Selles artiklis saate lugeda ravimi Amitriptyliini kasutamise juhiseid. Esitanud saidi külastajate - selle ravimi tarbijate - ülevaated, samuti meditsiinitöötajate arvamused amitriptyliini kasutamise kohta nende praktikas Suur soov lisada oma tagasisidet ravimi kohta aktiivsemalt: ravim hõlmas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja ei ole märkuses märkinud. Amitriptiliini analoogid olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutamine depressiooni, psühhoosi ja skisofreenia raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi kombinatsioon alkoholiga.

Amitriptyliin on antidepressant (tritsükliline antidepressant). Samuti on sellel mõni valuvaigistav (tsentraalne genees), antiseerotoniini toime, aitab kõrvaldada voodikohta ja vähendab söögiisu.

See omab tugevat perifeerset ja tsentraalset antikolinergilist toimet selle kõrge afiinsuse tõttu m-kolinergiliste retseptorite suhtes; tugevat sedatiivset toimet, mis on seotud afiinsusega H1-histamiiniretseptorite suhtes ja alfa-adreno-blokeeriva toimega.

Sellel on antiarütmilise ravimi klassi IA omadused, nagu kinidiin terapeutilistes annustes aeglustab ventrikulaarset juhtivust (üleannustamine võib põhjustada raske intraventrikulaarse blokaadi).

Antidepressiivse toime mehhanism on seotud norepinefriini ja / või serotoniini kontsentratsiooni suurenemisega kesknärvisüsteemis (nende tagasihaarde vähenemine).

Nende neurotransmitterite kogunemine toimub presünaptiliste neuronite membraanide nende tagasihaarde pärssimise tulemusena. Pikaajalise kasutamise korral vähendab aju beeta-adrenergiliste ja serotoniini retseptorite funktsionaalset aktiivsust, normaliseerib adrenergilist ja serotonergilist ülekannet, taastab nende süsteemide tasakaalu, mis on häiritud depressiivsete seisundite ajal. Ärevuses ja depressiivses seisundis vähendab see ärevust, ärevust ja depressiivseid ilminguid.

Haavandivastase toimemehhanismi põhjuseks on võime avaldada sedatiivset ja m-antikolinergilist toimet. Efektiivsus öise kusepidamatuse korral on ilmselt tingitud antikolinergilisest aktiivsusest, mis põhjustab põie võimekuse suurenemist, otsest beeta-adrenergilist stimuleerimist, alfa-adrenergilist agonisti aktiivsust, millega kaasneb sfinkteritooni suurenemine ja serotoniini võtmise keskne blokeerimine. Sellel on keskne analgeetiline toime, mis arvatakse olevat seotud monoamiinide kontsentratsiooni muutustega kesknärvisüsteemis, eriti serotoniinis, ja toime endogeensetele opioidisüsteemidele.

Bulimia nervosa toimemehhanism on ebaselge (võib olla sarnane depressiooniga). On näidatud ravimi selget mõju buliimia korral depressiooniga ja ilma depressioonita patsientidel ning buliimia langus võib tekkida ilma depressiooni samaaegse nõrgenemiseta.

Üldanesteesia läbiviimisel alandab vererõhku ja kehatemperatuuri. Ei inhibeeri monoamiini oksüdaasi (MAO).

Antidepressiivne toime tekib 2-3 nädala jooksul pärast taotluse algust.

Farmakokineetika

Imendumine on kõrge. See läbib histohematogeensete barjääride kaudu, kaasa arvatud amitriptyliini metaboliit, sealhulgas nortriptüliini, sealhulgas veresoonte barjääri, platsentaarbarjääri, tungides rinnapiima. Neerude kaudu eritub (peamiselt metaboliitide kujul) - 80% 2 nädala jooksul, osaliselt sapiga.

Näidustused

  • depressioon (eriti ärevuse, agitatsiooni ja unehäiretega, sealhulgas lastel, endogeenne, involutsionaalne, reaktiivne, neurootiline, ravim, millel on orgaanilised ajukahjustused);
  • kompleksse ravi osana kasutatakse seda segatud emotsionaalsete häirete, skisofreenia psühhoosi, alkoholi ärajätmise, käitumishäirete (aktiivsuse ja tähelepanu), öise enureesi (välja arvatud põie hüpotensiooniga patsientidel), bulimia nervosa, kroonilise valu sündroomi (kroonilise valu korral vähihaigetel) puhul. migreen, reumaatilised haigused, nägemise ebatüüpilised valud, postherpetic neuralgia, traumajärgne neuropaatia, diabeetiline või muu perifeerne neuropaatia), peavalu, migreen maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi ennetamine ja (ennetamine).

Vabastamise vormid

10 mg ja 25 mg tabletid.

Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks (süstid ampullides).

Kasutus- ja annustamisjuhised

Määra kohe pärast söömist sisemus ilma närimiseta (mao limaskesta ärrituse vähendamiseks).

Depressiooniga täiskasvanutel on algannus öösel 25-50 mg, seejärel võib annust järk-järgult suurendada, võttes arvesse ravimi efektiivsust ja talutavust kuni 300 mg-ni päevas 3 jagatud annusena (suurim osa annusest võetakse öösel). Kui terapeutiline toime on saavutatud, võib annust järk-järgult vähendada miinimumini, sõltuvalt patsiendi seisundist. Ravi kestus sõltub patsiendi seisundist, teostatava ravi efektiivsusest ja talutavusest ning võib olla mitu kuud kuni 1 aasta ja vajadusel rohkem. Vanemas eas, valgushäiretega, samuti närvilise buleemiaga, osana keerulisest teraapiast segatud emotsionaalsete häirete ja käitumishäirete korral, manustatakse skisofreenia psühhoos ja alkoholi ärajätmine pärast ravitoime saavutamist 25-100 mg päevas (üleöö). minimaalse efektiivse annusega - 10-50 mg päevas.

Migreeni, kroonilise neurogeense valu sündroomiga (sh pika peavaluga), samuti maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi raviks - 10-12,5-25 mg päevas (maksimaalne annus) öösel).

Lapsed antidepressantidena: 6 kuni 12 aastat vanad - 10–30 mg päevas või 1-5 mg / kg päevas, noorukieas - kuni 100 mg päevas.

Ööpäevase enureesiga lastel vanuses 6-10 aastat - 10-20 mg ööpäevas, 11-16 aastat - kuni 50 mg päevas.

Kõrvaltoimed

  • ähmane nägemine;
  • müdriaas;
  • silmasisese rõhu suurenemine (ainult inimestel, kellel on kohalik anatoomiline eelsoodumus - eesmise kambri kitsas nurk);
  • unisus;
  • minestamine;
  • väsimus;
  • ärrituvus;
  • ärevus;
  • desorientatsioon;
  • hallutsinatsioonid (eriti eakatel patsientidel ja Parkinsoni tõvega patsientidel);
  • ärevus;
  • maania;
  • mälu kahjustus;
  • vähenenud kontsentreerimisvõime;
  • unetus;
  • "õudusunenägu" unistused;
  • asteenia;
  • peavalu;
  • ataksia;
  • suurenenud ja suurenenud epileptilised krambid;
  • muutused elektroentsefalogrammis (EEG);
  • tahhükardia;
  • südamerütmi tunne;
  • pearinglus;
  • ortostaatiline hüpotensioon;
  • arütmia;
  • vererõhu labilisus (vererõhu langus või suurenemine);
  • suukuivus;
  • kõhukinnisus;
  • iiveldus, oksendamine;
  • kõrvetised;
  • gastralgia;
  • söögiisu ja kehakaalu suurenemine või söögiisu ja kehakaalu vähenemine;
  • stomatiit;
  • maitse muutus;
  • kõhulahtisus;
  • keele tumenemine;
  • munandite suuruse (turse) suurenemine;
  • günekomastia;
  • piimanäärmete suuruse suurenemine;
  • galaktorröa;
  • vähenenud või suurenenud libiido;
  • vähenenud potentsiaal;
  • nahalööve;
  • sügelus;
  • fotosensibiliseerimine;
  • angioödeem;
  • urtikaaria;
  • juuste väljalangemine;
  • tinnitus;
  • turse;
  • hüperpürexia;
  • lümfisõlmede paistes;
  • uriinipeetus.

