Aminaziin (sünonüümid: kloorpromasiin, trazsiin, largaktil, megaphen) on psühhiaatrias laialdaselt kasutatav ravim, mis kuulub neuroleptikumide rühma, millel on antiemeetilised, neuroleptilised, antihistamiinsed ja hüpotermilised toimed.

Toimeaine: kloorpromasiin (klorpromasiin)

Vormivorm: dragee; süstimine; kaetud tabletid

Farmakoloogilised mõjud

Aminaziin klassifitseeritakse kerge tüüpilise antipsühhootilise ravimina ja varem on seda sageli kasutatud ägeda ja kroonilise psühhoosi, sh skisofreenia ja bipolaarse häire maniakaalsete faaside, samuti amfetamiinist põhjustatud psühhoosi raviks. Kerge kokkupuutega neuroleptikutel on rohkem antikolinergilisi kõrvaltoimeid, nagu suukuivus, sedatsioon ja kõhukinnisus, samuti on neil madalam ekstrapüramidaalsete kõrvaltoimete tase, samas kui tugevama klassi neuroleptikutel, näiteks haloperidoolil, on vastupidine mõju.

Aminatsiiniravimeid kasutatakse ka porfüürias, aga ka teetanuse ravi režiimi osana. See on endiselt soovitatav raske ärevuse ja psühhootilise agressiooni lühiajaliseks raviks. Järgmised sümptomid, mis põhjustavad kloorpromasiini kasutamist, on järgmised: stabiilsed ja rasked luksumised, tõrjumata iiveldus ja gag-refleks, anesteesia konditsioneerimine ja muud kasutusalad. Lisaks kõrvaldatakse AIDS-i patsientide deliiriumi kliiniline pilt efektiivselt klorpromasiini väikeste annustega.

Aminaasi kasutatakse mõnikord ettenähtud eesmärgil raske migreeni raviks, olles reeglina osa palliatiivsest ravist, kus seda kasutatakse väikestes annustes. Lisaks vähendavad ravimi väikesed annused tõhusalt vähivastast ravi saavatel opioidiga patsientidel iivelduse sümptomeid.

Aminaziin on kõige tõhusam ravim algloomade aju patoloogiate vastu. Mitmed selles valdkonnas läbi viidud uuringud viisid järelduseni: kloorpromasiinil on parim ravitoime mitte-gleeriahulga vastu nii in vitro kui ka in vivo. Seega võib aminaziin olla kasulikum terapeutiline aine primaarse amoebilise meningoentsefaliidi ravis kui amfoteritsiin B.

Saksamaal kannab kloorpromasiin ikka veel märke unetusest, raskest sügelusest ja efektiivsest sedatsioonist etikettidel. Ravimit kasutatakse ka heroiini ärajätmisel meditsiinilise järelevalve all.

Aminaasi farmakodünaamika

Aminasiin on D2-dopamiini retseptorite ja sarnaste, näiteks D3 ja D5 antagonist. Erinevalt enamikust selle klassi teistest ravimitest on sellel ka kõrge afiinsus D1-struktuuride suhtes. Nende retseptorite blokeerimine vähendab neurotransmitterite seondumist eesmise ees, mis viib paljude erinevate mõjude hulka. Aminiini toimel ei ole dopamiin võimeline retseptoriga seonduma, mis põhjustab tagasisidet - on dopamiinergiliste neuronite refleksne stimuleerimine rohkem dopamiini vabastamiseks. Seega kogevad patsiendid pärast ravimi esimest annust dopamiinergilise närvisüsteemi aktiivsuse suurenemist. Mõni aeg pärast ravimi kasutamist väheneb oluliselt dopamiini tootmine, mis samaaegselt pärsib dopamiini tootmist. Selle aja jooksul väheneb närviaktiivsus oluliselt.

Lisaks toimib kloorpromasiin antagonistina mitmesugustes postsünaptilistes retseptorites:

  • D1, D2, D3 ja D4 alatüüpide dopamiini retseptorid, mis määravad selle laiendatud antipsühhootilise omaduse produktiivsete ja mitteproduktiivsete sümptomite suhtes. Lisaks määrab dopamiini puudulikkus mesolimbisüsteemis antipsühhootilise toime, samas kui nigrostriaalse süsteemi blokaadis viib see ekstrapüramidaalsete häirete tekkeni;
  • serotoniini retseptorid 5-HT-1 ja 5-HT-2, millel on väljendunud anksiolüütilised ja agressiivsed omadused, samuti ekstrapüramidaalsete kõrvaltoimete nõrgenemine, kuid see toime põhjustab kaalutõusu ja ejakulatsiooni düsfunktsiooni;
  • histamiini retseptorid - H-1 retseptorid, mis põhjustavad sedatsiooni, antiemeetilist toimet, pearinglust, kaalutõusu;
  • α1 ja α2 adrenergiliste retseptorite puhul - sümpatolüütilised omadused, vererõhu langus, reflekstakükardia, pearinglus, sedatsioon, hüpersalivatsioon ja polüuuria, samuti seksuaalne düsfunktsioon. Pseudoparkinsonismi nähtusi väljendatakse üsna harva;
  • M1- ja M2-muskariinsete atsetüülkoliini retseptorite puhul, mille tulemusena ilmnevad antikolinergilised sümptomid, nagu suukuivus, nägemise hägusus, kõhukinnisus, raskus või võimetus urineerida, sinuse tahhükardia, elektrokardiograafilised muutused ja mälukaotus. Antikolinergilised toimed võivad nõrgendada ekstrapüramidaalset kõrvaltoimet.

Aminaasi üldine antipsühhootiline toime põhineb tema võimel blokeerida dopamiini retseptoreid. See järeldus põhineb dopamiini hüpoteesil, milles väidetakse, et sellised psühhopatoloogilised seisundid nagu skisofreenia ja bipolaarne häire on tingitud dopamiini liigsest aktiivsusest. Lisaks suurendavad psühhomotoorsed stimulandid, nagu kokaiin, dopamiini taset, aidates sellega kaasa psühhootiliste sümptomite ilmnemisele, kui neid võetakse üle.

Lisaks neurotransmitterite dopamiini, serotoniini, adrenaliini, norepinefriini ja atsetüülkoliini mõjutamisele võivad antipsühhootilised ravimid aminazinovogo seeria põhjustada glutamatergicheskie efekte. See mehhanism hõlmab klorpromasiini otsest toimet kesknärvisüsteemi glutamaadi retseptoritele.

Aminaini täiendav toime on tingitud ravimi antagonismist H1 retseptoritele, mis tekitavad allergiavastaseid toimeid, H2 retseptoreid, mis pärsivad maomahla tootmist ja mõningaid 5-HT retseptoreid - mitmesuguseid allergiavastaseid ja seedetrakti toimeid.

Kliiniliste sümptomite muutuste põhjal peaks klorpromasiini ravi efektiivsuse põhinäitajana arst hindama vajadust jätkata ravi ravimiga. Klorpromasiini tühistamist ei tohiks teha järsult tõsise võõrutussündroomi tõttu - regulaarsed pikaajalised sümptomid, nagu suurenenud agitatsioon, unetus, ärevus, kõhuvalu, pearinglus, iiveldus ja oksendamine. Eelistatult tuleb aminaziini annust järk-järgult vähendada.

Kloorpromasiini kõrvaltoimed

Nagu juba märgitud, on aminaziinil väga palju kõrvaltoimeid, mis tulenevad selle mõjust paljudele organismi regulatiivsetele protsessidele.

