmakokineetika poolest. Kõige sagedamini kasutatakse diasepaami või sibazonit.

PÕLLUMAJANDUSTE FARMAKOLOOGILISED MÕJUD

(sibazoni näitel)

1) Peamine on nende rahustav või anksiolüütiline toime, mis väljendub võimes vähendada sisemist stressi, ärevust, kerget hirmu. Nad vähendavad agressiivsust ja põhjustavad rahuliku seisundi. Samal ajal kõrvaldavad nad nii olukorraga (seotud sündmuse, konkreetse tegevuse) kui ka mitte-situatsiooniliste reaktsioonidega. Lisaks sellele on neil tugev sedatiivne toime.

2) Järgmine toime on nende lihasrelaksantne toime, kuigi rahustavate ainete lihaste lõõgastav toime on nõrk. See efekt saavutatakse peamiselt keskse tegevuse tõttu, kuid need põhjustavad ka spinaalsete polüsünaptiliste reflekside pärssimist.

3) Konvulsiivse reaktsiooni künnise suurendamisel on trankvilleritel krambivastane toime. Arvatakse, et rahustavate ainete krambivastane ja lihasrelaksantne toime on seotud GABA-ergilise toimega.

4) Kõigil bensodiasepiini rahustitel on kerge hüpnootiline toime ja bensodiasepiini rahustaja NITRAZEPAMil on nii tugev hüpnootiline toime, et see viitab õigustatult sellele hüpnootiliste ravimite rühmale.

5) võimendav toime (kesknärvisüsteemi ja valuvaigistite depressantide mõju suurendamine). Bensodiasepiinid vähendavad vererõhku, vähendavad hingamissagedust, stimuleerivad söögiisu.

KOHALDAMISE NÄIDISED:

1) primaarse neuroosiga (anti-neurootilised ravimid) patsientide raviks;

2) somaatiliste haiguste (müokardiinfarkt, peptiline haavand) põhjustatud neuroosiga;

3) sedatsiooni anestesioloogias, samuti operatsioonijärgses perioodis; hambaravis;

4) skeletilihaste kohalike spasmidega ("linnuke");

5) sibazon süstides (in / in, in / m); krampidega kui erineva päritoluga krambivastase ainega ja epileptilise seisundiga, lihaste hüpertoonilisusega;

6) kergekujulise une pillina mõningate unetuse vormide puhul;

7) kroonilise alkoholismi all kannatavatel inimestel alkoholi ärajätmise sündroom.

KÕRVALTOIMED

1) Bensodiasepiinid põhjustavad päeva jooksul uimasust, letargiat, nõrkust, kerget letargiat, väiksemat tähelepanu, segadust. Seetõttu ei saa neid määrata transpordi juhtidele, operaatoritele, pilootidele, üliõpilastele. Rahustid on kõige parem võtta öösel (vähemalt 2/3 ööpäevast annusest öösel ja 1/3 annusest päevas).

2) Bensodiasepinovy ​​seeria rahustid võivad põhjustada lihasnõrkust, ataksiat.

3) Tekib tolerantsus ja füüsiline sõltuvus.

4) Võib tekkida võõrutus, mida iseloomustab unetus, agitatsioon ja depressioon.

5) Ravimid võivad põhjustada allergiat, valgustundlikkust, pearinglust, peavalu, seksuaalset düsfunktsiooni, menstruaaltsüklit, majutust.

6) Rahustid on kumulatiivsed.

Sõltuvuse ja sõltuvuse areng on rahustite kuritarvitamise põhjuseks. See on nende peamine puudus ja suur ebaõnne.

Eespool nimetatud kõrvaltoimeid silmas pidades on nüüd loodud nn päevased rahustid, millel on palju vähem väljendunud lihasrelaksant ja üldine pärssiv toime. Nende hulka kuuluvad MESAPAM (Rudotel, Saksamaa). Nad toimivad oma rahustava toimega nõrgemana, kuid mis kõige tähtsam, vähemal määral põhjustavad nad kõrvaltoimeid. Neil on rahustav, krambivastane, lihasrelaksantne toime. Seda kasutatakse neuroosiga patsientide, alkoholismi raviks. Seetõttu peetakse neid "igapäevaste" rahustite hulka, mis häirivad vähem jõudlust päeva jooksul (tabel 0, 01).

Teine ravim - PHENAZEPAM (tab. 2, 5 mg, 0, 0005, 0, 001) - väga tugev ravim, anksiolüütiline, nagu teiste ravimitega parem rahustaja. Toimimise kestus on eespool nimetatud bensodiasepiinide hulgas esimesel kohal, toime on isegi isegi neuroleptikutele. Fenasepaami puhul on näidatud, et vereplasma langus 50% langeb 24... 72 tunni jooksul (1-3 päeva). See on ette nähtud väga raske neuroosi raviks, mis viib selle neuroleptikumidele lähemale.

See on näidustatud neuroositaoliste, psühhopaatiliste ja psühhopaatiliste seisundite jaoks, millega kaasneb ärevus, hirm ja emotsionaalne labiilsus. See on näidustatud kinnisideeks, foobiateks ja hüpokondria sündroomideks. Kasutatakse alkoholi ärajätmiseks.

Propandiooli derivaadil MEPROBAMAT või MEPROTAN on sarnased omadused bensodiasepiinidega. Vähem rahustav fenasepaam. Sellel on rahustav, lihaslõõgastav ja krambivastane toime. Tugevdab narkootikumide anesteesia, unerohi, etüülalkoholi, narkootiliste analgeetikumide inhibeerivat toimet. Hästi imendub seedetraktist. See surub kiirlaine magada, põhjustab tugevat järelmõju, on mürgine, surub hingamiskeskust, kahjustab koordineerimist. Mõjutab verd, põhjustab allergiat.