Vastunäidustused

  • ülitundlikkus;
  • kasutamine koos MAO inhibiitoritega ja 2 nädalat enne ravi alustamist;
  • müokardiinfarkt (ägedad ja subakuutsed perioodid);
  • äge alkoholimürgitus;
  • äge mürgistus hüpnootiliste, valuvaigistavate ja psühhoaktiivsete ravimitega;
  • nurga sulgemise glaukoom;
  • tõsised AV ja intraventrikulaarse juhtivuse rikkumised (His, AV blokaadi 2-spl. blokaad);
  • imetamisperiood;
  • kuni 6-aastased lapsed;
  • galaktoosi talumatus;
  • laktaasi puudulikkus;
  • glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Rasedatel tuleb ravimit kasutada ainult siis, kui emale ettenähtud kasu kaalub üles võimaliku riski lootele.

Tungib rinnapiima ja võib põhjustada imikute unisust. Et vältida vastsündinute "tühistamise" sündroomi teket (väljendub õhupuudus, uimasus, soolekoolikud, suurenenud närvisüsteemi ärrituvus, suurenenud või vähenenud vererõhk, treemor või spastiline nähtus), tühistatakse amitriptyliin järk-järgult vähemalt 7 nädalat enne oodatavat sündi.

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud alla 6-aastastel lastel.

Depressiooni ja teiste vaimsete häiretega lastel, noorukitel ja noortel (alla 24-aastastel) on antidepressandid platseeboga võrreldes suitsidaalsete mõtete ja suitsidaalse käitumise ohtu suurendavad. Seetõttu tuleks amitriptyliini või teiste antidepressantide määramisel sellesse patsiendikategooriasse seostada enesetapu ohtu nende kasutamisest saadava kasuga.

Erijuhised

Enne ravi on vajalik vererõhu kontroll (madala või labiilse vererõhuga patsientidel võib see veelgi väheneda); ravi ajal - perifeerse vere kontroll (mõnel juhul võib tekkida agranulotsütoos, mistõttu on soovitatav jälgida verepilti, eriti kehatemperatuuri tõusu, gripitaoliste sümptomite ja stenokardia tekke korral), pikaajalise ravi abil - jälgida südame-veresoonkonna ja maksa funktsioone. Eakatel ja südame-veresoonkonna haigustega patsientidel on näidatud südame löögisageduse kontroll, vererõhk, EKG. EKG-l on võimalik kliiniliselt ebaoluliste muutuste ilmnemine (T-laine silumine, ST-segmendi depressioon, QRS-kompleksi laienemine).

Tuleb olla ettevaatlik, kui liigute järsult vertikaalsesse asendisse "lamades" või "istudes".

Ravi ajal tuleks etanooli kasutamine välja jätta.

Määra mitte varem kui 14 päeva pärast MAO inhibiitorite kasutamise lõpetamist, alustades väikestest annustest.

Kui te järsku lõpetate ravi pärast pikaajalist ravi, võib tekkida "tühistamise" sündroom.

Amitripülliin annustes, mis ületavad 150 mg ööpäevas, vähendab krambiaktiivsuse künnist (tuleb kaaluda epilepsiahoogude riski tundlikel patsientidel, samuti muude, krampide sündroomi tekkimist soodustavate tegurite esinemisel, nagu näiteks mis tahes etioloogia kahjustused, antipsühhootiliste ravimite samaaegne kasutamine). ) etanoolist keeldumise või krambivastaste omadustega ravimite, näiteks bensodiasepiinide, tagasilükkamise perioodil. Rasket depressiooni iseloomustab suitsidaalsete tegude oht, mis võib püsida kuni märkimisväärse remissiooni saavutamiseni. Sellega seoses võib ravi alguses näidata kombinatsiooni bensodiasepiinide või antipsühhootiliste ravimite rühma kuuluvate ravimitega ja pidevat meditsiinilist järelevalvet (ravimite säilitamise ja jaotamise delegeerimiseks). Depressiooni ja teiste vaimsete häiretega lastel, noorukitel ja noortel (alla 24-aastastel) on antidepressandid platseeboga võrreldes suitsidaalsete mõtete ja suitsidaalse käitumise ohtu suurendavad. Seetõttu tuleks amitriptyliini või teiste antidepressantide määramisel sellesse patsiendikategooriasse seostada enesetapu ohtu nende kasutamisest saadava kasuga. Lühiajalistes uuringutes ei suurenenud enesetapuoht üle 24-aastastel inimestel, samas kui üle 65-aastastel inimestel vähenes see mõnevõrra. Antidepressantidega ravi ajal tuleb kõiki patsiente jälgida suitsidaalsete suundumuste varajase avastamise eesmärgil.

Patsientidel, kellel on ravi ajal depressiivse faasi ajal tsüklilised afektiivsed häired, võivad tekkida maniakaalsed või hüpomaania seisundid (vaja on annuse vähendamist või ravimi ärajätmist ja antipsühhootilise ravimi väljakirjutamist). Pärast nende seisundite lõpetamist võib näidustuste korral jätkata ravi väikestes annustes.

Võimalike kardiotoksiliste mõjude tõttu tuleb türeotoksikoosi või kilpnäärmehormooni preparaate saavatel patsientidel olla ettevaatlik.

Kombineeritult elektrokonvulsiivse raviga määratakse ainult hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Eelsoodumusega patsientidel ja eakatel patsientidel võib see provotseerida meditsiiniliste psühhooside arengut, peamiselt öösel (pärast ravimi katkestamist, kaovad nad mõne päeva jooksul).

See võib põhjustada soolestiku paralüütilist obstruktsiooni, peamiselt kroonilise kõhukinnisusega patsientidel, eakatel või patsientidel, kes on sunnitud kinni pidama.

Enne üld- või lokaalanesteesiat tuleb anestesioloogi hoiatada, et patsient kasutab amitripüliini.

Antikolinergilise toime tõttu võib pisaravoolu vähenemine ja lima sisalduse vähenemine pisarvedeliku koostises väheneda, mis võib põhjustada kontaktläätsede kasutamisel patsientidel sarvkesta epiteeli kahjustumist.

Pikaajalise kasutamise korral täheldatakse hambakaariese esinemissageduse suurenemist. Riboflaviini vajadust võib suurendada.

Loomade paljunemise uuring näitas kahjulikku mõju lootele ning ei ole tehtud piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid rasedatel naistel. Rasedatel tuleb ravimit kasutada ainult siis, kui emale ettenähtud kasu kaalub üles võimaliku riski lootele.

Tungib rinnapiima ja võib põhjustada imikute unisust. Et vältida vastsündinute "tühistamise" sündroomi teket (väljendub õhupuudus, uimasus, soolekoolikud, suurenenud närvisüsteemi ärrituvus, suurenenud või vähenenud vererõhk, treemor või spastiline nähtus), tühistatakse amitriptyliin järk-järgult vähemalt 7 nädalat enne oodatavat sündi.

Lapsed on tundlikumad ägeda üleannustamise suhtes, mida tuleks pidada ohtlikuks ja potentsiaalselt surmavaks.

Ravi ajal tuleb hoolitseda autojuhtimise ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste eest, mis nõuavad suuremat kontsentratsiooni ja psühhomotoorset kiirust.