Kõrvaltoimed on väga levinud:

  • üldised inhibeerimismärgid,
  • suurenenud uimasus,
  • ekstrapüramidaalsed sümptomid
  • kaalutõus
  • ortostaatiline hüpotensioon
  • suukuivus
  • kõhukinnisus.

Üldisest trendist tulenevad kõrvaltoimed:

  • EKG muudatused,
  • seotud dermatiit,
  • valgustundlikkus
  • urtikaaria,
  • makulopapulaarsed vormid nahal ja välistel limaskestadel, t
  • petechiaalne või edemaatiline reaktsioon,
  • hüperprolaktineemia,
  • termoregulatsiooni rikkumine,
  • hüperglükeemia,
  • muud hüpotalamuse häired
  • ähmane nägemine
  • segadust
  • müdriaas
  • jämesoole hüpotensioon, millega kaasnevad sageli atoonilised nähtused, t
  • märgatav põnevus ja suurenenud rahutus - mõnel juhul
  • valulikkus süstekohas, kus võib tekkida abstsess.

Kõrvaltoimed esinevad harva:

  • mioos,
  • uriini- ja uriinipeetus,
  • ninakinnisus
  • iiveldus
  • soole obstruktsioon, sageli paralüütiline,
  • arütmia,
  • naha pigmentatsioon,
  • glükosuuria,
  • hüpoglükeemia.

Harva esinevad kõrvaltoimed:

  • agranulotsütoos
  • hemolüütiline aneemia,
  • aplastiline aneemia,
  • hüpertensiivsed kriisid,
  • trombotsütopeeniline purpura,
  • eksfoliatiivne dermatiit,
  • toksiline epidermaalne nekrolüüs, t
  • süsteemne erütematoosne luupus,
  • antidiureetilise hormooni ebapiisava sekretsiooni sündroom,
  • vee viivitatud eritumine kehast - turse,
  • kolestaatiline ikterus,
  • maksa degeneratiivsed kahjustused
  • pahaloomuline neuroleptiline sündroom
  • myasthenia gravis

Kõrvaltoimed, mille sagedust uuritakse ebapiisavalt:

  • leukopeenia,
  • eosinofiilia,
  • pancytopenia,
  • priapism
  • sarvkesta hägusus,
  • hingamisteede rütmihäired
  • ventrikulaarne tahhükardia,
  • QT-intervalli pikendamine,
  • kodade virvendus,
  • hüpertermia,
  • galaktorröa,
  • rinna suurenemine mõlemas soomes
  • valepositiivsed rasedustestid
  • allergiline reaktsioon
  • aju turse
  • kusepidamatus
  • veritsushäired,
  • luupainajad
  • valkude ebanormaalne kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus, t
  • düsfooria
  • katatoonilised rünnakud
  • kitsasnurkne glaukoom,
  • optiline neuropaatia
  • pigment retinopaatia,
  • amenorröa,
  • viljatus
  • tardiivne düskineesia.

Vastunäidustused kasutavad aminazina

Absoluutsed vastunäidustused hõlmavad järgmist:

  • hemodünaamilised häired,
  • KNS-i depressioon,
  • kooma
  • ravimi mürgistus,
  • luuüdi funktsionaalsuse pärssimine kui terapeutiline toime ja kolmanda osapoole patoloogiad,
  • feokromotsütoom,
  • maksapuudulikkus ägedas faasis.

Aminaini kasutamise suhtelised vastunäidustused:

  • epilepsia,
  • Parkinsoni tõbi
  • myasthenia gravis
  • hüpopatüreoidism,
  • eesnäärme hüpertroofia
  • väga harva võib QT-intervalli pikenemine põhjustada potentsiaalselt surmava arütmia riski.

Näidustused

Keemiliste ja füsioloogiliste mõjude osas on aminasiin dopamiini antagonist tüüpilisest antipsühhootilisest ravimiklassist, millel on täiendavad adrenergilised, serotonergilised, antikolinergilised ja antihistamiinergilised omadused, mida kasutatakse skisofreenia ravis laialdaselt. Ravim sünteesiti esmakordselt 11. detsembril 1951. Sel ajal oli see esimene ravim, mis oli välja töötatud spetsiifilise antipsühhootilise toime jaoks, mis toimib fenotiasiinirühma ravimite klassi prototüübina, kaasa arvatud mitmed täiendavad komponendid. Klorpromasiini juurutamist meditsiini praktikasse 20. sajandi keskpaigas kirjeldatakse kui ainut efektiivset ravimit psühhiaatrilise ravi ajaloos, mis parandab psühhiaatriliste kliinikute patsientide prognoosi.

Aminasiinil on mõju kesknärvisüsteemi erinevatele retseptoritele ja see on tingitud nii ulatuslikust terapeutilisest toimest. See määrab ka mitmesuguste kõrvaltoimete põhjusliku seose: selle antikolinergilised omadused põhjustavad kõhukinnisust ja hüpotensiooni, dopamiinivastast toimet - võivad põhjustada ekstrapüramidaalseid sümptomeid, nagu akatiisia ja düstoonia. Lisaks on võimalik hiline pöördumatu düskineesia.

Aminaziin on lisatud Maailma Terviseorganisatsiooni oluliste ravimite loetellu, mis on üks olulisemaid ravimeid, mida kasutatakse põhilistes tervishoiusüsteemides.

Aminaziin - ravim, mida kasutatakse ainult psühhiaatrilise abi piires, teistes terapeutilistes režiimides on ravim väga haruldane. Aminatsiini tablette, samuti teisi annustamisvorme ei väljastata üle loenduri. Põhiline haiguste register, milles aminaziin on esimese rea ravim:

  • puudulik seisund iseloomulike sümptomite taustal,
  • psühhoosid, mida põhjustavad sagedased ja korrapärased t
  • foobsed ilmingud ärevushäirete varajases staadiumis,
  • unehäired - unetus,
  • Meniere tõbi
  • üldse toksilisatsiooni taustal rasedatel alistamatu oksendamine, t
  • ärevuse ja ärevuse üldised tunnused.

Aminazin

Hinnad online-apteekides:

Aminaziin on esimene sünteesitud antipsühhootiline rühma antipsühhootikum, mis ilmus 1950. aastal.

Saadaval tablettide ja dražeede kujul (0,025 g), intramuskulaarse lahuse (5 ml 0,5% lahuse ampullid) ja intravenoosse (2 ml 2,5% lahuse) süstena.

Ravimi rahvusvaheline nimetus on Chlorpromazine. Aminazin on vahend, mis sisaldub oluliste ravimite nimekirjas.

Farmakoloogiline toime Aminazina

Vastavalt juhistele viitab Aminazin ravimitele, mis inhibeerivad kesknärvisüsteemi funktsiooni. Ravim, mis on tüüpiline neuroleptik, ei põhjusta hüpnootilist toimet, tingimusel et kasutatakse soovitatud annuseid. Hoolimata asjaolust, et igal aastal kasvab selle rühma vahendite hulk pidevalt, kasutatakse Aminazini laialdaselt meditsiinipraktikas kõikjal.

Aminazin'i üks peamisi eeliseid on rahustav toime, mis seisneb rahustava toimega kesknärvisüsteemile. Kui ravimi annust suurendatakse, suureneb üldine rahu ning väheneb mootori refleksid ja motoorne aktiivsus. Skeletilihased lõõgastuvad. Aminaasi mõju all, mis vähendab patsiendi reaktiivsust erinevate stiimulite vastu, on teadvus täielikult säilinud, st inimene ei kaota kontrolli selle üle, mis toimub. Kui ravimit kasutatakse koos krambivastaste ainetega, suureneb selle toime märkimisväärselt.

