Aminaziin (sünonüümid: kloorpromasiin, trazsiin, largaktil, megaphen) on psühhiaatrias laialdaselt kasutatav ravim, mis kuulub neuroleptikumide rühma, millel on antiemeetilised, neuroleptilised, antihistamiinsed ja hüpotermilised toimed.

Toimeaine: kloorpromasiin (klorpromasiin)

Vormivorm: dragee; süstimine; kaetud tabletid

Farmakoloogilised mõjud

Aminaziin klassifitseeritakse kerge tüüpilise antipsühhootilise ravimina ja varem on seda sageli kasutatud ägeda ja kroonilise psühhoosi, sh skisofreenia ja bipolaarse häire maniakaalsete faaside, samuti amfetamiinist põhjustatud psühhoosi raviks. Kerge kokkupuutega neuroleptikutel on rohkem antikolinergilisi kõrvaltoimeid, nagu suukuivus, sedatsioon ja kõhukinnisus, samuti on neil madalam ekstrapüramidaalsete kõrvaltoimete tase, samas kui tugevama klassi neuroleptikutel, näiteks haloperidoolil, on vastupidine mõju.

Aminatsiiniravimeid kasutatakse ka porfüürias, aga ka teetanuse ravi režiimi osana. See on endiselt soovitatav raske ärevuse ja psühhootilise agressiooni lühiajaliseks raviks. Järgmised sümptomid, mis põhjustavad kloorpromasiini kasutamist, on järgmised: stabiilsed ja rasked luksumised, tõrjumata iiveldus ja gag-refleks, anesteesia konditsioneerimine ja muud kasutusalad. Lisaks kõrvaldatakse AIDS-i patsientide deliiriumi kliiniline pilt efektiivselt klorpromasiini väikeste annustega.

Aminaasi kasutatakse mõnikord ettenähtud eesmärgil raske migreeni raviks, olles reeglina osa palliatiivsest ravist, kus seda kasutatakse väikestes annustes. Lisaks vähendavad ravimi väikesed annused tõhusalt vähivastast ravi saavatel opioidiga patsientidel iivelduse sümptomeid.

Aminaziin on kõige tõhusam ravim algloomade aju patoloogiate vastu. Mitmed selles valdkonnas läbi viidud uuringud viisid järelduseni: kloorpromasiinil on parim ravitoime mitte-gleeriahulga vastu nii in vitro kui ka in vivo. Seega võib aminaziin olla kasulikum terapeutiline aine primaarse amoebilise meningoentsefaliidi ravis kui amfoteritsiin B.

Saksamaal kannab kloorpromasiin ikka veel märke unetusest, raskest sügelusest ja efektiivsest sedatsioonist etikettidel. Ravimit kasutatakse ka heroiini ärajätmisel meditsiinilise järelevalve all.

Aminaasi farmakodünaamika

Aminasiin on D2-dopamiini retseptorite ja sarnaste, näiteks D3 ja D5 antagonist. Erinevalt enamikust selle klassi teistest ravimitest on sellel ka kõrge afiinsus D1-struktuuride suhtes. Nende retseptorite blokeerimine vähendab neurotransmitterite seondumist eesmise ees, mis viib paljude erinevate mõjude hulka. Aminiini toimel ei ole dopamiin võimeline retseptoriga seonduma, mis põhjustab tagasisidet - on dopamiinergiliste neuronite refleksne stimuleerimine rohkem dopamiini vabastamiseks. Seega kogevad patsiendid pärast ravimi esimest annust dopamiinergilise närvisüsteemi aktiivsuse suurenemist. Mõni aeg pärast ravimi kasutamist väheneb oluliselt dopamiini tootmine, mis samaaegselt pärsib dopamiini tootmist. Selle aja jooksul väheneb närviaktiivsus oluliselt.

Lisaks toimib kloorpromasiin antagonistina mitmesugustes postsünaptilistes retseptorites:

  • D1, D2, D3 ja D4 alatüüpide dopamiini retseptorid, mis määravad selle laiendatud antipsühhootilise omaduse produktiivsete ja mitteproduktiivsete sümptomite suhtes. Lisaks määrab dopamiini puudulikkus mesolimbisüsteemis antipsühhootilise toime, samas kui nigrostriaalse süsteemi blokaadis viib see ekstrapüramidaalsete häirete tekkeni;
  • serotoniini retseptorid 5-HT-1 ja 5-HT-2, millel on väljendunud anksiolüütilised ja agressiivsed omadused, samuti ekstrapüramidaalsete kõrvaltoimete nõrgenemine, kuid see toime põhjustab kaalutõusu ja ejakulatsiooni düsfunktsiooni;
  • histamiini retseptorid - H-1 retseptorid, mis põhjustavad sedatsiooni, antiemeetilist toimet, pearinglust, kaalutõusu;
  • α1 ja α2 adrenergiliste retseptorite puhul - sümpatolüütilised omadused, vererõhu langus, reflekstakükardia, pearinglus, sedatsioon, hüpersalivatsioon ja polüuuria, samuti seksuaalne düsfunktsioon. Pseudoparkinsonismi nähtusi väljendatakse üsna harva;
  • M1- ja M2-muskariinsete atsetüülkoliini retseptorite puhul, mille tulemusena ilmnevad antikolinergilised sümptomid, nagu suukuivus, nägemise hägusus, kõhukinnisus, raskus või võimetus urineerida, sinuse tahhükardia, elektrokardiograafilised muutused ja mälukaotus. Antikolinergilised toimed võivad nõrgendada ekstrapüramidaalset kõrvaltoimet.