Ravimi koostoimed

Etanooli (alkoholi) ja kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite (sealhulgas teiste antidepressantide, barbituraatide, bensadiasepiinide ja üldanesteetikumide) kombineeritud kasutamisega on võimalik oluliselt vähendada kesknärvisüsteemi, hingamisdepressiooni ja hüpotensiivse toime pärssivat toimet. Suurendab tundlikkust etanooli sisaldavate jookide (alkohol) suhtes.

Suurendab antikolinergilise toimega ravimite antikolinergilist toimet (näiteks fenotiasiini derivaadid, parkinsonismivastased ravimid, amantadiin, atropiin, biperidiin, antihistamiinsed ravimid), mis suurendab kõrvaltoimete (kesknärvisüsteemi, nägemise, soole ja põie) riski. Kombineerituna antikolinergiliste ravimite, fenotiasiiniderivaatide ja bensodiasepiinidega, sedatiivse ja keskse antikolinergilise toime vastastikune suurendamine ja epilepsiahoogude suurenenud risk (krambiläve alandamine); fenotiasiini derivaadid võivad lisaks suurendada pahaloomulise neuroleptilise sündroomi riski.

Kui seda kasutatakse koos krambivastaste ravimitega, on võimalik suurendada kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, alandada krambiaktiivsuse künnist (kui seda kasutatakse suurtes annustes) ja vähendada selle efektiivsust.

Kombineerituna antihistamiinikumidega, klonidiin - suurendab kesknärvisüsteemi pärssivat toimet; atropiiniga - suurendab paralüütilise soole obstruktsiooni riski; ravimitega, mis põhjustavad ekstrapüramidaalseid reaktsioone, ekstrapüramidaalse toime tõsiduse ja sageduse suurenemist.

Samaaegse amitriptiliini ja kaudsete antikoagulantide (kumariini või indadiini derivaadid) kasutamisega võib viimane suurendada nende antikoagulantide aktiivsust. Amitripülliin võib tugevdada glükokortikosteroidide (GKS) põhjustatud depressiooni. Ravimid türeotoksikoosi raviks suurendavad agranulotsütoosi riski. Vähendab fenütoiini ja alfa-blokaatorite efektiivsust.

Mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid (tsimetidiin) pikendavad T1 / 2, suurendavad amitriptüliini toksilise toime ohtu (võib olla vajalik 20-30% annuse vähendamine), mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad (barbituraadid, karbamasepiin, fenütoiin, nikotiin ja suukaudsed rasestumisvastased vahendid) vähendavad plasmakontsentratsiooni. vähendada amitriptüliini efektiivsust.

Kombineeritud kasutamine disulfiraamiga ja teiste atsetaldehüüdi hüdrogeeni inhibiitoritega põhjustab deliiriumi.

Fluoksetiin ja fluvoksamiin suurendavad amitriptüliini plasmakontsentratsiooni (võib olla vajalik vähendada amitriptyliini annust 50% võrra).

Östrogeeni sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased ravimid ja östrogeenid võivad suurendada amitriptüliini biosaadavust.

Samaaegne amitriptiliini kasutamine klonidiini, guanetidiini, betanidiini, reserpiini ja metüüldopaga - viimaste hüpotensiivse toime vähendamine; kokaiiniga - südame rütmihäirete oht.

Antiarrütmilised ravimid (nagu kinidiin) suurendavad rütmihäirete tekkimise riski (mis võib aeglustada amitriptüliini metabolismi).

Pimosiid ja probukool võivad suurendada südame rütmihäireid, mis väljendub Q-T intervalli pikenemises EKG-s.

See suurendab epinefriini, norepinefriini, isoprenaliini, efedriini ja fenüülefriini toimet CVS-ile (sealhulgas juhul, kui need ravimid on osa lokaalanesteetikumidest) ja suurendab südamerütmihäirete, tahhükardia ja raske arteriaalse hüpertensiooni tekkimise riski.

Kui seda kasutatakse koos alfa-adrenomimeetikumidega intranasaalseks manustamiseks või oftalmoloogias kasutamiseks (märkimisväärse süsteemse imendumise korral), võib selle vasokonstriktsiooni avaldada.

Üheskoos kilpnäärme hormoonidega, terapeutilise toime ja toksilise toime (sealhulgas südame rütmihäired ja kesknärvisüsteemi stimuleeriv toime) vastastikune paranemine.

M-holinoblokatoorsed ja antipsühhootilised ravimid (neuroleptikumid) suurendavad hüperpüreksia riski (eriti kuuma ilmaga).

Koosmanustamisel teiste hematotoksiliste ravimitega võib hematotoksilisus suureneda.

Ei sobi kokku MAO inhibiitoritega (hüperpüreksia sageduse suurenemine, rasked krambid, hüpertensiivsed kriisid ja patsiendi surm).

Ravimi Amitriptyliini analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

  • Amizole;
  • Amirool;
  • Amitripüliinravi;
  • Amitriptyline Nycomed;
  • Amitriptyliin-AKOS;
  • Amitriptyline Grindeks;
  • Amitriptyliin LENS;
  • Amitripülliin-fereiin;
  • Amitriptüliinvesinikkloriid;
  • Apo-amitripülliin;
  • Vero-amitripülliin;
  • Saroteni aeglustus;
  • Triptiool;
  • Eliwel.

Amitriptyliin (amitripüliin)

Sisu

Struktuurivalem

Vene nimi

Ladina keele nimetus Amitriptyliin

Keemiline nimetus

3- (10,11-dihüdro-5H-dibens [a, d] tsüklohepteen-5-ülideen) -N, N-dimetüül-1-pro panamiin (vesinikkloriidina või embonaadina)

Brutovorm

Farmakoloogiliste ainete rühm Amitriptyliin

Noodoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CASi kood

Iseloomulikud ained Amitripüliin

Tritsükliline antidepressant. Amitriptüliinvesinikkloriid on valge lõhnatu kristalne pulber, mis lahustub kergesti vees, etanoolis ja kloroformis. Molekulmass 313,87.

Farmakoloogia

Inhibeerib neurotransmitterite (norepinefriini, serotoniini) tagasihaaret neuronite presünaptiliste närvilõpmete poolt, põhjustab monoamiinide kogunemist sünaptilises lõhes ja suurendab postünaptilist impulsiooni. Pikaajalisel kasutamisel vähendab see beeta-adrenergiliste ja serotoniini retseptorite funktsionaalset aktiivsust (desensibiliseerumist) ajus, normaliseerib adrenergilist ja serotonergilist ülekannet, taastab nende süsteemide tasakaalu, mis on häiritud depressiivsetes oludes. Blokeerib kesknärvisüsteemi m-kolinergilised ja histamiiniretseptorid.

Allaneelamisel seedetraktist kiiresti ja hästi. Amitripüliini biosaadavus koos erinevate manustamisviisidega on 30–60%, selle metaboliit - nortripüliin - 46–70%. Cmax Pärast allaneelamist saavutatakse veres pärast 2,0... 7,7 tundi. Nitripüliini terapeutilised kontsentratsioonid on 50–250 ng / ml, nortripüliini puhul 50–150 ng / ml. Seondumine vereproteiinidega on 95%. Lihtne, nagu nortriptüliin, läbib histohematogeensed tõkked, sealhulgas BBB, platsenta, tungivad rinnapiima. T1/2 see on 10–26 h, nortriptüliinil - 18–44 tundi. Maksa läbib see biotransformatsiooni (demetüülimine, hüdroksüülimine, N-oksüdatsioon) ja moodustab aktiivset - nortriptüliini, 10-hüdroksü-amitriptüliini ja inaktiivseid metaboliite. Neerude kaudu (peamiselt metaboliitide kujul) eritub mõne päeva jooksul.