Ravimi tunnuseks on selle mõju inimese emotsionaalsele olekule ning antipsühhootiline toime. Aminaziini toime on suunatud psühhomotoorse agitatsiooni kõrvaldamisele, hirmude, pingete ja ärevuse vähendamisele või täielikule leevendamisele, hallutsinatsioonide ja pettumuste leevendamisele või kõrvaldamisele psühhoosi ja neuroosi põdevatel inimestel.

Samuti on Aminaziinil blokeeriv iseloom - see on suunatud dopamiinergilisele (osalemine motoorse koordineerimise ja neuroendokriinsete signaalide modifitseerimisel) ja adrenergiliste (reageerivate norepinefriini ja adrenaliini) retseptoritega.

Juhiste kohaselt kõrvaldab Aminazin mingil määral adrenaliini ja adrenomimeetikumide mõju. Kuid see ravimi võime ei käsitle adrenaliini hüperglükeemilise toime kõrvaldamist, mis suurendab veresuhkru taset.

Ravimite võime blokeerida kolinergilisi retseptoreid, mis võivad muuta nende kontakti atsetüülkoliiniga lihaskontraktsioonidesse, närviimpulssideks ja muudeks eriefektideks, on suhteliselt nõrk.

Juhendi kohaselt võib Aminazin ka luksumist rahustada ja gag-refleksi kõrvaldada. Lisaks vähendab ravim keha kunstliku jahutamise ajal keha temperatuuri (Aminazin hüpotermiline toime). Mõnel juhul mõjutavad ravimid termoregulatsiooni keskusi, samas kui kehatemperatuur võib tõusta.

Samuti toodab ravim mõõduka iseloomuga antihistamiini ja põletikuvastast toimet, vähendab vaskulaarset läbilaskvust, vähendab kiniinide ja hüaluronidaasi aktiivsust. Kui patsient võtab unerohu, lokaalanesteetikume või valuvaigisteid, suurendab Aminazin nende toimet.

Näidustused Aminazina kasutamiseks

Aminazini juhised näitasid, et rahaliste vahendite saamise viited on järgmised:

  • kroonilise tüübi hallutsinatoorsed-paranoilised ja paranoilised seisundid;
  • skisofreenia;
  • psühhootilised häired epilepsiaga patsientidel;
  • maniakaalse depressiivse psühhoosiga patsientidel maniakaalne erutus;
  • neuroos ja vaimne haigus, millega kaasnevad hirm, unetus, pinged ja ärevus;
  • maniakaal-depressiivse psühhoosiga patsientidel ärritunud depressioon;
  • oksendamine rasedatel naistel;
  • iiveldav dermatoos;
  • Meniere tõbi;
  • neuroloogilised haigused, millega kaasneb lihaste toonuse suurenemine.

Aminaasi on sageli ette nähtud ka kemoterapeutikumide ja kiiritusraviga ravimiseks.

Tugeva ja püsiva valu korral on aminaziinil lubatud kombineerida valuvaigistid, samuti hüpnootilised ravimid ja rahustid.

Aminazina kasutamise viisid

Ravimi annus, mille arst määrab iga patsiendi kohta eraldi. Kui toode on tablettide või dražeede kujul, soovitatakse täiskasvanutel võtta 10-100 mg korraga, samal ajal kui päevane annus on 25 kuni 600 mg.

Lapsed (1-5-aastased) Aminazin on näidatud 500 mcg kilogrammi kehakaalu kohta iga 4-6 tunni järel, üle 5-aastased lapsed - üks kolmandik või pool täiskasvanu annusest.

Kui ravimit kasutatakse süstidena, on algannus täiskasvanutele 25-50 mg. Intramuskulaarne või intravenoosne manustamine üle 1 aasta lastele tähendab 250-300 mcg kehakaalu kilogrammi kohta süstimise kohta.

Vastunäidustused Aminazina

Aminaasi kasutamine on keelatud järgmiste haiguste esinemisel:

  • aju ja seljaaju progresseeruvad süsteemsed haigused;
  • neerude, maksa ja veret moodustavate organite katkestamine;
  • rasked kardiovaskulaarsed haigused;
  • nurga sulgemise glaukoom;
  • müoksedem;
  • hiline bronhiektaas;
  • trombembooliahaigus;
  • uriini retentsioon;
  • ajukahjustus;
  • kesknärvisüsteemi väljendunud depressioon;
  • kooma.

Kõrvaltoimed Aminazina

Ravim võib põhjustada järgmisi kehahäireid:

  • nägemishäired, akatiisia, düstoonilised ekstrapüramidaalsed reaktsioonid, termoregulatsiooni häired, parkinsoni sündroom, tardiivne düskineesia, krambid, MNS;
  • tahhükardia, arteriaalne hüpotensioon (kõige sagedamini intravenoosselt);
  • agranulotsütoos, leukopeenia;
  • kolestaatiline ikterus, düspeptilised sümptomid (kui ravimit kasutatakse tablettide või tablettide kujul);
  • urineerimisraskused;
  • impotentsus, günekomastia, menstruatsioonihäired, kehakaalu tõus;
  • sügelus, nahalööve, multiformne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit;
  • valgustundlikkus, naha pigmentatsioon;
  • klorpromasiini sadestumine silma eesmistesse kudedesse, mis võib kiirendada läätse vananemist.

Eriti ettevaatlikult on Aminazin ette nähtud järgmiste seisundite ja haiguste raviks:

  • ebanormaalne maksafunktsioon;
  • patoloogilised muutused verepildis;
  • Reye sündroom;
  • alkoholi mürgistus;
  • südame-veresoonkonna haigused;
  • rinnavähk;
  • Parkinsoni tõbi;
  • eelsoodumus glaukoomi arengule;
  • uriini retentsioon;
  • mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand;
  • epileptilised krambid;
  • kroonilised hingamisteede haigused (eriti lastel);
  • vanuses;
  • ammendumine haiguse ja operatsioonide tõttu.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Mõnikord nähakse Aminazin'i ette rasedatele, kuid piiratud annustes, mis vähendavad kolmandal trimestril veelgi. Tuleb märkida, et ravimi toimeaine pikendab sünnitust, see võib põhjustada täiendavaid raskusi ja ohtu nii emale kui lapsele.

Kui ravimit tuleb imetamise ajal võtta, on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada.

Aminazin - kirjeldus, kõrvaltoimed ja kasutamine

Aminaziin (torasiin, largaktil) - antipsühhootiliste ravimite klassist pärinev ravim. Seda kasutatakse peamiselt psühhootiliste häirete nagu skisofreenia ravis. Teisteks kasutusaladeks on bipolaarse häire ravi, tähelepanupuudulikkuse hüperaktiivsuse häired, iiveldus ja oksendamine, ärevuse leevendamine enne operatsiooni ja luksumine, mida teised meetmed ei aita. Seda manustatakse suu kaudu, süstides seda süstena lihasesse või veeni.

Sagedaste kõrvaltoimete hulgas on liikumisraskused, uimasus, suukuivuse tunne, madal vererõhk seistes, kaalutõus. Tõsised kõrvaltoimed võivad olla potentsiaalselt püsiv liikumishäire (tardiivne düskineesia), pahaloomuline neuroleptiline sündroom ja madal valgeliblede tase. Dementsuse tõttu psühhoosiga vanematel inimestel võib see suurendada surmaohtu. Pole selge, kas raseduse ajal on ohutu kasutada.