Kolmas psühhotroopsete ravimite rühm on

Neuroleptilised või antipsühhootilised ravimid (neuronärv, leptos - õrn, õhuke - kreeka keel). Sünonüümid: suured rahustid, neuroplegics. See tähendab psühhoosiga patsientide raviks.

PSÜHOSIS on seisund, mida iseloomustab reaalsuse moonutamine (st luuletused, hallutsinatsioonid, agressiivsus, vaenulikkus, afektiivsed häired). Üldiselt sobib see produktiivsete sümptomite kontseptsiooni.

Psühhoosid võivad olla ORGANILISED või ENDOGEENILISED (skisofreenia, maniakaal-depressiivne psühhoos) ja REAKTIIVSED, st nad ei ole iseseisvad haigused, vaid seisund, mis tekib vastuseks šokile. Näiteks Armeenia maavärina ajal - mass-psühhoosid. Psühhoosi aluseks on keskse närvisüsteemi sümpaatilise tooni järsk tõus, st katehhoolamiinide (noradrenaliini, dopamiini või dopamiini) liigne suurenemine.

Neuroleptikumi rühma aktiivsete psühhotroopsete ravimite avastamine ja kasutuselevõtt sajandi keskel on üks olulisemaid meditsiinilisi saavutusi. See muutis põhimõtteliselt paljude vaimuhaiguste ravimise strateegiat ja taktikat. Enne nende ravimite tekkimist oli psühhoosiga patsientide ravi väga piiratud (elektrilöök või insuliinkooma). Lisaks kasutatakse neuroleptikume praegu mitte ainult psühhiaatria, vaid ka meditsiini piirialadel - neuroloogias, teraapias, anestesioloogias ja kirurgias. Nende tööriistade kasutuselevõtt aitas kaasa psühhofarmakoloogia, füsioloogia, biokeemia ja patofüsioloogia alusuuringute arendamisele, et mõista vaimse häire erinevate ilmingute mehhanisme.

Neuroleptikumide antipsühhootilise toime mehhanism ei ole piisavalt selge. Arvatakse, et neuroleptikumide antipsühhootiline toime on tingitud limbilise süsteemi dopamiiniretseptorite (D-retseptorite) inhibeerimisest (hipokampusest, cyrusuleerumisest, hüpotalamusest).

Dopamiini retseptori blokeeriv toime ilmneb antagonismiga dopamiini ja dopaminomimeetikumiga (apomorfiin, fenamiin) nii käitumuslikes reaktsioonides kui ka üksikute neuronite tasemel.

Närvirakkude preparaatidel on kindlaks tehtud, et neuroleptikumid inhibeerivad dopamiini seondumist oma retseptoritega.

Lisaks retseptorite blokeerimisele, mis on tundlikud dopamiini ja noradrenaliini suhtes, vähendavad neuroleptikud presünaptiliste membraanide läbilaskvust, häirides nende biogeensete amiinide vabanemist ja nende vastupidist neuronaalset neeldumist (D-2 retseptorid). Mõnede neuroleptikumide (fenotiasiini derivaatide) puhul psühhotroopsete toimete tekkimisel võib nende blokeeriv toime olla oluline aju serotoniiniretseptorite ja M-kolinergiliste retseptorite suhtes. Seega peetakse D-retseptorite blokaadi neuroleptikumide peamiseks toimemehhanismiks.

Neuroleptikumide keemilisele struktuurile kuuluvad järgmised rühmad:

1) fenotiasiiniderivaadid - kloorpromasiin, tsetarasiin, triftaiin, fluorofenasiin, tioproperasiin või nasheptil jne;

2) butürofenooni derivaadid - haloperidool, droperidool;

3) dibensodiasepiini derivaadid - klosapiin (leponex);

4) tioxanteeni - kloorprotiksiini (truksal) derivaadid;

5) indooli derivaadid - karbidiin;

6) rauwolfia alkaloidid - reserpiin.

Fenotiasiiniderivaadid on suurte psühhooside ravis kõige laialdasemalt kasutatavad ravimid.

Fenotiasiini derivaatide kõige tüüpilisem esindaja on

AMINAZIN või largaktil (rahvusvaheline nimetus: kloorpromasiin). Aminazinum (pillid 0, 025; 0, 05; 0, 1; ampullid 1, 2, 5 ja 10 ml - 25% lahus).

Aminazin oli selle rühma esimene ravim, mis sünteesiti 1950. aastal. 1952. aastal võeti see kasutusele kliinilises praktikas (Delay ja Deniker), mis tähistas kaasaegse psühhofarmakoloogia algust. Fenotiasiinidel on kolmrõngasstruktuur, milles 2 benseenitsüklit on ühendatud väävli- ja lämmastikuaatomitega.

Kuna fenotiasiinrühma teised neuroleptikumid erinevad aminaziinist ainult psühhotroopse toime tugevuses ja mõningates tunnustes, tuleb aminazinit üksikasjalikult arutada.

AMINAZINI FARMAKOLOOGILISED MÕJUD

1) väljendunud toime kesknärvisüsteemile. Esiteks on see neuroleptiline toime, mida saab iseloomustada sügavaima sedatiivse toimega (ülitundlik) või üleekspresseeritud rahustava toimega. Sellega seoses on selge, miks varem seda fondirühma nimetati „suurteks rahustajateks”.

Suure psühhoosiga ja agitatsiooniga patsientidel põhjustab aminosiin psühhomotoorse aktiivsuse vähenemist, motoorika kaitsereaktsioonide vähenemist, emotsionaalset sedatsiooni, initsiatiivi ja erutumise vähenemist ilma hüpnootilise toimeta (neuroleptiline sündroom). Patsient istub vaikselt, ta on ükskõikne ümbritseva keskkonna ja tema ümber toimuvate sündmuste suhtes, reageerides minimaalselt välistele stiimulitele. Emotsionaalne rumalus. Selle aja jooksul on teadvus säilinud.