Ärevuses ja depressiivses seisundis vähendab see ärevust, ärevust ja depressiivseid ilminguid. Antidepressiivne toime ilmneb 2-3 nädala jooksul pärast ravi alustamist. Kui te järsku lõpetate ravi pärast pikaajalist ravi, võib tekkida võõrutussündroom.

Aine amitripülliini kasutamine

Erinevate etioloogiate (eriti tugeva ärevuse ja agitatsiooniga) depressioon, sealhulgas endogeenne, involutsionaalne, reaktiivne, neurootiline, orgaanilise ajukahjustusega, ravimitega; skisofreeniline psühhoos, segatud emotsionaalsed häired, käitumishäired, bulimia nervosa, laste enurees (välja arvatud põie hüpotensiooniga lapsed), krooniline valu sündroom (neurogeenne), migreeni ennetamine.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, kasutamine MAO inhibiitorite eelnevale 2 nädalat, müokardiinfarkti (akuutne ja taastumise aegu), südamepuudulikkus dekompensatsioonist kahjustusega erutuse ülejuhet väljendatakse hüpertooniatõbi, eesnäärme healoomuline hüperplaasia, põie atoonia paralüütiileus, pyloric stenoos, haavandeid mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid ägedas staadiumis, ägedad maksa- ja / või neeruhaigused, millel on nende funktsioonide märkimisväärne halvenemine, t abolevaniya verd, alla 6-aastastele (süstitavate vormide - kuni 12 aastat).

Piirangud. T

Epilepsia, südame isheemiatõbi, arütmia, südamepuudulikkus, nurga sulgemise glaukoom, intraokulaarne hüpertensioon, hüpertüreoidism.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Vastunäidustatud raseduse ajal.

FDA - C lootele toime kategooria.

Ravi ajal tuleb lõpetada rinnaga toitmine.

Amitriptyliini kõrvaltoimed

Kondenseerunud perifeersete m-kolinergiliste retseptorite blokaadiga: suukuivus, uriinipeetus, kõhukinnisus, soole obstruktsioon, ähmane nägemine, majutuse parees, suurenenud silmasisese rõhu suurenemine, suurenenud higistamine.

Närvisüsteemist ja sensoorilistest organitest: peavalu, peapööritus, ataksia, väsimus, nõrkus, ärrituvus, uimasus, unetus, õudne unistused, motivatsioon, treemor, paresteesia, perifeerne neuropaatia, EEG muutused, halvenenud kontsentratsioon, düsartria, segasus teadvus, hallutsinatsioonid, tinnitus.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem: tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, arütmia, vererõhu lability, QRS-kompleksi laienemine EKG-le (intraventrikulaarse juhtivuse rikkumine), südamepuudulikkuse sümptomid, minestamine, verepilti muutused, sealhulgas agranulotsütoos, leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia, purpura.

Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, kõrvetised, anoreksia, ebamugavustunne, gastralgia, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, stomatiit, maitsehäired, keele tumenemine.

Ainevahetuse osas: galaktorröa, muutus ADH sekretsioonis; harva hüpo- või hüperglükeemia, halvenenud glükoositaluvus.

Urogenitaalsüsteemi osa: libiido muutused, tugevus, munandite turse, glükosuuria, pollakiuria.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, angioödeem, urtikaaria.

Muu: naiste ja meeste piimanäärmete suuruse suurenemine, juuste väljalangemine, lümfisõlmede paistetus, valgustundlikkus, kehakaalu tõus (pikaajalise kasutamisega), võõrutussündroom: peavalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ärrituvus, unehäired erksate, ebatavaliste unistuste korral suurenenud erutuvus (pärast pikaajalist ravi, eriti suurtes annustes, ravimi järsk katkestamine).

Koostoime

Ei sobi kokku MAO inhibiitoritega. Tugevdab neuroleptikumide, rahustite ja hüpnootiliste ravimite, krambivastaste ainete, analgeetikumide, anesteesia ravimite, alkoholi inhibeerivat toimet kesknärvisüsteemile; teiste antidepressantidega suhtlemisel sünergia. Neuroleptikumide ja / või antikolinergiliste ravimitega kombineerituna võib tekkida palavikureaktsioon, paralüütiline soole obstruktsioon. Katehhoolamiinide ja teiste adrenostimulyatorovide potenziruet hüpertensiivne toime, mis suurendab südame rütmihäirete, tahhükardia, raske arteriaalse hüpertensiooni tekkimise riski. Võib vähendada guanetidiini ja ravimite antihüpertensiivset toimet sarnase toimemehhanismiga, samuti vähendada antikonvulsantide toimet. Samaaegsel kasutamisel koos antikoagulantidega - kumariini või indandiooni derivaatidega - on võimalik suurendada antikoagulantide aktiivsust. Tsimetidiin suurendab amitriptyliini plasmakontsentratsiooni koos võimaliku toksilise toime arenguga, maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad (barbituraadid, karbamasepiin) - vähenevad. Kinidiin aeglustab amitriptüliini metabolismi, östrogeeni sisaldavad suukaudsed kontratseptiivid võivad suurendada biosaadavust. Kombineeritud kasutamine disulfiraami ja teiste atsetaldehüüdi dehüdrogenaasi inhibiitoritega võib põhjustada deliiriumi. Probukool võib suurendada südame rütmihäireid. Amitriptüliin võib halvendada glükokortikoidide põhjustatud depressiooni. Kombineerituna ravimite kasutamisega türeotoksikoosi raviks suurendab agranulotsütoosi riski. Amitripüliini kombineeritakse hoolikalt rebase ja baklofeeniga.

Üleannustamine

Sümptomid: hallutsinatsioonid, krambid, deliirium, kooma, häiritud südame juhtivus, ekstrasüstoolid, ventrikulaarne arütmia, hüpotermia.

Ravi: maoloputus, aktiivsöe suspensiooni võtmine, lahtistid, vedeliku infusioon, sümptomaatiline ravi, kehatemperatuuri säilitamine, südame-veresoonkonna süsteemi funktsiooni jälgimine vähemalt 5 päeva, sest rikkumiste kordumine võib toimuda 48 tunni pärast ja hiljem. Hemodialüüs ja sunnitud diurees on ebaefektiivsed.

Manustamisviis

Ettevaatusabinõud ained Amitriptyliin

Amitriptiliini vastuvõtt on võimalik mitte varem kui 14 päeva pärast MAO inhibiitorite kasutamise lõpetamist. Eakad patsiendid ja lapsed on soovitatav vähendada annuseid. Ärge nimetage maniaga patsiente. Seoses suitsidaalsete katsete võimalusega depressiooniga patsientidel on vajalik patsientide korrapärane jälgimine, eriti ravi esimestel nädalatel, samuti üleannustamise riski vähendamiseks vajalike minimaalsete annuste määramine. Kui patsiendi seisund ei parane 3-4 nädala jooksul, on vaja läbi vaadata ravi taktika. Ravi ajal tuleb vältida alkoholi kasutamist ning loobuda aktiivsusest, mis nõuab suuremat tähelepanu ja reaktsiooni kiirust.

Amitriptyliin: kasutusjuhised, kõrvaltoimed, ülevaated

Vähendab ärevust ja depressiooni ilminguid, kasutatakse hüpnootilise ja paanikahoogude ravivahendina. Lisaks on see mõõdukas analgeetiline toime, vähendab söögiisu ja ägedaid enureesi sümptomeid.

Kirjeldus ja vabastamise vorm

Ravim on saadaval tablettidena, mille toimeaine kontsentratsioon (amitriptüliinvesinikkloriid) on 10 ja 25 mg. Sisaldab ka abiaineid - kruml, suhkur, magneesiumstearaat ja teised. Pakend võib sisaldada 10, 20, 30, 40, 50 ja 100 tabletti. Samuti müüakse ravimit ampullides süstimiseks.