Aminazin avastati 1951. aastal ja oli esimene antipsühhootiline ravim. See on lisatud Maailma Terviseorganisatsiooni oluliste ravimite loetellu, mis on peamiste tervishoiusüsteemi jaoks vajalike kõige tähtsamate ravimite nimekiri. Tema sissejuhatust nimetati üheks suurimaks saavutuseks psühhiaatria ajaloos. Ravim on saadaval geneerilise ravimina. Hulgihind arengumaades on 0,02-0,12 USA dollarit päevas.

Meditsiinilised rakendused

Aminaziin klassifitseeritakse madala tasemega, tüüpiliseks antipsühhootiliseks ja seda on varem kasutatud ägeda ja kroonilise psühhoosi, sh skisofreenia ja bipolaarse häire maniakaalse faasi, samuti amfetamiinist põhjustatud psühhoosi raviks. Madala aktiivsusega antipsühhootikumidel on suur hulk antikolinergilisi kõrvaltoimeid, sealhulgas suukuivus, sedatsioon ja kõhukinnisus, samas kui ekstrapüramidaalsed kõrvaltoimed on vähem levinud. Kõrge aktiivsusega neuroleptikumides, näiteks haloperidoolis, on pöördprofiil.

Aminaini on kasutatud ka porfüürias ja teetanuse ravi osana. See on endiselt soovitatav raske ärevuse ja psühhootilise agressiooni lühiajaliseks raviks. Muud näited on püsivad ja tõsised luksumine, iiveldus / oksendamine, anesteesia ettevalmistamine. Deliiriumi sümptomeid haiglasse sattunud AIDS-i patsientidel ravitakse efektiivselt väikeste klorpromasiini annustega.

Seda ravimit kasutatakse mõnikord raskeks migreeniks ettenähtud otstarbeks. Sageli, eriti palliatiivina, kasutatakse väikestes annustes vähihaigete iivelduse vähendamiseks opioidide ravi ajal, et tugevdada ja pikendada opioidide tõttu valu leevendamist.

Saksamaal on unetus, rasked sügelused ja esialgsed anesteesia meetmed endiselt näidatud (märgistusel näidatud).

Kloorpromasiini ja platseebo võrdlus

Parandust ei toimunud (9 nädalat-6 kuud)

30% väiksem tulemuse risk ilma vaimset seisundit, käitumist ja toimimist parandamata

Väga madal (mõjuhinnang puudub)

Ägenemine (6 kuud - 2 aastat)

35% väiksem ägenemise risk

Video aminaini kohta

Kloorpromasiini kõrvaltoimed

Arvatavasti on aminaasi-ravi korral krampide risk sõltuvalt annusest. Tardiivne düskineesia ja akatisia on selle ravimi puhul vähem levinud kui suure aktiivsusega, tüüpiliste antipsühhootikumidega nagu haloperidool või trifluoro-operasiin. nagu risperidoon või olansapiin.

Aminaasi võib ladestuda silma kudedesse, kui seda võetakse suurte annustena pikema aja jooksul.

Kloorpromasiini ja platseebo võrdlus

5 korda suurem tõenäosus märkimisväärse kehakaalu tõusuks, umbes 40% kloorpromasiiniga

Väga madal (mõjuhinnang puudub)

3 korda suurem sedatsiooni tõenäosus, umbes 30% kloorpromasiiniga

Äge liikumishäire

Kerge ja pöörduva, kuid ebameeldiva lihasjäikuse tõenäosus on 3,5 korda kõrgem, umbes 6% klorpromasiiniga.

Parkinsonismi tõenäosus on 2 korda kõrgem (sellised sümptomid nagu treemor, liikumiste määramatus, ekspressiivne mimikriit), umbes 17% aminaziniga

Madal vererõhk koos pearinglusega

3 korda suurem tõenäosus madal vererõhk koos pearinglusega, umbes 15% kloorpromasiiniga

Absoluutsete vastunäidustuste hulgas:

  • vereringehäired;
  • KNS-i depressioon;
  • kooma;
  • ravimi mürgistus;
  • luuüdi depressioon;
  • feokromotsütoom;
  • maksapuudulikkus;
  • aktiivne maksahaigus;
  • eelmine ülitundlikkus (sh kollatõbi, agranulotsütoos jne) fenotiasiinile, eriti klorpromasiinile või ravimi mis tahes abiainele.
  • epilepsia;
  • Parkinsoni tõbi;
  • raske pseudoparalüütiline müasteenia;
  • eesnäärme hüpertroofia;
  • hüpopatüreoidism;
  • väga harvadel juhtudel võib tekkida QT-intervalli pikenemine, mis suurendab potentsiaalselt surmava arütmia riski.

Söömine enne aminazina suu kaudu piirab selle imendumist. Sama efekti põhjustab ka baktertropiini ja alkoholi ühine ravi. Antatsiidid aeglustavad aminaini imendumist. Liitium ja krooniline ravi barbituraatidega võivad klorpromasiini kliirensit oluliselt suurendada. Tritsüklilised antidepressandid võivad vähendada kloorpromasiini kliirensit ja seega suurendada selle toimet.

Ühine ravi CYP1A2 inhibiitoritega, nagu tsiprofloksatsiin, fluvoksamiin või vemurafeniib, võib vähendada aminaasi kliirensit ja seeläbi süvendada kokkupuudet ja potentsiaalselt kahjulikke mõjusid. Aminaziin võib samuti tugevdada kesknärvisüsteemi depressiooni mõju sellistele ravimitele nagu barbituraadid, bensodiasepiinid, opioidid, liitium ja anesteetikumid ning seega suurendada kõrvaltoimete, näiteks hingamisdepressiooni ja sedatsiooni võimalust.

Samuti on see mõõdukas CYP2D6 inhibiitor ja CYP2D6 substraat ning seetõttu võib see pärssida oma ainevahetust. Samuti võib see pärssida CYP2D6 substraatide, näiteks dekstrometorfaani kliirensit ja seega ka nende toimet. Teiste ravimite, näiteks kodeiini ja tamoksifeeni, mis vajavad oma aktiivsetes metaboliitides CYP2D6 vahendatud aktivatsiooni, terapeutiline toime võib olla halvenenud. Samamoodi võivad CYP2D6 inhibiitorid, nagu paroksetiin või fluoksetiin, vähendada aminaziini kliirensit ja seega suurendada selle seerumitaset ja potentsiaalselt selle negatiivset mõju.

Aminasiin vähendab ka fenütoiini taset ja suurendab valproehappe taset. Samuti vähendab see propranolooli kliirensit ja vähendab antidiabeetiliste ravimite, levodopa, amfetamiinide ja antikoagulantide terapeutilist toimet. See võib toimida koos antikolinergiliste ravimitega, nagu orfenadriin, põhjustades hüpoglükeemiat (madal veresuhkur).

Aminaziin võib samuti mõjutada adrenaliini, põhjustades vererõhu paradoksaalset vähenemist. Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAO) ja tiasiiddiureetikumid võivad samuti suurendada ortostaatilist hüpotensiooni inimestel, kes saavad ravi klorpromasiiniga. Kinidiin võib interakteeruda aminasiiniga, suurendades müokardi depressiooni. Samamoodi võib see ka neutraliseerida klonidiini ja guanetidiini toimeid. Krampide künnise vähenemine on võimalik ja seetõttu tuleb kaaluda antikonvulsantide sobivat tiitrimist. Proklorperasiin ja desferrioksamiin võivad samuti mõjutada klorpromasiini, mis viib lühiajalise metaboolse entsefalopaatia tekkeni.

Teised QT-intervalli pikendavad ravimid, nagu kinidiin, verapamiil, amiodaroon, sotalool ja metadoon, võivad samuti interakteeruda aminaziiniga, põhjustades QT-intervalli pikendamist.