See efekt areneb kiiresti, näiteks manustatuna parenteraalselt (in / in, in / m) 5-10 minuti pärast ja kestab 6 tundi. On "täpsustatud aju adrenergiliste retseptorite ja dopamiini retseptorite blokaad.

2) Antipsühhootiline toime saavutatakse produktiivsete sümptomite vähendamisega ja patsiendi emotsionaalse sfääri mõjutamisega: viletsuste, hallutsinatsioonide vähenemine, produktiivsete sümptomite vähenemine. Antipsühhootiline toime ei ilmne kohe, vaid järk-järgult pärast mitmeid päevi, enamasti 1-2-3 nädalat pärast päevast tarbimist. Arvatakse, et see toime on põhjustatud D-2 retseptorite blokaadist (dopamiini presünaptiline).

3) Aminasiinil, samuti kõigil fenatiasiini derivaatidel on selge antiemeetiline toime, mis on seotud IY vatsakese põhjas paiknevate start-up kemoretseptorite blokeerimisega. Kuid see ei ole efektiivne oksendamisel, mida põhjustab vestibulaarse seadme või seedetrakti ärritus. See kõrvaldab apomorfiini (dopamiiniretseptori stimulaator) mõju ravimi vallandusvööndile.

4) Aminazin inhibeerib termoregulatsioonikeskust. Sellisel juhul sõltub lõplik efekt ümbritsevast temperatuurist. Kõige sagedamini on soojusülekande suurendamisega kerge hüpotermia.

5) Aminasiini tüüpiline on motoorse aktiivsuse vähenemine (lihaslõõgastav toime). Piisavalt suurte annuste korral tekib katalepsia seisund, kui keha ja jäsemed pikka aega jäävad selliseks, et nad olid antud. Selline seisund on tingitud retikulaarse moodustumise väheneva selektiivse toime pärssimisest seljaaju refleksidele.

6) Üks aminaziini mõju kesknärvisüsteemile on selle võime tugevdada valuvaigistite, anesteetikumide, unerohkude toimet. See toime on osaliselt tingitud nende ravimite aminaasi biotransformatsiooniprotsesside inhibeerimisest.

7) Suurtes annustes on aminaasi hüpnootiline toime (kerge, pealiskaudne uni).

Aminasiin, nagu kõik fenotiasiinid, mõjutab ka perifeerset inervatsiooni.

1) Kõigepealt on aminaziinil alfa-blokaatori väljendunud omadused, mistõttu see kõrvaldab mõned adrenaliini ja norepinefriini mõjud. Aminaziini taustal väheneb järsku adrenaliinile avaldatav rõhureaktsioon või tekib adrenaliini efekti „perversioon” ja vererõhk langeb.

2) Lisaks on aminainis mõningaid M-antikolinergilisi (st atropiinitaolisi) omadusi. See väljendub sülje, bronhide ja seedetrakti sekretsiooni väheses vähenemises.

Aminasiin ei mõjuta mitte ainult efferenti, vaid ka afferentset innervatsiooni. Kohaliku tegevuse puhul on see väljendunud kohaliku tuimestusega. Lisaks sellele on sellel kindel antihistamiini aktiivsus (see blokeerib histamiini H-1 retseptorid), mis viib veresoonte läbilaskvuse vähenemiseni ja on samuti müotroopse toime suhtes spasmolüütiline.

Iseloomustab aminazina toimet südame-veresoonkonna süsteemile. Esiteks väljendub see vererõhu languses (nii süstoolne kui ka diastoolne), peamiselt alfa-adrenergilise blokeerimise tõttu. Täheldatakse kardiodepressiivset toimet, antiarütmilist toimet.

Aminaziinil on lisaks närvisüsteemile ja ülalkirjeldatud täidesaatvatele organitele avalduv mõju ka metabolismile.

Esiteks mõjutab see endokriinsüsteemi. Naistel põhjustab see amenorröat ja imetamist. Vähendab libiido meestel (D-retseptorite blokeerimine hüpotalamuses ja hüpofüüsis). Aminaziin blokeerib kasvuhormooni vabanemise.

Sisesta aminazin enteraalselt ja parenteraalselt. Ühekordse süstimise korral on toime kestus 6 tundi.

KASUTAMISE NÄIDISED

1) Kasutatakse akuutse psühhoosi kiirabina. Selle näidustuse jaoks manustatakse parenteraalselt. Aminaziin ja selle analoogid on kõige efektiivsemad patsiendi, ärevuse, pinge ja teiste produktiivsete psühhootiliste sümptomite (hallutsinatsioonid, agressioon, pettused) äratamiseks.

2) Varem kasutatud kroonilise psühhoosiga patsientide ravis. Praegu on olemas kaasaegsemaid tööriistu, mille puudumisel saab neid kasutada.

3) Keskse päritoluga oksendamisvastase ravimina (kui see on kiiritatud näiteks rasedate naiste oksendamisega). Ka püsivate luksumiste korral vähivastaste ravimite ravis.

4) seoses alfa-adrenoblokiruyuschimi toimega, mida kasutatakse hüpertensiivse kriisi leevendamisel. Neuroloogias: suurenenud lihastooniga (pärast ajuinfarkti), mõnikord epilepsiaolukorras.

5) narkootilise analgeetikumi ja etüülalkoholi sõltuvuse ravis.

6) maniakaalse seisundiga patsientide ravis.

7) Südame ja aju operatsioonide ajal (hüpotermiline toime) kasutatakse sedatsiooni ajal sama efekti lastel hüpertermia kõrvaldamiseks.