Kuidas

  1. Amitriptyliinil on rahustav toime, leevendab ärevust ja pärsib põnevust (ärritust). Serotoniini ja norepinefriini kontsentratsiooni suurendamisega paraneb meeleolu.
  2. Samuti soodustab ravim m-anticholinergiliste omaduste tõttu seedetrakti haavandite paranemist.
  3. Seda võib kasutada vererõhu ja temperatuuri alandamiseks üldanesteesia ajal.
  4. Põhikomponent imendub kiiresti, saavutades plasmas suure kontsentratsiooni. 80% lagunemisproduktidest eritub neerude kaudu, ülejäänud - sapiga. Kogu keha puhastamine toimub üks kuni kaks nädalat pärast viimast annust.
  5. Tuleb meeles pidada, et antidepressandi pikaajaline kasutamine võib põhjustada arütmiate teket, sest see mõjutab vatsakeste juhtivust.

Näidustused

"Amitripüliin" on ette nähtud depressiivsete häirete korral, millega kaasneb ärevus ja unehäired. Samuti on ravim märgitud:

  • psühhoos;
  • käitumishäired;
  • skisofreenia;
  • migreen;
  • peavalud;
  • alkoholism;
  • maohaavand;
  • liigesevalu;
  • enurees (kusepidamatus);
  • söömishäired, närviline nälg (bulimia);
  • osteokondroos (kompleksse ravi osana).

Vastunäidustused

Amitriptyliini määramise vastunäidustuste hulgas:

  • müokardiinfarkt;
  • alkoholi mürgistus;
  • monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorite võtmine.

Suhtelised vastunäidustused on:

  1. madal vererõhk;
  2. vähenenud GI liikuvus;
  3. raske südamehaigus.

Ettevaatusega on ravim ette nähtud arütmia, maksa ja neerude ebanormaalse funktsiooni, epilepsia ja kilpnäärme haiguste raviks.

Kasutusjuhend

  • Annustamine - suukaudselt pärast sööki, et vähendada seedetrakti kahjulikku toimet.
  • Tablett tuleb alla neelata.
  • Antidepressandid hakkavad ööpäevas juua 25 mg ööpäevas, suurendades järk-järgult annust 100 mg-ni päevas. Sellisel juhul tuleb vastuvõtt jaotada kolm korda.
  • Haiguse sümptomite vähendamisel väheneb tablettide arv.
  • Ravimil on lubatud kasutada pikki kursusi.
  • Kui kaua saab Amitriptyliini juua, määrab psühhoterapeut.

Vastuvõtu funktsioonid

  1. Enne ravimi kasutamist peaksite pöörama tähelepanu rõhule. Madalate kiirustega suureneb minestamise oht. Ravi ajal peate sujuvalt muutma keha asendit, ärge tõusta voodist järsku, nii et ei tekiks vertigo.
  2. Kui eelnevalt on ette nähtud monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, nõuavad Amitriptyliini kasutamise juhised, et manustamist alustatakse alles kaks nädalat pärast nende tühistamist.
  1. Kui esineb epilepsiahoogude eelsoodumus, alustatakse ravi ettevaatusega.
  2. Tritsüklilist antidepressanti kasutav patsient vajab pidevat jälgimist, sest selle perioodi jooksul võib esineda suitsidaalsusi. Emotsionaalsete häiretega patsiendid peaksid intensiivravi ajal jääma spetsialistide järelevalve alla, võttes arvesse maania ja hüpomania kalduvuste tekkimise võimalust.
  3. Kui ravimit võetakse üleöö, võib tekkida psühhoos. Sellisel juhul muudab arst annust.
  4. Kui esineb viiteid magamiskohta kasutavate patsientide kasutamisele, tuleb nende patsientide puhul arvesse võtta soole obstruktsiooni ja kõhukinnisuse riske.
  5. Kui soovitakse anda lokaalset või üldist tuimestust, tuleb arst hoiatada tritsüklilise antidepressandi kasutamisest.
  6. Kontaktläätsed kannavad silma sarvkesta kahjustusi. Samuti tekitab pikaajaline ravi karioossete õõnsuste teket.
  7. Kui kasutate antidepressanti ei tohiks saada ratta taha, sest ravim tekitab pearinglust ja aeglustab reaktsiooni kiirust.

Nimetamine lastele ja eakatele patsientidele

Antidepressanti võib kasutada üle 6-aastased lapsed. Noorukuse ajal vajab sisseränne enesetapu suundumuste arengu tõttu erilist järelevalvet.

Üle 65-aastased täiskasvanud määravad ravimi minimaalse annuse öiste psühhooside suure ohu tõttu.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Ravimit ei soovitata kasutada raseduse ajal, sest pärast ravimi võtmist on loote arengus täheldatud negatiivseid tagajärgi. Samuti ei ole ravimit rinnaga toitmise ajal ette nähtud, sest amitriptüliini komponendid erituvad piimaga ja tekitavad lapsel kõrvaltoimeid.

Kõrvaltoimed

Amitripüliinravi korral on võimalikud järgmised negatiivsed ilmingud:

  • unisus;
  • minestamine;
  • peavalu;
  • kiire väsimus;
  • segadus;
  • hallutsinatsioonid;
  • epileptilised krambid;
  • värisevad käed;
  • luupainajad;
  • unehäired;
  • ICP suurenemine;
  • nägemishäired;
  • ärrituvus ja ärevus;
  • tahhükardia areng;
  • sügelus ja põletus nahal;
  • ebamugavustunne maos;
  • kõhulahtisus;
  • iiveldus ja oksendamine;
  • ebanormaalne maksafunktsioon;
  • keele värvimuutus ja ebameeldiv maitse suus;
  • kaalu hüpped (üles või alla);
  • rindade suurendamine, nibu tühjenemine;
  • munandite turse;
  • libiido muutub.

Üleannustamise tagajärjed

Kui te arvate ravimi annuse valesti, võib teil tekkida:

  1. oksendamine;
  2. unisus;
  3. vererõhu langus;
  4. hallutsinatsioonid;
  5. desorientatsioon;
  6. epileptilised krambid;
  7. rahutus;
  8. higistamine;
  9. hingamisraskused;
  10. südamerütmi rikkumine kuni südame seiskumiseni;
  11. kooma.

Amitripülliini kokkusobivus teiste ravimitega

Antidepressanti ei tohi kasutada koos järgmiste ravimitega:

  • antihistamiinid;
  • antikoagulandid;
  • barbituraadid unetuseks;
  • krambivastased tabletid;
  • holinoblokaatorid ja m-holinoblokatorami;
  • arütmiavastased ravimid;
  • alfa adrenomimeetikumid;
  • atsetaldehüüdi hüdrogeeni inhibiitorid;
  • haavandivastane "Zimetidiin";
  • glükokortikosteroidid;
  • monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAO);
  • hormonaalsed rasestumisvastased vahendid;
  • kilpnäärme hormoonid.

Analoogid ja kulud

Kaasaegsed kolleegid, mis võivad olla selle ravimi alternatiiviks ja millel on sarnane terapeutiline toime, on järgmised:

  1. Amitriptyliin-Nicomed,
  2. Elavil
  3. Azafen
  4. Anafilin
  5. Fluoroatsizin,
  6. Klomipramiin.

Depressiooni ravimiseks vajate arsti retsepti apteegis esitamiseks. See kehtib ka tablettide ja süstelahuste kohta.

Ravimit võib hoida kolm aastat temperatuuril 25 ° C.