Kaasaskantavus ja tühistamine

Briti riiklikul vormil soovitatakse antipsühhootikumidega ravi katkestamisel järkjärgulist kaotamist, et vältida ägedaid võõrutusi või kiiret ägenemist. Võib esineda sümptomite äravõtmist, kuid ei ole tõendeid selle kohta, et tekiks tolerantsus antipsühhootiliste toimete suhtes. Paljude aastate jooksul võib patsienti ravida terapeutiliselt efektiivse annusega ilma efektiivsuse kadumiseta. Kaasaskantavus ilmneb ilmselt klorpromasiini sedatiivseks toimeks pärast esimest manustamist. Tõenäoliselt areneb ka tolerants ekstrapüramidaalsete, parkinsoni ja teiste neuroleptiliste toimete suhtes, kuid see on vaieldav.

Kõrvaltoimete sümptomite märkamata jätmine võib olla seotud ravimi suhteliselt pika poolväärtusajaga, mis viib kehast väga aeglaselt. Siiski on teatatud lihaste ebamugavustunnetest, psühhootiliste sümptomite ja liikumishäirete liialdusest ning magamisraskustest, kui antipsühhootiline ravim on järsku tühistatud, kuid pärast mitu aastat kestnud normaalset annust ei ole need mõjud tavaliselt nähtavad.

Farmakoloogia

Farmakokineetilised parameetrid aminazina

1-4 tundi (suuliselt);

6–24 tundi (intramuskulaarselt)

Uriiniga (43-65% 24 tunni pärast)

Ainevahetuse puhul on CYP2D6, CYP1A2 vahendatud enam kui 10 peamise metaboliidi tootmiseks. Peamised metaboolsed teed hõlmavad hüdroksüülimist, N-oksüdatsiooni, samaaegset oksüdatsiooni ja sulfonatsiooni, demetüülimist, deaminatsiooni ja sulandumist. On vähe tõendeid, mis toetavad metaboolse taluvuse teket või aminaasi metabolismi suurenemist mikrosomaalsete maksaensüümide tõttu pärast ravimi mitme annuse manustamist.

Suur lipofiilsus (rasvlahustuvus) võimaldab seda avastada uriinis 18 kuu jooksul. Vähem kui 1% muutumatust ravimist eritub neerude kaudu uriiniga, milles 20–70% eritub konjugeeritud või konjugeerimata metaboliitidena, 5-6% eritub väljaheitega.

Aminasiin on väga tõhus dopamiini retseptori antagonist D2 ja sarnased retseptorid (D3 ja D5). Erinevalt enamikest seda tüüpi ravimitest on D-retseptorite suhtes kõrge afiinsus.1. Nende retseptorite blokeerimisega nõrgeneb neurotransmitterite seondumine eesnäärmes, põhjustades mitmeid erinevaid toimeid.

Dopamiin ei ole võimeline retseptoriga seonduma ja loob tagasisideahela, mis põhjustab dopamiinergiliste neuronite vabastamist rohkem dopamiini. Seega kogevad patsiendid pärast ravimi esimest manustamist neuronite dopamiinergilise aktiivsuse suurenemist. Lõpuks väheneb oluliselt neuronite dopamiini tootmine ja dopamiin eemaldatakse sünaptilisest lõhest. Sel hetkel väheneb närviaktiivsus oluliselt. Püsiretseptori blokaad seda toimet veelgi teravdab.

Aminaziin toimib erinevate postsünaptiliste ja presünaptiliste retseptorite antagonistina (blokeerivana):

  • Dopamiini retseptorid (alatüübid D)1, D2, D3 ja D4), mis põhjustavad mitmesuguseid antipsühhootilisi toimeid produktiivsetele ja mitteproduktiivsetele sümptomitele, mesopolümeerses dopamiinisüsteemis, antipsühhootilise toimega ja nigrostriaalse süsteemi blokaad tekitab ekstrapüramidaalset toimet.
  • Serotoniini retseptorid (5-HT1 ja 5-HT2) - anksiolüütilised ja agressiivsed omadused, ekstrapüramidaalsete kõrvaltoimete nõrgenemine, samuti kaalutõus ja ejakulatsiooni probleemid.
  • Histamiini retseptorid (H1-sedatiivne toime, antiemeetiline toime, pearinglus ja kehakaalu tõus.
  • α1- ja α2-adrenoretseptorid - sümpatolüütilised omadused, reflektoorne tahhükardia, madalam vererõhk, sedatsioon, pearinglus, hüpersalivatsioon ja uriinipidamatus, samuti seksuaalne düsfunktsioon. Samuti võib see nõrgendada pseudoparkinsonismi (vastuoluline). Samuti seostatakse alfa-adrenergilise retseptori blokeerimise tulemusena kehakaalu tõusuga1.
  • Muskariinatsetüülkoliini M retseptorid1 ja M2 - antikolinergilised sümptomid, nagu suukuivus, kõhukinnisus, nägemise hägusus, raskus või võimetus urineerida, sinuse tahhükardia, mälukaotus ja elektrokardiograafilised muutused, kuid antikolinergiline toime võib nõrgendada ekstrapüramidaalset kõrvaltoimet.
Antipsühhootiliste ravimite väidetav efektiivsus on seotud nende võimega blokeerida dopamiini retseptoreid. See eeldus tuleneb hüpoteesist, et liigne dopamiini aktiivsus põhjustab skisofreeniat ja bipolaarset häiret. Lisaks võivad psühhomotoorsed stimulandid, näiteks kokaiin, mis suurendavad dopamiini taset, põhjustada psühhootilisi sümptomeid, kui neid võetakse üle.

Klorpromasiin ja teised tüüpilised antipsühhootikumid on peamiselt D-retseptori blokaatorid.2. Tegelikult on tüüpilise antipsühhootilise terapeutilise annuse ja ravimi afiinsuse vahel retseptoriga D2 on peaaegu täiuslik korrelatsioon. Seega on vajalik suur annus, kui ravimi afiinsus retseptoriga D2 suhteliselt nõrk.

Antipsühhootiliste ravimite kliinilise efektiivsuse ja dopamiini retseptorite afiinsuse vahel on seos. klorpromasiin põhjustab tavaliselt suuremat toimet serotoniini retseptoritele kui retseptoritele D2, teiste tüüpiliste antipsühhootiliste ravimite vastupidine toime on märgatav. Seetõttu on aminaziini mõju dopamiini ja serotoniini retseptoritele sarnane atüüpiliste antipsühhootikumidega võrreldes tüüpiliste antipsühhootiliste ravimitega.

Klorpromasiin ja teised rahustavate omadustega neuroleptikumid, nagu promazin ja tioridasiin, on alfa-adrenergiliste retseptorite kõige tõhusamate ainete hulgas. Lisaks on see ka üks võimsamaid antipsühhootilisi ravimeid H1-histamiini retseptorid. See leid on kooskõlas aminaini ja teiste antipsühhootiliste ravimite farmatseutilise arenguga antihistamiinidena. Lisaks on ajus suurem histamiini H retseptorite tihedus.1, kui ükskõik milline keha organ, mis võib seletada, miks kloorpromasiin ja teised fenotiasiini antipsühhootikumid toimivad nendes valdkondades nagu kõige võimsamad klassikalised antihistamiinsed ravimid.