KÕRVALTOIMED

1) Kõigepealt tuleb märkida, et klorpromasiini pikaajalise kasutamisega patsientidel tekib sügav inhibeerimine. See efekt on nii üleliigne, et kasvades muutub patsient lõpuks emotsionaalselt "lolliks". Aminazin võib muuta käitumuslikke reaktsioone, millega kaasneb uimasus, psühhomotoorse funktsiooni halvenemine. Letargia, apaatia arendamine.

2) Ligikaudu 10–14% patsientidest, kes saavad aminaasi, tekivad ekstrapüramidaalsed häired, parkinsonismi ekstrapüramidaalsed sümptomid: treemor (värisev paralüüs), lihasjäikus. Nende sümptomite teke on tingitud dopamiini puudusest aju mustades tuumades, mis esineb neuroleptikumide mõjul.

3) Sageli esinevad kõrvaltoimed aminaini puhul on ninakinnisus, suukuivus, südamepekslemine. Fenotiasiinide (aminazin jne) holinolitilise toime tõttu põhjustavad need ähmast nägemist, tahhükardiat, kõhukinnisust, ejakulatsiooni pärssimist.

4) Hüpotoonilised kriisid võivad tekkida, eriti eakatel. Intravenoosse manustamise korral võib see isegi surmaga lõppeda.

5) 0% -l 5% patsientidest tekivad verehäired: agranulotsütoos, trombotsütopeenia, aplastiline aneemia. Paljudel patsientidel (kuni 2%) oli kolestaatiline kollatõbi, erinevad hormonaalsed häired (günekomastia, laktatsioon, menstruatsioonihäired), diabeedi süvenemine, impotentsus.

6) Fenotiasiin võib põhjustada või suurendada või vähendada kehatemperatuuri.

7) Psühhiaatrilises praktikas on võimalik rahuldada tolerantsuse arengut, eriti sedatiivse ja antihüpertensiivse toime korral. Antipsühhootiline toime püsib.

Nagu juba mainitud, viitab aminasiin fenotiasiiniderivaatidele. Ta oli selle seeria esimene ravim. Hiljem sünteesiti mitmed selle klassi ühendid ja seeriad (meterasiin, eperterasiin, triftaüül, tioproperasiin või mazeptiil, fluorofeniin jne). Üldiselt on need sarnased kloorpromasiiniga ja erinevad sellest ainult üksikute omaduste raskusastme, vähem toksilisuse ja vähem kõrvaltoimete tõttu. Seetõttu suruvad klorpromasiin kliinilistest tavadest järk-järgult välja eespool nimetatud ravimid.

Viimase 10 aasta jooksul on laialdaselt kasutatud ravimit TIORIDAZIN (sonapaks). Antipsühhootilise toime tõttu on aminazin madalam. Ravimi antipsühhootiline toime koos rahustava toimega ilma tõsise letargia, letargia, emotsionaalse ükskõiksuseta. Väga harva põhjustab ekstrapüramidaalseid häireid. Näidatud: vaimse ja emotsionaalse häire, hirmu, pinge, erutusega.

Suure huviga on antipsühhootikumid butürofenooni derivaadid. Neist ühenditest kasutatakse peamiselt psüühikahäiretega patsientide raviks

Haloperidolum (tabl. 0, 0015, 0, 005; viaalid 10 ml, 2% - sisemine; amp; 1 ml - 0, 5% lahus). Selle tegevus on suhteliselt kiire. Ravimi sisseviimisega on maksimaalne kontsentratsioon veres juba 2-6 tundi ja jääb 3 päeva jooksul kõrgele tasemele.

Sellel on vähem väljendunud rahustav toime ja mõju autonoomse närvisüsteemile (alfa-adreno-blokeeriv, atropiinitaoline ja ganglioblokiruyuschee toime vähem). Selle asemel on antipsühhootiline toime tugevam kui aminaziin, mistõttu on see huvitav väga tugeva erutusega ja maania patsientidel.

Ekstrapüramidaalsete reaktsioonide esinemissagedus selle ravimi ravis on väga suur, mistõttu skisofreenia ravis ei ole sellel fenotiasiinidega võrreldes olulisi eeliseid. Kasutatakse ägeda psüühikahäirega patsientide, hallutsinatsioonide, pettuste, agressiooni ravis; esilekutsuva agensina mistahes geneesi või teiste neuroleptikumide resistentsuse, samuti unerohudega oksendamisega.

See ravimirühm hõlmab ka

Droperidolum (amp. 5 ja 10 ml 0, 25% lahusest, Ungari). See erineb haloperidoolist lühiajalises (10-20 minutit) teostatavas tegevuses. Sellel on anti-šokk ja antiemeetiline toime. Vähendab vererõhku, omab antiarütmilist toimet. Droperidooli kasutatakse peamiselt neuroleptanalgeesia anestesioloogias. Kombinatsioonis sünteetilise analgeetikumiga on fentanüül osa ravimist talamonal, millel on kiire neuroleptiline ja analgeetiline toime, mis viib lihaste lõdvestuseni, uimasusele. Rakendatakse psühhiaatrias reaktiivsete seisundite leevendamiseks. Anestesioloogias: premedikatsioon operatsiooni ajal ja pärast seda. Endotrahheaalse anesteesiaga. Vastunäidustused: parkinsonism, hüpotensioon, antihüpertensiivsete ravimite määramisel.

Praegu on loodud uued neuroleptikumid, mis praktiliselt ei põhjusta ekstrapüramidaalseid häireid. Sellega seoses on huvitav üks viimastest ravimitest CLOZAPIN (või leponex). Sellel on tugev antipsühhootiline toime koos sedatiivse komponendiga parkinsonismi sümptomite puudumisel. Ravimi kasutamisel puudub selline dramaatiline üldine depressioon nagu kloorpromasiinil. Sedatsioon, mis areneb ravi alguses, mis seejärel möödub. Klosapiin on dibensodiasepiini derivaat. Sellel on kõrge antipsühhootiline toime. Kasutatakse psühhiaatriaga patsientidel, kellel on maniakaal-depressiivne psühhoos ja skisofreenia, psühhopaatiaga.