Amitriptyliin

Amitriptyliin: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Amitriptyliin

ATX kood: N06AA09

Toimeaine: amitriptüliin (amitriptüliin)

Tootja: CJSC ALSI Pharma (Venemaa), OÜ Ozon (Venemaa), LLC Sintez (Venemaa), Nycomed (Taani), Grindeks (Läti)

Kirjelduse ja foto tegelikustamine: 07/12/2018

Hinnad apteekides: 18 rubla.

Amitriptyliin on antidepressant, millel on väljendunud sedatiivne, antibakteriaalne ja haavandivastane toime.

Vabastage vorm ja koostis

Ravimit valmistatakse lahuse ja tablettidena.

Tabletid on kaksikkumerad, ümmargused, kollased, õhukese polümeerikattega.

Ravimi koostises on toimeaine amitriptüliinvesinikkloriid. Tablettide abikomponendid on:

  • Laktoosmonohüdraat;
  • Kaltsiumstearaat;
  • Maisitärklis;
  • Kolloidne ränidioksiid;
  • Želatiin;
  • Talk.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Amitripülliin on tritsükliline antidepressant, mis kuulub neuronite monoamiini omastamise mitteselektiivsete inhibiitorite rühma. Seda iseloomustab tugev sedatiivne ja tymoanaleptiline toime.

Ravimi antidepressiivse toime mehhanism on tingitud katehhoolamiinide (dopamiini, norepinefriini) ja serotoniini vastupidise neuronaalse püüdmise pärssimisest kesknärvisüsteemis. Amitriptüliinil on muskariinne koliinergilise retseptori antagonisti omadused perifeerses ja kesknärvisüsteemis ning sellele on iseloomulik ka H-ga seotud perifeerse antihistamiiniga.1-retseptoreid ja antiadrenergilisi toimeid. Aine on anti-neuralgia (tsentraalne valuvaigistav), animeesivastane ja haavandivastane toime, samuti aitab see eemaldada voodikohta. Antidepressiivne toime ilmneb 2-4 nädala jooksul pärast kasutamist.

Farmakokineetika

Amitriptüliinil on organismis suur imendumine. Pärast suukaudset manustamist saavutatakse selle maksimaalne kontsentratsioon umbes 4... 8 tunni pärast ja on 0,04 - 0,16 µg / ml. Tasakaalukontsentratsioon määratakse umbes 1–2 nädalat pärast ravi alustamist. Amitripüliini sisaldus vereplasmas on väiksem kui kudedes. Aine biosaadavus, olenemata selle manustamisviisist, varieerub 33% -lt 62% -ni ja selle farmakoloogiliselt aktiivne metaboliit nortriptüliin on vahemikus 46 kuni 70%. Jaotusruumala on 5–10 l / kg. Amitriptilliini terapeutilised kontsentratsioonid veres on tõestatud efektiivsusega 50-250 ng / ml ja samad näitajad nortriptüliini aktiivse metaboliidi puhul on 50-150 ng / ml.

Amitriptüliin seondub plasmavalkudega 92–96%, ületab histohematogeensed barjäärid, sealhulgas vere-aju barjääri (sama kehtib nortriptüliini kohta) ja platsentaarbarjääri kohta, samuti tuvastatakse see rinnapiimas kontsentratsioonides, mis on sarnased plasmale.

Amitripüliin metaboliseerub peamiselt hüdroksüülimise teel (selle eest vastutab CYP2D6 isoensüüm) ja demetüleerimine (protsessi juhib CYP3A ja CYP2D6 isoensüümid) koos järgneva glükuroonhappe konjugaatide moodustumisega. Metabolismi iseloomustab märkimisväärne geneetiline polümorfism. Peamine farmakoloogiliselt aktiivne metaboliit on sekundaarne amiin, nortriptüliin. Cis- ja trans-10-hüdroksünortriptüliini ja cis- ja trans-10-hüdroksüamitripülliini metaboliitide aktiivsusprofiil on peaaegu sama, mis nortriptüliinil, kuid nende toime on vähem väljendunud. Amitriptüliin-N-oksiid ja demetüülnortriptüliin määratakse plasmas ainult mikroorganismide kontsentratsioonides ja esimesel metaboliidil puudub farmakoloogiline toime. Võrreldes amitriptilliiniga, iseloomustab kõiki metaboliite oluliselt vähem väljendunud m-antikolinergilist toimet. Hüdroksüülimise kiirus on peamine tegur, mis põhjustab renaalset kliirensit ja seega ka plasmataset. Väikeses osas patsientidest on hüdroksüülimise kiirus vähenenud geneetiliselt.

Amitripüliini poolväärtusaeg vereplasmast on amitriptiliini puhul 10–28 tundi ja nortripüliini puhul 16–80 tundi. Keskmine toimeaine kliirens on keskmiselt 39,24 ± 10,18 l / h. Amitriptyliin eritub metaboliitidena peamiselt uriinis ja väljaheites. Ligikaudu 50% manustatud annusest eritub neerude kaudu 10-hüdroksü-amitriptüliini ja selle glükuroonhappe konjugaadina, ligikaudu 27% elimineeritakse 10-hüdroksü-nortripüliinina ja vähem kui 5% amitripüliini eritub nortripüliinina ja muutumatuna. Täielikult eritub ravim kehast 7 päeva jooksul.

Eakatel patsientidel väheneb amitriptüliini metabolismi kiirus, mis viib ravimi kliirensi vähenemiseni ja poolväärtusaegade suurenemiseni. Maksafunktsiooni häired võivad tekitada ainevahetusprotsesside aeglustumist ja amitriptüliini sisalduse suurenemist plasmas. Neerufunktsiooni häirega patsientidel aeglustub nortriptüliini ja amitriptüliini metaboliitide eritumine, kuid metaboolsed protsessid on sarnased. Kuna amitriptüliin seondub hästi plasmavalkudega, on selle eemaldamine organismist dialüüsi teel peaaegu võimatu.

Näidustused

Juhiste kohaselt on amitripüliin ette nähtud depressiivsete seisundite raviks involutsionaalse, reaktiivse, endogeense, meditsiinilise iseloomuga, samuti depressioonide suhtes alkoholi kuritarvitamise taustal, orgaaniliste ajukahjustuste korral, millega kaasnevad unehäired, agitatsioon, ärevus.

Amitriptyliini kasutamise näidustused on järgmised:

  • Skisofreeniline psühhoos;
  • Emotsionaalsed segavad häired;
  • Käitumishäired;
  • Öine enurees (välja arvatud see, mis on tingitud madalast põie toonist);
  • Närvis bulimia;
  • Kroonilised valud (migreen, ebatüüpilised näonvalud, valu vähihaigetel, traumajärgne ja diabeetiline neuropaatia, reumaatiline valu, postherpetic neuralgia).

Ravimit kasutatakse ka seedetrakti haavandites, peavalu leevendamiseks ja migreeni vältimiseks.

Vastunäidustused

  • Müokardi juhtivushäired;
  • Raske hüpertensioon;
  • Neerude ja maksa ägedad haigused;
  • Kusepõie atoon;
  • Eesnäärme hüpertroofia;
  • Paralüütiline soolestiku ummistus;
  • Ülitundlikkus;
  • Rasedus ja imetamine;
  • Vanus kuni 6 aastat.

Kasutusjuhend Amitripüliin: meetod ja annus

Amitriptyliini tablette tuleb alla neelata.

Algannus täiskasvanutele - 25-50 mg, võtke ravim öösel. 5-6 päeva jooksul suurendatakse annust, korrigeerides seda 150-200 mg päevas, 3 jagatud annusena.

Juhised Amitriptyliin näitasid, et annust suurendatakse 300 mg-ni päevas, kui 2 nädala pärast ei ole paranemist täheldatud. Kui depressiooni sümptomid on kadunud, tuleb annust vähendada 50-100 mg-ni päevas.