Lisaks toimetele neurotransmitteritele (dopamiin, serotoniin, epinefriin, norepinefriin ja atsetüülkoliin) teatati, et antipsühhootilised ravimid suudavad saavutada glutamatergilisi toimeid. See mehhanism hõlmab antipsühhootiliste ravimite otsest toimet glutamaadi retseptoritele. Kasutades funktsionaalse neurokeemilise analüüsi meetodit, näidati, et amiiniini derivaadid ja fenotiasiin põhjustavad pärssivat toimet NMDA retseptoritele, mida ilmselt vahendab toime Zn-kohas.

Leiti, et NMDA aktiivsuse suurenemine toimub ravimi madalatel kontsentratsioonidel ja supressioonil. Glutamaadi ja glütsiini aktiivsusest aminaini toime tõttu olulisi erinevusi ei esinenud. Edasine töö on vajalik, et teha kindlaks, kas nende mõju NMDA retseptoritele aitab kaasa antipsühhootiliste ravimite tõhususele.

Klorpromasiin toimib ka FIASMA-na (funktsionaalne happe sfingomüelinaasi inhibiitor).

Aminasiin on H-retseptorite antagonist1 (tekitab allergiavastaseid toimeid), H-retseptorid2 (maomahla moodustumise vähenemine), M retseptorid1 ja M2 (suukuivus, maomahla vähenemine) ja mõned 5-HT retseptorid (mitmesugused allergiavastased / seedetrakti toimed).

Kuna see mõjutab paljusid retseptoreid, nimetatakse aminazinit sageli "määrdunud" ravimiteks.

Ajalugu

1933. aastal hakkas Prantsuse ravimifirma Laboratoires Rhône-Poulenc otsima uusi antihistamiinikume. 1947. aastal sünteesiti prometasiin, fenotiasiini derivaat, mis avaldab sedatiivsemaid ja antihistamiinseid toimeid kui varasemad ravimid. Aasta hiljem kasutas Prantsuse kirurg Pierre Jugener kokteili osana prometasiini koos petidiiniga, et tekitada kirurgilistel patsientidel lõõgastust ja ükskõiksust.

Kirurgi Henri Labori sõnul stabiliseeris see ühend kesknärvisüsteemi, põhjustades kunstlikku talvitumist ja kirjeldas seda seisundit "anesteesiata". Ta soovitas, et Rhône-Poulenc töötaks välja parema stabiliseeriva omadusega ühendi. Keemik Paul Charpentier lõi rea ühendeid ja 11. detsembril 1950 valis ühe madalaima perifeerse aktiivsusega, mida nimetatakse RP4560 või kloorpromasiiniks. Simone Courvoisier leidis käitumiskatsetes, et ühend põhjustas rottidel ükskõiksust vastikust ärritavate ainete suhtes. Aminaziini jaotati testimiseks arstidele 1951. aasta aprillist augustini.

Labory testis ravimit Val de Gras'i sõjaväehaiglas Pariisis anesteetikumina, kui kirurgilistele patsientidele manustati intravenoosselt 50-100 mg. Ta kinnitas, et see on parim ravim ravimi rahustamiseks ja vähendamiseks, teatades, et patsiendi seisund hiljem paranes. Ta märkis ka oma hüpotermilist toimet ja soovitas, et see võib põhjustada kunstlikku talveunestamist.

Labory arvas, et ravim võimaldab kehal paremini taluda tõsist operatsiooni, vähendades šokki, oli see idee uus. Aminiini tutvustati 1953. aastal Rhône-Poulenciga ja see sai kaubanduslikuks nimeks „Laborie-ravim“.

Töö jätkamisel püüdis Laborie teada saada, kas klorpromasiin võiks mängida rolli raskete põletuste, Raynaud 'nähtuse või vaimse häirega patsientide ravis. Villejuifi psühhiaatrilises haiglas 1951. aasta novembris süstisid ta ja Montassa intravenoosse annuse psühhiaatrile, kes seda vabatahtlikult soovis. Ta märkis ükskõiksust, kuid minestas, kui ta püsti tõusis, nii et edasised testid katkestati (ortostaatiline hüpotensioon on aminaasi võimalik kõrvaltoime).

Sellele vaatamata nõudis Labory psühhiaatriliste patsientide katsetamist 1952. aasta alguses, kuid psühhiaatrid ei soovinud seda ideed vastu võtta. 19. jaanuaril 1952 määrati ravim koos 24-aastase maniapsühhoosiga patsiendiga koos petidiiniga, pentothaliga ja ECT Jacques L.'ga, kes reageerisid nii järsult, et ta vabastati 3 nädala pärast, saades kokku 855 mg ravimit.

Pierre Deniker kuulis Labory tööst ja tellis klorpromasiini kliiniliseks uuringuks Pariisi St. Anne haiglas, kus ta juhtis meeste sektsiooni. Koos haigla direktori professor Jean Deleux'iga avaldasid nad oma esimesed kliinilised uuringud 1952. aastal, kus osales 38 psühhootilist patsienti. Oluline oli vastus aminaasi igapäevasele süstimisele ilma teiste rahustite kasutamiseta. Ravi kloorpromasiiniga ületab lihtsa sedatsiooni - patsientidel on paranenud mõtlemine ja emotsionaalne käitumine. Nad leidsid ka, et olid vajalikud suuremad annused kui Laboril, ja neid manustati 75... 100 mg ööpäevas.

Seejärel külastas Deniker Ameerikat, kus selle töö avaldamine tõmbas Ameerika psühhiaatrilise kogukonna tähelepanu, kuna uus ravi oli tõeline läbimurre. Heinz Lehmann Montreali Verduni protestanthaiglas testis seda 70 patsiendil ja märkis ka selle hämmastavaid mõjusid - patsientide sümptomid olid möödunud palju aastaid kestnud järeleandmatu psühhoosi järel. Aastaks 1954 kasutati Ameerika Ühendriikides aminaini skisofreenia, maania, psühhomotoorse agitatsiooni ja teiste psühhootiliste häirete raviks.

Rhône-Poulenc litsentseeris kloorpromasiini Smith Kline'ile Prantsuse keel (nüüd GlaxoSmithKline) 1953. aastal. Pärast 2 aastat on see USAs heaks kiidetud oksendamise raviks. Selle ravimi mõju, mis viis psühhiaatriahaiglate massilise hävitamiseni, võrreldi penitsilliiniga nakatunud haiguste vastu võitmisega. Kuid narkootikumide populaarsus on vähenenud alates 1960. aastate lõpust, kuna stseenile ilmusid uued ravimid. Aminasiinist on välja töötatud mitmeid teisi sarnaseid antipsühhootikume. See viis ka antidepressantide avastamiseni.

Aminazin on suures osas asendanud elektrokonvulsiivset ravi, hüdroteraapiat, psühhokirurgiat ja insuliini šokkravi. 1964. aastaks võtsid selle vastu umbes 50 miljonit inimest üle maailma. Aminatsiini on laialdaselt kasutatud 50 aastat ja see jääb skisofreenia raviks võrdlusaluseks, kuigi see ei ole täiuslik.

Veterinaarkasutus

Kloorpromasiin ei ole loomadel kasutamiseks registreeritud, kuid veterinaararstid võivad selleks selleks seaduslikult määrata. Selle peamine kasutusviis on antiemeetiline kassidel ja koertel ning iivelduse vähendamiseks loomadele, kes on teiste tavaliste antiemeetikumide jaoks liiga väikesed. Mõnikord kasutatakse seda ka anesteesia ja lihasrelaksantidena sigadel, veistel ja väikestel mäletsejalistel. Aminatsiin on tavaliselt hobustele vastunäidustatud tänu ataksia kõrgele tasemele ja muutunud mõtlemisele. Vastavalt nõukogu määrusele nr 37/2010 on selle kasutamine ELis toiduainetes keelatud.