Arvatakse, et klosapiin ja klassikalised antipsühhootikumid (fenotiasiinid ja butürofenoonid) interakteeruvad erinevate D-retseptoritega. Lisaks on klosapiinil tugev esilekutsumine aju M-kolinergiliste retseptorite suhtes.

Klosapiin on hästi talutav, kuid veres on vaja jälgida, sest on olemas agranulotsütoosi oht, võib-olla tahhükardia tekkimine, kollaps. Tähelepanu tuleb pöörata juhtidele, pilootidele ja teistele inimestele.

SULPYRID (eglon) on mõõdukas neuroleptik. Sellel on antiemeetiline, mõõdukas serotoniinivastane toime, ei ole sigatiivset toimet, ei esine krambivastast aktiivsust, depressiivset toimet, mõningast stimuleerivat toimet. Kasutatakse psühhiaatria (letargia, letargia, anergia), peptilise haavandi, migreeni, pearingluse ravis.

Aminazin (toimemehhanism)

Klorpromasiini toimemehhanism ei ole täielikult teada. Mitmed ravimi farmakoloogilised mõjud on seotud mõjuga närvisüsteemi erutamisele kesk- ja vegetatiivse närvisüsteemi erinevates osades.

Samuti tuleb meeles pidada, et aminazin mõjutab aktiivselt ainevahetust, see suurendab anaboolseid protsesse ja loob keha "ökonoomsema" seisundi.

Teatavat rolli mängib aminaasi keskne toime eelkõige selle mõju kohta ajurakkude võrkkesta moodustumisele. Kaasaegsete andmete kohaselt blokeerib aminaziin retikulaarse moodustumise ja kõrvaldab selle aktiveeriva toime ajukoorele.

On põhjust uskuda, et aminaini toime on seotud selle blokeeriva toimega retikulaarse moodustumise adrenoreaktiivsetele üksustele (P.K. Anokhin). Aminazin kasutatakse laialdaselt meditsiinipraktikas.

Eriti väärtuslik on psühhiaatria puhul kloorpromasiini võime vähendada afektiivset pinget, peatada psühhomotoorne agitatsioon ja põhjustada patsientide pikaajalist sedatsiooni.

Kandke klorpromasiini skisofreenia psühhiaatrilises praktikas (paranoiline vorm, katatonilise ja delusiaalse olekuga, stuporiga); maniakaalse erutusega ümmarguse psühhoosi ajal; skisofreenia ja teiste vaimuhaigustega; hüpokondria sündroomiga; preseniilse psühhoosiga patsientidel depressiooniga agiteeritult; pikaajaline alkohoolne psühhoos; koos pohmelus sündroom ja deliirium tremens; neuroosiga, millega kaasneb unetus, foobiad; psüühikahäiretega (ateroskleroos, hüpertensioon).

"Narkootikumid", MD Mashkovsky

Aminaini rakenduse funktsioonid

Aminazin on ravimi kloorpromasiini, maailma esimese antipsühhootilise ravimi, omamaine analoog. Seda kasutatakse endiselt psühhiaatria valdkonnas, kuigi sellel on palju kõrvaltoimeid. Ravimi toimemehhanism ei ole täielikult arusaadav, kuid on selge, et aminaasi peamine antipsühhootiline toime on selle võime inhibeerida dopamiini retseptoreid kesknärvisüsteemi erinevates osades. Aminaziin inhibeerib ergastamist kesknärvisüsteemi mõnest osast teistele, pärsib seljaaju reflekse. Lisaks on klorpromasiinil alfa-adreno-blokeeriv ja ganglioblokiruyuschey aktiivsus, antistamiini ja antiserotoniini toime, vähendab norepinefriini kogust kesknärvisüsteemis.

Aminaasi peamine farmakoloogiline toime on nn. neuroleptiline sündroom - emotsionaalne vaesumine, nõrk tahtlik, ükskõikne suhtumine ümbritseva maailmaga, mootori aeglustumine (apaatia). Sellest tulenevalt eemaldatakse vaimselt haigeid agressiivsus, pettused, hallutsinatsioonid, motoorne erutus, st psühhoos, seega kloorpromasiini - antipsühhootikumide peamine mõju. Aminazin on efektiivne mis tahes etioloogia psühhoos.

Vähendades kesknärvisüsteemi kui terviku aktiivsust, võimendab aminazsiin narkootiliste, hüpnootiliste ja anesteetiliste ravimite toimet, seetõttu võib seda kasutada enne kirurgilist sekkumist sedatsiooniks. Lisaks kasutatakse seda tugeva valu, püsivate unehäirete raviks. Ravimil on antiemeetiline ja mükoosivastane toime, mis on seotud emeetilise keskuse vallandusvööndi pärssimisega. Rakenda oksendamist kesksest päritolust - toksiktoosi, meningiidi, ajukasvajatega jne. Ravimi antimükootilist toimet võib kasutada mittesobivateks luksusteks, mis kaasnevad näiteks subfreenilise abstsessiga.

Ravimi mõju kehatemperatuurile on huvitav. Aminasiin inhibeerib termoregulatsiooni keskpunkti, mis vähendab lihaste soojust, suurendab soojusülekannet ja vähendab seega kehatemperatuuri. Lisaks, erinevalt mitte-narkootilistest analgeetikumidest, vähendab ravim normaalset temperatuuri ja selle lõplik toime sõltub ümbritsevast temperatuurist. Aminaasi kasutatakse kehatemperatuuri vähendamiseks rasketes viirus- ja septilistes tingimustes tavapärase palavikuvastase ravi ebaefektiivsusega. Lisaks kasutatakse seda ravimit hüpotermilist toimet kirurgias - patsiendi kehatemperatuuri alandamine (kuni umbes 30 ° C) südame- või ajukirurgia ajal suurendab kudede resistentsust hüpoksiale ja võimaldab teil pikema aja vältel lülitada kohalikku verevarustust.