Kui patsiendi seisund ei parane 3... 4 nädala jooksul pärast ravi, loetakse edasine ravi sobimatuks.

Väiksemate häiretega vanemad patsiendid Amitripüliini tabletid on ette nähtud annuses 30-100 mg ööpäevas, neid võetakse üleöö. Pärast seisundi paranemist lastakse patsientidel lülituda minimaalse annuseni 25-50 mg päevas.

Intravenoosselt või intramuskulaarselt manustatakse ainet aeglaselt annuses 20-40 mg 4 korda päevas. Ravi kestab 6-8 kuud.

Ravim neuroloogilise valu (sh krooniliste peavalude) ja migreeni vältimiseks võetakse annuses 12,5-100 mg päevas.

6–10-aastastele öösel enureesiga lastele manustatakse ööpäevas 10–20 mg ravimit ööpäevas ning 11–16-aastased lapsed saavad 25–50 mg päevas.

Depressiooni raviks 6-12-aastastel lastel on ravim määratud annuses 10-30 mg või 1-5 mg / kg / päevas.

Kõrvaltoimed

Amitriptüliini kasutamine võib põhjustada ähmast nägemist, urineerimise halvenemist, suukuivust, silmasisese rõhu suurenemist, palavikku, kõhukinnisust ja funktsionaalset soolestiku ummistust.

Tavaliselt kaovad kõik need kõrvaltoimed pärast etteantud annuste vähendamist või pärast seda, kui patsient harjub ravimiga.

Lisaks võib ravikuuri ajal täheldada:

  • Nõrkus, uimasus ja väsimus;
  • Ataksia;
  • Unetus;
  • Pearinglus;
  • Luupainajad;
  • Segadus ja ärrituvus;
  • Treemor;
  • Mootori agitatsioon, hallutsinatsioonid, halvenenud tähelepanu;
  • Paresteesia;
  • Krambid;
  • Arütmia ja tahhükardia;
  • Iiveldus, kõrvetised, stomatiit, oksendamine, keele värvimuutus, epigastraalne ebamugavustunne;
  • Anoreksia;
  • Maksaensüümide suurenemine, kõhulahtisus, ikterus;
  • Galaktorröa;
  • Tugevuse, libiido, munandite turse muutused;
  • Urtikaria, sügelus, purpura;
  • Juuste väljalangemine;
  • Lümfisõlmede turse.

Üleannustamine

Vastus amitriptiliini üleannustamisele on patsientidel väga erinev. Täiskasvanud patsientidel viib üle 500 mg ravimi manustamine mõõduka või raske mürgistuse tekkeni. Amitripülliini vastuvõtt annuses 1200 mg ja rohkem põhjustab surmava tulemuse.

Üleannustamise sümptomid võivad areneda nii kiiresti ja äkki kui ka aeglaselt ja märgatavalt. Esimesel tunnil esineb hallutsinatsioone, agitatsiooni, agitatsiooni või uimasust. Suurte annuste võtmisel täheldatakse sageli amitripüliini:

  • neuropsühhiaatrilised sümptomid: hingamiskeskuse häired, kesknärvisüsteemi järsk depressioon, krampide krambid, teadvuse taseme langus kuni koomaalse olekuni;
  • antikolinergilised nähud: soole motoorika aeglustumine, müdriaas, palavik, tahhükardia, kuivad limaskestad, uriinipeetus.

Üleannustamise sümptomite tõttu suurenevad ka südame-veresoonkonna süsteemi muutused, mille tulemuseks on arütmiad (ventrikulaarne fibrillatsioon, südame rütmihäired, mis esinevad Torsade de Pointesi tüüpi, ventrikulaarne tahhüarütmia). EKG näitab ST-segmendi depressiooni, PR-intervalli pikenemist, T-laine inversiooni või lamedust, QT-intervalli pikenemist, QRS-kompleksi laienemist ja erinevatel astmetel intrakardiaalse juhtimise blokeerimist, mis on võimeline arenema kuni suurenenud südame löögisageduse, madalama vererõhu, intraventrikulaarse blokaadi, südamepuudulikkuse ja südame seiskumise poole.. Samuti on olemas seos QRS-kompleksi laienemise ja toksiliste reaktsioonide raskuse vahel ägeda üleannustamise korral. Patsientidel esineb sageli selliseid sümptomeid nagu hüpokaleemia, metaboolne atsidoos, kardiogeenne šokk, madal vererõhk, südamepuudulikkus. Pärast patsiendi ärkamist on ataksias, agitatsioonis, hallutsinatsioonides, segasuses taas negatiivsed sümptomid.

Terapeutilise meetmena on vaja lõpetada amitripüliini kasutamine. Soovitatav on manustada 1–2 mg füüsostigmiini 1–2 tunni jooksul intramuskulaarselt või intravenoosselt, säilitada vee ja elektrolüütide tasakaalu ning normaliseerida vererõhku, sümptomaatilist ravi, vedeliku infusiooni. Samuti on vajalik kardiovaskulaarse aktiivsuse jälgimine, mis viiakse läbi 5 päeva EKG abil, kuna ägeda seisundi ägenemine võib toimuda 48 tunni pärast ja hiljem. Maoloputuse, sunddiureesi ja hemodialüüsi efektiivsust peetakse madalaks.

Erijuhised

Ravimi antidepressiivne toime areneb 14-28 päeva jooksul pärast taotluse algust.

Juhiste kohaselt tuleb tööriista kasutada ettevaatlikult, kui:

  • Bronhiaalastma;
  • Maniakaal-depressiivne psühhoos;
  • Alkoholism;
  • Epilepsia;
  • Luuüdi veret moodustava funktsiooni inhibeerimine;
  • Hüpertüreoidism;
  • Angina pectoris;
  • Südamepuudulikkus;
  • Intraokulaarne hüpertensioon;
  • Nurkade sulgemise glaukoom;
  • Skisofreenia.

Amitriptiliinravi ajal on keelatud autot juhtida ja töötada potentsiaalselt ohtlike mehhanismidega, mis nõuavad suurt tähelepanu, samuti alkoholi kasutamist.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Amitriptüliini kasutamine rasedatel ei ole soovitatav. Kui ravimit määratakse raseduse ajal, tuleb patsienti hoiatada loote võimalike suurte ohtude eest, eriti raseduse kolmanda trimestri ajal. Tritsükliliste antidepressantide vastuvõtmine raseduse kolmandal trimestril võib põhjustada vastsündinu neuroloogilisi häireid. Vastsündinutel, kelle emad kasutasid raseduse ajal nortriptüliini (amitriptüliini metaboliiti), esineb unisust ning mõnedel lastel on teatatud ka uriinipeetuse juhtudest.

Amitriptüliin määratakse rinnapiima. Rinnapiima ja vereplasma kontsentratsioonide suhe rinnaga toitvatel imikutel on 0,4–1,5. Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada. Kui mingil põhjusel ei ole see võimalik, tuleb hoolikalt jälgida lapse seisundit, eriti esimese nelja elunädala jooksul. Lapsed, kelle emad on imetamisest loobunud, võivad soovimatuid kõrvaltoimeid esile kutsuda.

Kasutage lapsepõlves

Depressiooni ja teiste vaimsete häirete all kannatavate laste, noorukite ja noorte (kuni 24-aastaste) patsientide puhul suurendavad antidepressandid suitsidaalsete mõtete riski ja võivad põhjustada suitsiidikäitumist võrreldes platseeboga. Seetõttu soovitatakse Amitriptyliini määramisel hoolikalt kaaluda ravi võimalikke eeliseid ja enesetapuriski.