Teadusuuringud

Aminaziini uuriti Naegleria fowleri põhjustatud infektsioonide uuringutes loommudelites.

Aminazin

Peamiselt kesknärvisüsteemi toimivad ravimid

Aminazinum (Aminazinum)

Farmakoloogiline toime

Aminaziin on üks neuroleptikumide peamisi esindajaid (ravimid, mis inhibeerivad kesknärvisüsteemi ja normaalsetes annustes, ei põhjusta hüpnootilist toimet). Hoolimata paljude uute antipsühhootiliste ravimite tekkimisest kasutatakse seda jätkuvalt laialdaselt meditsiinipraktikas.

Üks peamisi tunnuseid aminaini toimel kesknärvisüsteemil on suhteliselt tugev rahustav toime (sedatiivne toime kesknärvisüsteemile). Üldine sedatsioon, mis suureneb koos aminaasi annuse suurenemisega, kaasneb konditsioneeritud refleksi aktiivsuse pärssimisega ja eelkõige motoorika kaitseliste refleksidega, spontaanse motoorse aktiivsuse vähenemisega ja skeletilihaste mõningase lõdvestumisega; esineb endogeense (sisemise) ja eksogeense (välise) stiimuli vähenenud reaktiivsus; teadvus on siiski säilinud.

Krambivastaste ravimite toime aminaini mõjul suureneb, kuid mõnel juhul võib aminazin põhjustada krampe.

Kloorpromasiini peamised omadused on selle antipsühhootiline toime ja võime mõjutada inimese emotsionaalset sfääri. Kloorpromasiini puhul on võimalik peatada (eemaldada) mitmesuguseid psühhomotoorseid põnevusi, nõrgestada või täielikult peatada pettumusi ja hallutsinatsioone (nägemused, nägemused, mis omandavad reaalsuse iseloomu), vähendada või eemaldada hirmu, ärevust, pingeid psühhoosi ja neuroosiga patsientidel.

Aminaini oluline omadus on selle blokeeriv toime kesksetele adrenergilistele ja dopamiinergilistele retseptoritele. See vähendab või isegi täielikult kõrvaldab adrenaliini ja adrenomimeetikumide põhjustatud vererõhu ja muude mõjude suurenemise. Adrenaliini hüperglükeemilist toimet (veresuhkru taseme tõusu adrenaliini toimel) ei saa aminaziiniga eemaldada. Tugev keskne adrenolüütiline toime. Kolinergiliste retseptorite blokeeriv toime on suhteliselt nõrk.

Ravimil on tugev antiemeetiline toime ja rahustab hikka.

Aminaziinil on hüpotermiline (kehatemperatuuri alandav) toime, eriti kui keha kunstlikult jahutatakse. Mõnel juhul suureneb parenteraalse (gastrointestinaalse trakti) manustamisega patsientidel kehatemperatuur, mis on seotud mõjuga termoregulatsioonikeskustele ja osaliselt kohaliku ärritava toimega.

Ravimil on ka mõõdukad põletikuvastased omadused, vähendab veresoonte läbilaskvust, vähendab kiniinide ja hüaluronidaasi aktiivsust. Sellel on nõrk antihistamiinne toime.

Aminazin suurendab hüpnootiliste ravimite, narkootiliste valuvaigistite (valuvaigistite), lokaalanesteetikumide toimet. See pärsib mitmesuguseid interotseptilisi reflekse.

Näidustused

Psühhiaatriliste praktikas kloorpromasiinile rakendatakse erinevates riikides agitatsiooni skisofreeniaga patsientidel (hallutsinatoorse luululised, hebefreenilist, katatoonne sündroom), krooniline paranoiline ja hallutsinatoorse paronoidnyh täpsustab maniakaalse ergastus patsientidel maniakaal-depressiivse psühhoosi (psühhoosi vahelduva ergastus ning pärsib meeleolu), psühhootiliste häiretega epilepsiaga patsientidel, ärritunud depressiooniga (motivatsioon ärevuse ja hirmu taustal) patsientidel, kellel on t esinilnym (stracheskim), maniakaal-depressiivse psühhoosi, samuti teiste psühhiaatriliste häirete ja neuroose kaasates stimulatsiooni, valu, unetus, stress, äge alkohoolsete psühhooside.

Aminaasi võib kasutada nii iseseisvalt kui ka kombinatsioonis teiste psühhotroopsete ravimitega (antidepressandid, butürofenooni derivaadid jne).

Aminaini toime eripära erutumise seisundites võrreldes teiste neuroleptikumidega (triftazin, haloperidool jne) on väljendunud rahustav (sedatiivne) toime.

Neuroloogilises praktikas nähakse aminaini ette ka haiguste puhul, mis on seotud lihastoonuse suurenemisega (pärast ajuinfarkti jne). Mõnikord kasutatakse epileptilise seisundi leevendamiseks (teiste ravimeetodite ebaefektiivsusega). Sisestage see sel eesmärgil intravenoosselt või intramuskulaarselt. Tuleb meeles pidada, et epilepsiaga patsientidel võib aminasiin põhjustada krambihoogude suurenemist, kuid tavaliselt, kui manustatakse samaaegselt krambivastaste ravimitega, suurendab see selle mõju.

Kloorpromasiini efektiivne kasutamine koos valuvaigistitega püsiva valu, kaasa arvatud põhjusliku söögi (perifeerse närvi kahjustatud intensiivne põletav valu), ning hüpnootikumide ja rahustite (rahustite) korral püsiva unetuse korral.

Antiemeetikumina kasutatakse aminaini mõnikord rasedate oksendamise korral, Meniere tõbi (sisekõrva haigus), onkoloogilises praktikas seda kasutatakse bis- (beeta-kloroetüül) amiini derivaatide ja teiste kemoterapeutiliste ravimite ravis kiiritusravi ajal. Nahahaiguste kliinikus, kus esineb sügelev dermatoos (nahahaigused) ja muud haigused.

Kasutamismeetod

Määra aminazin sees (pillide kujul), intramuskulaarselt või intravenoosselt (2,5% lahuse kujul). Parenteraalse (seedetrakti) manustamise korral on toime kiirem ja selgem. Ravimi sees on soovitatav pärast sööki (mao limaskesta ärritava toime vähendamiseks). Intramuskulaarse süstimise korral lisatakse nõutavale kogusele aminaini lahusele 2-5 ml 0,25% -0,5% novokaiini lahust või naatriumkloriidi isotoonilist lahust. Lahus süstitakse sügavale lihastesse (gluteaalkülje ülemisse välimisse kvadrandisse või reie välimise külgpinna sisse). Intramuskulaarsed süstid ei tekita rohkem kui 3 korda päevas. Intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse aeglaselt (5 minuti jooksul) nõutav kogus amiinasiini lahust 10-20 ml glükoosi 5% (mõnikord 20-40%) lahuses või naatriumkloriidi isotoonilises lahuses.

Aminaasi annused sõltuvad patsiendi manustamisviisist, näidustustest, vanusest ja seisundist. Kõige mugavam ja tavalisem on klorpromasiini kasutamine sees.