Aminatsiinil on oluline perifeerne alfa-adrenergiline blokeeriv toime ja see inhibeerib ka keskseid pressoreaktsioone. Selle tulemusena vähendab ravim vererõhku, eriti kui seda esmakordselt võetakse. See tegevus on ortostaatilise hüpotensiooni olemus, seega peaks reegliks olema patsiendi horisontaalne asend vähemalt 2 tundi pärast ravimi võtmist. Aminaini antihüpertensiivne toime väheneb aja jooksul, mistõttu see ei ole näidustatud hüpertensiooni raviks, kuid seda võib kasutada hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks.

Aminaasi peamised kõrvaltoimed on narkootikumide parkinsonism, mis toimub siis, kui ravim tühistatakse, ortostaatiline kollaps ja tugev ärritav toime süstekohal - infiltraatide ilmumine süstekohal, flebiit intravenoosselt manustamisel. Aminaasi pikaajaline kasutamine võib põhjustada kollatõbi ja agranulotsütoosi teket.

Teine fenotiasiiniderivaatide esindaja on triftaiin. Need toimed sarnanevad aminaziinile, kuid umbes 50 korda tugevamad kui antipsühhootilise toime korral.

Butürofenooni derivaatidest kasutatakse kõige sagedamini haloperidooli. Toimed on väga sarnased aminaziiniga, kuid tugevamad antipsühhootilise toime ja parema parkinsonismi seisukohalt. Põrgus pole peaaegu mingit mõju.

Droperidoolil on väga tugev, kiire, kuid lühiajaline toime. Akuutse psühhoosi jaoks mõeldud kiirabi. Seda kasutatakse sagedamini koos fentanüüliga neurolepticusia puhul - erilise anesteesia erivormina patsiendi meeles. Seda kasutatakse valusate lühiajaliste terapeutiliste või diagnostiliste protseduuride jaoks (dislokatsiooni vähendamine, felonite dissektsioon jne).

Teiste keemiliste rühmade neuroleptikutest tuleb märkida Leonexi ravim. mille unikaalsus seisneb meditsiinilise parkinsonismi puudumises. Neuroleptikumid on veel üks ravim, mis on teile tuttav eelmistest farmakoloogilistest osadest - reserpiinist. Pikaajalise kasutamisega reserpiin suurte annuste korral põhjustab neuroleptilist sündroomi, kuid psühhiaatria puhul on see reservravim. Selle peamine kasutusala on hüpertensiooni ravi.

Aminaziin (kloorpromasiin * (Chlorpromazine *), Aminazinum)

Rahvusvaheline pealkiri
Klorpromasiin * (kloorpromasiin *)

Ladina nimi
Aminazinum

Tootegrupp
Ained ja standardproovid

Vabastage vorm ja koostis
subt.-por., pakk. 2-sl., 4 kg, pakend. buum 1

Kõlblikkusaeg
5 aastat

1 ml - ampullid (10) - pakib papi.

Registreerimisnumber:
rr d / in / in ja / m 25 mg / 1 ml sisestamine: amp. 10 - P nr 000302/01, 03/17/09. Toimides. VED. DLO.

Ravimi AMINAZIN aktiivsete komponentide kirjeldus.

Farmakoloogiline toime

Fenotiasiiniderivaatide rühma kuuluv psühhoosivastane aine (neuroleptiline). Sellel on väljendunud antipsühhootiline, rahustav ja antiemeetiline toime. Nõrgad või hallutsinatsioonid nõrgenevad või täielikult kõrvaldavad, pärsivad psühhomotoorset agitatsiooni, vähendab afektiivseid reaktsioone, ärevust, ärevust, vähendab kehalist aktiivsust.

Antipsühhootilise toime mehhanism on seotud postünaptiliste dopamiinergiliste retseptorite blokeerimisega aju mesolimbilistes struktuurides. Samuti on sellel blokeeriv toime α-adrenoretseptoritele ja pärsib hüpofüüsi ja hüpotalamuse hormoonide vabanemist. Dopamiiniretseptorite blokeerimine suurendab aga hüpofüüsi prolaktiini sekretsiooni.

Dopamiini D inhibeerimise või blokaadi tõttu keskne antiemeetiline toime₂-retseptorid väikeaju kemoretseptori vallandusvööndis, perifeersed - ummistusnärvi blokaad seedetraktis. Antiemeetiline toime on suurenenud, ilmselt tänu antikolinergilistele, rahustavatele ja antihistamiinilistele omadustele. Sedatiivne toime on ilmselt põhjustatud alfa-adreno blokeerimisest. Sellel on mõõdukas või nõrk ekstrapüramidaalne toime.

Farmakokineetika

Kui manustada klorpromasiini kiiresti, kuid mõnikord ei imendu see täielikult seedetraktist. C_max vereplasmas saavutatakse 2-4 tunni jooksul. Seoses sellega on kontsentratsioon plasmas pärast suukaudset manustamist väiksem kui i / m manustamisel.

Maksa metaboliseerub intensiivselt mitmete aktiivsete ja mitteaktiivsete metaboliitide tekkega.

Kloorpromasiini metaboolsete radade hulka kuuluvad hüdroksüülimine, konjugatsioon glükuroonhappega, N-oksüdatsioon, väävliaatomite oksüdatsioon, dealküülimine.