Kasutage vanemas eas

Eakate patsientide puhul võib amitriptüliin põhjustada ravimite poolt põhjustatud psühhoosi teket, peamiselt öösel. Pärast ravimi ärajätmist kaovad need nähtused mõne päeva jooksul.

Ravimi koostoimed

Amitriptüliini ja MAO inhibiitorite samaaegne kasutamine võib vallandada serotoniini sündroomi, millega kaasneb hüpertermia, agitatsioon, müokloonus, treemor, segasus.

Amitriptüliin võib tugevdada fenüülpropanoolamiini, epinefriini, noradrenaliini, fenüülefriini, efedriini ja isoprenaliini toimet südame-veresoonkonna süsteemi toimimisele. Sellega seoses ei ole soovitatav koos amitripüliiniga määrata dekongestante, anesteetikume ja muid neid aineid sisaldavaid ravimeid.

Ravim võib nõrgendada metüülopa, guanetidiini, klonidiini, reserpiini ja betanidiini antihüpertensiivset toimet, mis võib nõuda nende annuse korrigeerimist.

Kombineerituna amitriptüliiniga koos antihistamiinravimitega suureneb mõnikord kesknärvisüsteemi inhibeeriv toime ja ravimid, mis tekitavad ekstrapüramidaalseid reaktsioone, ekstrapüramidaalse toime sageduse ja tõsiduse suurenemist.

Samaaegne amitriptilliin ja mõned neuroleptikumid (eriti sertindool ja pimosiid, samuti sotalool, halofantriin ja tsisapriid), antihistamiinid (terfenadiin ja astemisool) ja ained, mis pikendavad QT intervalli (antiarütmikumid, näiteks kinidiin), suurendavad maohaavandi diagnoosimise ja qT intervalli suurendamise riski. Seentevastased ained (terbinafiin, flukonasool) suurendavad amitripüliini kontsentratsiooni seerumis, suurendades seeläbi selle toksilisi omadusi. Samuti on täheldatud selliseid ilminguid nagu minestamine ja ventrikulaarse tahhükardiale iseloomulikud paroksüsmid (Torsade de Pointes).

Barbituraadid ja teised ensüümi indutseerijad, eriti karbamasepiin ja rifampitsiin, võivad intensiivistada amitriptüliini metabolismi, mis viib selle kontsentratsiooni vähenemiseni veres ja selle efektiivsuse vähenemist.

Koos kaltsiumikanali blokaatorite, metüülfenidaadi ja tsimetidiiniga on võimalik inhibeerida amitriptüliini iseloomulikke ainevahetusprotsesse, suurendada selle taset vereplasmas ja toksilisi reaktsioone.

Samaaegse amitriptiliini ja neuroleptikumide kasutamisega tuleb arvestada, et need ravimid pärsivad üksteise ainevahetust, aidates vähendada konvulsiivse valmisoleku künnist.

Amitripüliini määramisel koos kaudsete antikoagulantidega (indandioni või kumariini derivaadid) võib viimaste antikoagulantide toimet suurendada.

Amitripüliin suudab halvendada glükokortikosteroidide poolt põhjustatud depressiooni kulgu. Krambivastaste ravimitega ühine tarbimine võib suurendada kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, vähendada krambiaktiivsuse künnist (suurte annuste kasutamisel) ja viia viimase ravimi toime nõrgenemisele.

Amitriptüliini kombinatsioon ravimitega, mis on ette nähtud türeotoksikoosi raviks, suurendab agranulotsütoosi riski. Patsientidel, kellel on kilpnäärme hüperfunktsioon või kilpnäärme ravimit kasutavad patsiendid, suureneb arütmia oht, mistõttu tuleb sellel patsiendikategoorial olla ettevaatlik amitriptyliini kasutamisel.

Fluvoksamiin ja fluoksetiin võivad suurendada amitripüliini taset plasmas, mis võib vajada väiksemat annust. Selle tritsüklilise antidepressandi määramisel koos bensodiasepiinide, fenotiasiinide ja antikolinergikutega täheldatakse mõnikord keskse antikolinergilise ja sedatiivse toime vastastikust tugevdamist ning väiksema krambiläve tõttu epilepsiahoogude tekkimise suurenenud riski.

Östrogeenid ja östrogeeni sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased ravimid võivad suurendada amitripüliini biosaadavust. Tõhususe säilitamiseks või toksiliste omaduste vähendamiseks on soovitatav vähendada kas amitriptüliini või östrogeeni annust. Ka mõnel juhul, kui kasutate ravimi kaotamist.

Amitriptilliini ja disulfiraami ning teiste atsetaldehüüdi hüdrogeeni inhibiitorite kombinatsioon võib suurendada psühhootiliste häirete ja segaduse tekkimise riski. Ravimi väljakirjutamisel koos fenütoiiniga pärsitakse viimaste metaboolseid protsesse, mis mõnikord viib selle toksilise toime suurenemiseni, millele järgneb treemor, ataksia, nüstagm, hüperrefleksia. Amitriptilliinravi alustamisel fenütoiini kasutavatel patsientidel on vaja metabolismi sisalduse suurenemise riski tõttu kontrollida plasmakontsentratsiooni sisaldust plasmas. Te peaksite pidevalt jälgima amitriptüliini terapeutilise toime raskust, sest võib osutuda vajalikuks selle annuse kohandamine ülespoole.

Hypericum perforatum'i ravimid vähendavad amitriptyliini maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas umbes 20% võrra, mis on tingitud selle aine metabolismi aktiveerimisest, mis viiakse läbi maksas, kasutades CYP3A4 isoensüümi. See nähtus suurendab serotoniinisündroomi riski ja seetõttu võib olla vajalik kohandada amitriptüliini annust vastavalt selle kontsentratsiooni määramisele vereplasmas.

Amitriptüliini ja valproehappe kombinatsioon aitab vähendada amitripüliini kliirensit vereplasmast, mis võib suurendada amitriptüliini ja selle metaboliidi nortripüliini sisaldust. Sellisel juhul on soovitatav pidevalt jälgida nortriptüliini ja amitriptüliini taset vereplasmas, et vajaduse korral vähendada selle annust.

Amitripüliini ja liitiumpreparaatide suurte annuste võtmine üle 6 kuu võib põhjustada kardiovaskulaarsete tüsistuste ja krampide teket. Ka sel juhul määratletakse neurotoksilise toime märke, nimelt: mõtlemise, treemori, halva tähelepanu kontsentreerumise, mäluhäire. See on võimalik isegi siis, kui nimetatakse amitriptyliini keskmised annused ja liitiumioonide normaalne kontsentratsioon veres.

Analoogid

Amitriptyliini analoogid on: Amitriptyline Nikomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyliin ja Vero-Amitriptyliin.

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida kuivas, lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15-25 ° C.

Kõlblikkusaeg 4 aastat.

Apteekide müügitingimused

Retsept.

Amitriptilini ülevaated

Arstid lahkuvad tavaliselt positiivselt Amitriptyliini kohta, arvestades seda, et see on hea antidepressant. Paljud patsiendid aga kaebavad suurel hulgal kõrvaltoimeid ravi ajal (suukuivus, apaatia, uimasus). Samuti tekib mõnikord narkootikumide sõltuvus ravimist. Amitriptyliini tuleb kasutada ainult spetsialisti poolt määratud viisil. Samuti on teatatud ravimi toimest.

Amitriptyliini hind apteekides

Amitriptüliini ligikaudne hind tablettide kujul, mille annus on 10 mg, on 24‒33 rubla ja annus 25 mg on 20‒56 rubla (50 tükki pakendis). Ravimi maksumus lahuse kujul varieerub 42 kuni 47 rubla (pakend sisaldab 10 ampulli).

Loe Lähemalt Skisofreenia