Vaimse haiguse ravis on algannus tavaliselt 0,025-0,075 g päevas (1-2-3-3 annust), seejärel suurendatakse seda järk-järgult päevaannusele 0,3-0,6 g. Mõnel juhul on päevane annus allaneelamiseks 0-ni. 7-1 g (eriti patsientidel, kellel on krooniline haigus ja psühhomotoorne agitatsioon). Suure annusega raviks mõeldud päevane annus jaguneb neljaks osaks (vastuvõtt hommikul, pärastlõunal, õhtul ja öösel). Suurte annustega ravi kestus ei tohiks ületada 1-1,5 kuud, ebapiisava toime tõttu on soovitatav lülitada ravi teiste ravimitega. Ainuüksi aminaziini pikaajaline ravi on praegu suhteliselt haruldane. Enamasti kombineeritakse aminaini triftaini, haloperidooli ja teiste ravimitega.

Intramuskulaarse manustamise korral ei tohi aminaasi päevane annus tavaliselt ületada 0,6 g. Kui toime on saavutatud, lülituvad nad ravimi allaneelamiseni.

Aminaziinravi lõpuks, mis võib kesta 3-4 nädalat. kuni 3-4 kuud ja kauem, annust vähendatakse järk-järgult 0,025-0,075 g päevas. Kroonilise haiguse kuluga patsientidele määratakse pikaajaline säilitusravi.

Tugeva psühhomotoorse agitatsiooni tingimustes on intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud algannus tavaliselt 0,1-0,15 g. Akuutse erutumise hädaabi leevendamiseks võib klorpromasiini süstida veeni. Selleks lahjendatakse 1 või 2 ml aminaini 2,5% lahust (25-50 mg) 20 ml 5% või 40% glükoosilahusega. Vajadusel suurendage aminaasi annust 4 ml 2,5% lahusele (40 ml glükoosilahuses). Sisestage aeglaselt.

Ägeda alkohoolse psühhoosi korral määratakse intramuskulaarselt ja suukaudselt päevas 0,2-0,4 g klorpromasiini. Kui toime on ebapiisav, manustatakse intravenoosselt 0,05-0,075 g (sagedamini kombinatsioonis teaserciiniga).

Suuremad annused täiskasvanutele: üksik - 0,3 g, päevas - 1,5 g; intramuskulaarselt: üksik - 0,15 g, päevas - 1 g; intravenoosne: ühekordne - 0,1 g, päevas - 0,25 g

Lapsed, kes on ette nähtud väiksemateks annusteks, sõltuvad vanusest alates 0,01-0,02 kuni 0,15-0,2 g päevas. Nõrgenenud ja eakad patsiendid - kuni 0,3 g päevas.

Siseorganite, naha ja muude haiguste haiguste raviks määratakse aminaziin väiksematel annustel kui psühhiaatrilises praktikas (0,025 g 3-4 korda päevas täiskasvanutele, vanematele lastele - 0,01 g vastuvõtu kohta).

Kõrvaltoimed

Aminaziiniga ravimisel võib täheldada kõrvaltoimeid selle paikse ja resorptsiooni tõttu (mis ilmneb pärast imendumist veresse). Kloorpromasiini lahuste naha ja naha ja limaskestade tekkimine võib põhjustada koe ärritust, lihasesse viimisega kaasneb sageli valusate infiltraatide (tihendamine) ilmumine, veeni sisseviimine võib kahjustada endoteeli (anuma sisemine kiht). Nende nähtuste vältimiseks lahjendatakse aminaini lahused novokaiini, glükoosi, isotoonilise naatriumkloriidi lahustega (kasutada glükoosilahuseid ainult intravenoosseks manustamiseks).

Aminaasi parenteraalne manustamine võib põhjustada vererõhu järsku langust. Hüpotensioon (vererõhu langus alla normaalse) võib tekkida ka suukaudse (suu kaudu) ravimi kasutamisel, eriti hüpertensiooniga (kõrge vererõhuga) patsientidel; sellised patsiendid tuleb määrata vähendatud annustena.

Pärast kloorpromasiini süstimist peavad patsiendid olema kaldeasendis (11/2 h). On vaja tõusta aeglaselt, ilma äkiliste liigutusteta.

Pärast kloorpromasiini võtmist võivad nahal ja limaskestadel tekkida allergilised ilmingud, näo ja jäsemete turse, samuti naha valgustundlikkus (suurenenud naha tundlikkus päikesevalguse suhtes).

Allaneelamisel võivad tekkida düspeptilised sümptomid (seedehäired). Seoses aminaini inhibeeriva toimega seedetrakti liikumisele ja maomahla sekretsioonile on soovitatav, et soole ja soole happe puudumine (soolhappe ja ensüümide vähesus) on atooniaga (vähenenud toon) patsientidel samaaegselt maomahla või vesinikkloriidhappe jälgimine ning toitumise ja funktsiooni jälgimine. seedetrakti.

On olemas ikterusi, agranulotsütoosi (granulotsüütide arvu järsk langus veres), naha pigmentatsiooni.

Aminaziini kasutamisel areneb suhteliselt sageli sageli neuroleptiline sündroom, mis väljendub parkinsonismi, akatiisia (pideva liikumisvajadusega patsiendi mittemuskulaarsus), ükskõiksuse, väliste stiimulite hilinenud reaktsioonide ja muude vaimsete muutustega. Mõnikord on pikaajaline depressioon (depressiooni seisund). Depressiooni mõju vähendamiseks kasutatakse kesknärvisüsteemi stimulante (sydnokarbi). Neuroloogilised tüsistused vähenevad annuse vähenemise korral; neid võib vähendada või peatada ka tsüklodooli, tropatsiini või teiste parkinsonismi raviks kasutatavate antikolinergiliste ravimite samaaegsel manustamisel. Dermatiidi (naha põletik) arenguga nähakse ette näo ja jäsemete turse, allergiavastased ravimid või ravi tühistatakse.

Vastunäidustused

Aminasiin on vastunäidustatud maksakahjustuse (tsirroos, hepatiit, hemolüütiline kollatõbi jne), neeru (nefriit) korral; vere moodustavate organite talitlushäired, müoksedem (kilpnäärme funktsiooni järsk langus koos turse), aju ja seljaaju progresseeruvad süsteemsed haigused, dekompenseeritud südameprobleemid, trombemboolia (vaskulaarne ummistus verehüüvega). Suhtelised vastunäidustused on sapikivitõbi, kusepõletik, äge pyeliit (neerupõletiku põletik), reuma, reumaatiline südamehaigus. Maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi korral ei tohi aminazin suukaudselt manustada (manustada intramuskulaarselt). Ärge kirjutage aminaziini inimestele, kes on kaasas (teadvuseta) seisundis, sealhulgas barbituraatide, alkoholi ja ravimite kasutamisel. Tuleb jälgida verepilti, sealhulgas protrombiinindeksi määramist ning uurida maksa- ja neerufunktsioone. Ärge kasutage ägeda ajukahjustuse ärevuse leevendamiseks kloorpromasiini. Ära kirjuta kloorpromasiini rasedatele naistele.

Vormivorm

Dragee 0,025, 0,05 ja 0,1 g; 2,5% lahus ampullides 1, 2, 5 ja 10 ml. On ka 0,01 g aminaziini tablette, mis on kaetud lastele 50 tk.

Ladustamistingimused

Nimekiri B. Kuivas ja pimedas kohas.

Sünonüümid

Klorasiin, klorpromasiin, Largaktil, Megafen, Plegomasin, kloorpromasiini vesinikkloriid, Ampliaktil, Amplichil, Konomin, Fenaktil, Gibanil, Gibernal, Kloproman, Promactil, Propafenin, Traozin jne.

Tähelepanu

Enne ravimi kasutamist peaksite konsulteerima arstiga. See juhend on antud tasuta tõlkes ja on mõeldud üksnes teavitamiseks. Lisateavet leiate tootja märkustest.

Loe Lähemalt Skisofreenia