Klorpromasiinil on kõrge seondumine plasmavalkudega (95-98%). See on organismis laialt levinud, tungib läbi BBB, samas kui kontsentratsioon ajus on kõrgem kui plasmas.

Farmakokineetiliste parameetrite märgatav varieeruvus samas patsiendis. Ei ole otsest seost kloorpromasiini ja selle metaboliitide plasmakontsentratsioonide ja terapeutilise toime vahel.

T_1/2 Klorpromasiin on umbes 30 tundi; Arvatakse, et selle metaboliitide eliminatsioon võib olla pikem. Eraldub uriiniga ja sapiga metaboliitidena.

Näidustused

Ja krooniline paranoiline hallutsinatoorse paranoiline riigi, psühhomotoorne agitatsioon skisofreenia (hallutsinatoorse luululised, hebefreenilist, catatonic sündroomid), alkohoolsed psühhoosid, maniakaalsed elevust maniakaal-depressiivse psühhoosi, psüühikahäirete epilepsia, ärritunud depressiooni patsientidel preseniil- psühhoosid, maniakaalsed depressiivne psühhoos, samuti muud haigused, millega kaasneb erutus, pinge. Neurootilised haigused, millega kaasneb suurenenud lihastoonus. Püsiv valu, sh. põhjuslik (kombinatsioonis valuvaigistitega), püsivad unehäired (kombineeritult hüpnootikumide ja rahustitega). Meniere tõbi, rase oksendamine, oksendamise ravi ja ennetamine vähivastaste ravimite ravis ja kiiritusravi ajal. Sügelev dermatoos. Osana "lüütilistest segudest" anestesioloogias.

Annustamisrežiim

Paigaldatud individuaalselt. Täiskasvanutele manustatuna on ühekordne annus 10-100 mg, ööpäevane annus - 25-600 mg; 1-5-aastastele lastele - 500 µg / kg iga 4-6 tunni järel, vanemate kui 5-aastaste laste puhul võite kasutada 1 / 3-1 / 2 täiskasvanu annuseid.

Täiskasvanutele on / m või / sissejuhatuses algannus - 25-50 mg. Üle 1-aastaste laste / m või / sissetoomisel on ühekordne annus 250-500 mg / kg.

Suukaudse või parenteraalse manustamise sagedus sõltub tõendusmaterjalist ja kliinilisest olukorrast.

Maksimaalne ühekordne annus: suukaudse manustamisega täiskasvanutele - 300 mg, manustamine annuses / 150 mg, sissejuhatuses - 100 mg.

Maksimaalne ööpäevane annus: suukaudse manustamisega täiskasvanutele - 1,5 g, süstimisega / m - 1 g, sissejuhatuses - 250 mg; alla 5-aastastele lastele (kehakaal kuni 23 kg) suukaudselt, intramuskulaarselt või intravenoosselt, 40 mg üle 5-aastastel lastel (kehakaal üle 23 kg), kui neid võetakse suu kaudu, m või / sissejuhatuses - 75 mg.

Kõrvaltoimed

Kesknärvisüsteemi küljest: võimalik akatiisia, ähmane nägemine; harva - düstoonilised ekstrapüramidaalsed reaktsioonid, Parkinsoni sündroom, tardiivne düskineesia, termoregulatsiooni häired, MNS; üksikjuhtudel - krambid.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem: võimalik arteriaalne hüpotensioon (eriti sissejuhatuses), tahhükardia.

Seedetrakti osa: düspeptilised nähtused on võimalikud (allaneelamise kaudu); harva - kolestaatiline ikterus.

Hematopoeetilisest süsteemist: harva - leukopeenia, agranulotsütoos.

Kuseteede süsteem: harva - urineerimise raskus.

Endokriinsüsteemi puhul: menstruatsioonihäired, impotentsus, günekomastia, kehakaalu tõus.

Allergilised reaktsioonid: võimalik nahalööve, sügelus; harva eksfoliatiivne dermatiit, multiformne erüteem.

Dermatoloogilised reaktsioonid: harva - naha pigmentatsioon, valgustundlikkus.

Nägemisorgani poolel: pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes võib klorpromasiini ladestuda silma eesmistesse struktuuridesse (sarvkest ja lääts), mis võib kiirendada läätse normaalset vananemist.

Vastunäidustused

Maksa, neerude, verd loovutavate organite, aju ja seljaaju progresseeruvate süsteemsete haiguste, mykeede, raskete kardiovaskulaarsete haiguste, trombemboolia haiguste rikkumine; hiline bronhiektaas; nurga sulgemise glaukoom; eesnäärme hüperplaasiaga seotud uriinipeetus; kesknärvisüsteemi tugev depressioon, kooma, ajukahjustus.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Vajadusel peaks klorpromasiini kasutamine raseduse ajal piirama ravi aega ja võimalusel raseduse lõpus annust vähendama. Tuleb meeles pidada, et klorpromasiin pikendab tööjõudu.

Vajadusel tuleb imetamise ajal kasutada imetamist.

Klorpromasiin ja selle metaboliidid tungivad platsentaarbarjääri, erituvad rinnapiima.

Kliinilised uuringud on näidanud, et klorpromasiinil võib olla teratogeenne toime. Kui vastsündinutel kasutate raseduse ajal kloorpromasiini suurtes annustes, täheldati mõnel juhul atropiinitaolise toimega seotud seedehäireid, ekstrapüramidaalset sündroomi.

Erijuhised

Eriti ettevaatlikult kasutatakse fenotiasiinide kasutamist verepilti patoloogiliste muutustega patsientidel maksafunktsiooni halvenemise, alkoholimürgistuse, Reye'i sündroomi ja ka rinnavähi, südame-veresoonkonna haiguste, glaukoomi, Parkinsoni tõve, maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi suhtes. uriinipeetus, kroonilised hingamisteede haigused (eriti lastel), epileptilised krambid.

Fenotiasiine tuleb eakatel patsientidel kasutada ettevaatusega (ülitundliku ja hüpotensiivse toime suurenenud risk) ammendunud ja nõrgestatud patsientidel.

Hüpertermia korral, mis on üks ZNS sümptomeid, tuleb klorpromasiin kohe tühistada.

Lastel, eriti ägedate haiguste korral, tekib fenotiasiinide kasutamine tõenäolisemalt ekstrapüramidaalsete sümptomite tekkeks.

Alkoholi kasutamise vältimise ajal.

Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele

Seda tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes tegelevad potentsiaalselt ohtlike tegevustega, mis nõuavad kiireid psühhomotoorseid reaktsioone.

Ravimi koostoimed

Kesknärvisüsteemi depressiivset toimet avaldavate ravimite samaaegsel kasutamisel võivad etanool, etanooli sisaldavad ravimid suurendada nii kesknärvisüsteemi kui ka hingamisteede depressiooni pärssivat toimet.

Tritsükliliste antidepressantide, maprotiliini samaaegsel kasutamisel võivad MAO inhibiitorid suurendada NNS-i tekke riski.

Samaaegsel kasutamisel krambivastaste ainetega on võimalik vähendada konvulsiivse valmisoleku künnist; hüpertüreoidismi raviks kasutatavate ainetega - suurenenud risk agranulotsütoosi tekkeks; ravimitega, mis põhjustavad ekstrapüramidaalseid reaktsioone - ekstrapüramidaalsete häirete sagedus ja raskusaste on suurenenud; ravimitega, mis põhjustavad arteriaalset hüpotensiooni - võib-olla on see vererõhule aditiivne toime, mis põhjustab raske arteriaalse hüpotensiooni, suurenenud ortostaatilise hüpotensiooni.

Amfetamiinidega samaaegselt kasutatuna on antagonistlik koostoime võimalik; antikolinergiliste ainetega - suurenenud antikolinergiline toime; antiholiinesteraasi ravimitega - lihaste nõrkus, myasthenia kulgemise halvenemine.

Samaaegsel kasutamisel koos alumiinium- ja magneesiumhüdroksiidi sisaldavate antatsiididega väheneb kloorpromasiini kontsentratsioon vereplasmas selle imendumise tõttu seedetraktist.

Samaaegsel barbituraadi kasutamisel suurendab klorpromasiini metabolismi, indutseerides mikrosoomseid maksaensüüme ja vähendades seeläbi selle kontsentratsiooni vereplasmas.

Hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite samaaegsel kasutamisel suukaudseks manustamiseks kirjeldati klorpromasiini kontsentratsiooni suurendamist vereplasmas.

Samaaegsel kasutamisel epinefriiniga on võimalik epinefriini survetegurit "pervertida", mistõttu stimuleeritakse ainult β-adrenoretseptoreid ja tekib raske hüpotensioon ja tahhükardia.

Samaaegsel kasutamisel koos amitriptyliiniga suureneb tardiivse düskineesia oht. Kirjeldatakse paralüütilise iileuse tekkimise juhtumeid.

Samaaegsel kasutamisel võib klorpromasiin vähendada guanetidiini antihüpertensiivset toimet või isegi täielikult inhibeerida seda, kuigi mõnedel patsientidel võib olla kloorpromasiini hüpotensiivne toime.

Diasoksiidiga samaaegsel kasutamisel on võimalik raske hüperglükeemia; doksepiiniga - hüperpürexia võimendamine; zolpideemiga - oluliselt suurenenud sedatiivne toime; zopiklooniga - võib suurendada rahustavat toimet; imipramiiniga - suurendab imipramiini kontsentratsiooni vereplasmas.

Kloorpromasiini samaaegsel kasutamisel pärsib levodopa mõju kesknärvisüsteemi dopamiiniretseptorite blokaadi tõttu. Ekstrapüramidaalsed sümptomid võivad suureneda.

Liitiumkarbonaadi samaaegsel kasutamisel on ilmnevad ekstrapüramidaalsed sümptomid, neurotoksilised toimed on võimalikud; morfiiniga - müokloonuse areng on võimalik.

Nortriptyliini samaaegsel kasutamisel skisofreeniaga patsientidel on võimalik kliinilise seisundi halvenemine hoolimata klorpromasiini suurenenud tasemest vereplasmas. Kirjeldatakse paralüütilise iileuse tekkimise juhtumeid.

Samaaegsel kasutamisel piperasiiniga on kirjeldatud krampide juhtu; propranolooliga - propranolooli ja klorpromasiini plasmakontsentratsiooni suurenemine; trazodooniga - hüpotensioon on võimalik; triheoksüfenidüüliga - on teatatud paralüütilise iileuse arengust; koos trifluoperasiiniga - kirjeldatud on raske hüperpüreksia juhtumeid; fenütoiiniga - on võimalik suurendada või vähendada fenütoiini kontsentratsiooni vereplasmas.

Samaaegsel kasutamisel koos fluoksetiiniga suureneb ekstrapüramidaalsete sümptomite oht; klorokviini, sulfadoksiin / pürimetamiini korral suureneb kloorpromasiini kontsentratsioon vereplasmas koos klorpromasiini toksilise toime tekkimise riskiga.

Tsisapriidi samaaegsel kasutamisel pikeneb EKG QT intervall täiendavalt.

Samaaegsel kasutamisel koos tsimetidiiniga võib väheneda kloorpromasiini kontsentratsioon vereplasmas. On ka tõendeid, mis viitavad klorpromasiini plasmakontsentratsiooni suurenemisele.

Samaaegse efedriini kasutamine võib nõrgendada efedriini vasokonstriktsiooni.