Aminaasi üldine antipsühhootiline toime põhineb tema võimel blokeerida dopamiini retseptoreid. See järeldus põhineb dopamiini hüpoteesil, milles väidetakse, et sellised psühhopatoloogilised seisundid nagu skisofreenia ja bipolaarne häire on tingitud dopamiini liigsest aktiivsusest. Lisaks suurendavad psühhomotoorsed stimulandid, nagu kokaiin, dopamiini taset, aidates sellega kaasa psühhootiliste sümptomite ilmnemisele, kui neid võetakse üle.

Lisaks neurotransmitterite dopamiini, serotoniini, adrenaliini, norepinefriini ja atsetüülkoliini mõjutamisele võivad antipsühhootilised ravimid aminazinovogo seeria põhjustada glutamatergicheskie efekte. See mehhanism hõlmab klorpromasiini otsest toimet kesknärvisüsteemi glutamaadi retseptoritele.

Aminaini täiendav toime on tingitud ravimi antagonismist H1 retseptoritele, mis tekitavad allergiavastaseid toimeid, H2 retseptoreid, mis pärsivad maomahla tootmist ja mõningaid 5-HT retseptoreid - mitmesuguseid allergiavastaseid ja seedetrakti toimeid.

Kliiniliste sümptomite muutuste põhjal peaks klorpromasiini ravi efektiivsuse põhinäitajana arst hindama vajadust jätkata ravi ravimiga. Klorpromasiini tühistamist ei tohiks teha järsult tõsise võõrutussündroomi tõttu - regulaarsed pikaajalised sümptomid, nagu suurenenud agitatsioon, unetus, ärevus, kõhuvalu, pearinglus, iiveldus ja oksendamine. Eelistatult tuleb aminaziini annust järk-järgult vähendada.

Kloorpromasiini kõrvaltoimed

Nagu juba märgitud, on aminaziinil väga palju kõrvaltoimeid, mis tulenevad selle mõjust paljudele organismi regulatiivsetele protsessidele.

Kõrvaltoimed on väga levinud:

  • üldised inhibeerimismärgid,
  • suurenenud uimasus,
  • ekstrapüramidaalsed sümptomid
  • kaalutõus
  • ortostaatiline hüpotensioon
  • suukuivus
  • kõhukinnisus.

Üldisest trendist tulenevad kõrvaltoimed:

  • EKG muudatused,
  • seotud dermatiit,
  • valgustundlikkus
  • urtikaaria,
  • makulopapulaarsed vormid nahal ja välistel limaskestadel, t
  • petechiaalne või edemaatiline reaktsioon,
  • hüperprolaktineemia,
  • termoregulatsiooni rikkumine,
  • hüperglükeemia,
  • muud hüpotalamuse häired
  • ähmane nägemine
  • segadust
  • müdriaas
  • jämesoole hüpotensioon, millega kaasnevad sageli atoonilised nähtused, t
  • märgatav põnevus ja suurenenud rahutus - mõnel juhul
  • valulikkus süstekohas, kus võib tekkida abstsess.

Kõrvaltoimed esinevad harva:

  • mioos,
  • uriini- ja uriinipeetus,
  • ninakinnisus
  • iiveldus
  • soole obstruktsioon, sageli paralüütiline,
  • arütmia,
  • naha pigmentatsioon,
  • glükosuuria,
  • hüpoglükeemia.

Harva esinevad kõrvaltoimed:

  • agranulotsütoos
  • hemolüütiline aneemia,
  • aplastiline aneemia,
  • hüpertensiivsed kriisid,
  • trombotsütopeeniline purpura,
  • eksfoliatiivne dermatiit,
  • toksiline epidermaalne nekrolüüs, t
  • süsteemne erütematoosne luupus,
  • antidiureetilise hormooni ebapiisava sekretsiooni sündroom,
  • vee viivitatud eritumine kehast - turse,
  • kolestaatiline ikterus,
  • maksa degeneratiivsed kahjustused
  • pahaloomuline neuroleptiline sündroom
  • myasthenia gravis

Kõrvaltoimed, mille sagedust uuritakse ebapiisavalt:

  • leukopeenia,
  • eosinofiilia,
  • pancytopenia,
  • priapism
  • sarvkesta hägusus,
  • hingamisteede rütmihäired
  • ventrikulaarne tahhükardia,
  • QT-intervalli pikendamine,
  • kodade virvendus,
  • hüpertermia,
  • galaktorröa,
  • rinna suurenemine mõlemas soomes
  • valepositiivsed rasedustestid
  • allergiline reaktsioon
  • aju turse
  • kusepidamatus
  • veritsushäired,
  • luupainajad
  • valkude ebanormaalne kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus, t
  • düsfooria
  • katatoonilised rünnakud
  • kitsasnurkne glaukoom,
  • optiline neuropaatia
  • pigment retinopaatia,
  • amenorröa,
  • viljatus
  • tardiivne düskineesia.

Vastunäidustused kasutavad aminazina

Absoluutsed vastunäidustused hõlmavad järgmist:

  • hemodünaamilised häired,
  • KNS-i depressioon,
  • kooma
  • ravimi mürgistus,
  • luuüdi funktsionaalsuse pärssimine kui terapeutiline toime ja kolmanda osapoole patoloogiad,
  • feokromotsütoom,
  • maksapuudulikkus ägedas faasis.

Aminaini kasutamise suhtelised vastunäidustused:

  • epilepsia,
  • Parkinsoni tõbi
  • myasthenia gravis
  • hüpopatüreoidism,
  • eesnäärme hüpertroofia
  • väga harva võib QT-intervalli pikenemine põhjustada potentsiaalselt surmava arütmia riski.

Näidustused

Keemiliste ja füsioloogiliste mõjude osas on aminasiin dopamiini antagonist tüüpilisest antipsühhootilisest ravimiklassist, millel on täiendavad adrenergilised, serotonergilised, antikolinergilised ja antihistamiinergilised omadused, mida kasutatakse skisofreenia ravis laialdaselt. Ravim sünteesiti esmakordselt 11. detsembril 1951. Sel ajal oli see esimene ravim, mis oli välja töötatud spetsiifilise antipsühhootilise toime jaoks, mis toimib fenotiasiinirühma ravimite klassi prototüübina, kaasa arvatud mitmed täiendavad komponendid. Klorpromasiini juurutamist meditsiini praktikasse 20. sajandi keskpaigas kirjeldatakse kui ainut efektiivset ravimit psühhiaatrilise ravi ajaloos, mis parandab psühhiaatriliste kliinikute patsientide prognoosi.

Aminasiinil on mõju kesknärvisüsteemi erinevatele retseptoritele ja see on tingitud nii ulatuslikust terapeutilisest toimest. See määrab ka mitmesuguste kõrvaltoimete põhjusliku seose: selle antikolinergilised omadused põhjustavad kõhukinnisust ja hüpotensiooni, dopamiinivastast toimet - võivad põhjustada ekstrapüramidaalseid sümptomeid, nagu akatiisia ja düstoonia. Lisaks on võimalik hiline pöördumatu düskineesia.

Aminaziin on lisatud Maailma Terviseorganisatsiooni oluliste ravimite loetellu, mis on üks olulisemaid ravimeid, mida kasutatakse põhilistes tervishoiusüsteemides.

Aminaziin - ravim, mida kasutatakse ainult psühhiaatrilise abi piires, teistes terapeutilistes režiimides on ravim väga haruldane. Aminatsiini tablette, samuti teisi annustamisvorme ei väljastata üle loenduri. Põhiline haiguste register, milles aminaziin on esimese rea ravim:

  • puudulik seisund iseloomulike sümptomite taustal,
  • psühhoosid, mida põhjustavad sagedased ja korrapärased t
  • foobsed ilmingud ärevushäirete varajases staadiumis,
  • unehäired - unetus,
  • Meniere tõbi
  • üldse toksilisatsiooni taustal rasedatel alistamatu oksendamine, t
  • ärevuse ja ärevuse üldised tunnused.

Aminazin

Hinnad online-apteekides:

Aminaziin on esimene sünteesitud antipsühhootiline rühma antipsühhootikum, mis ilmus 1950. aastal.

Saadaval tablettide ja dražeede kujul (0,025 g), intramuskulaarse lahuse (5 ml 0,5% lahuse ampullid) ja intravenoosse (2 ml 2,5% lahuse) süstena.

Ravimi rahvusvaheline nimetus on Chlorpromazine. Aminazin on vahend, mis sisaldub oluliste ravimite nimekirjas.

Farmakoloogiline toime Aminazina

Vastavalt juhistele viitab Aminazin ravimitele, mis inhibeerivad kesknärvisüsteemi funktsiooni. Ravim, mis on tüüpiline neuroleptik, ei põhjusta hüpnootilist toimet, tingimusel et kasutatakse soovitatud annuseid. Hoolimata asjaolust, et igal aastal kasvab selle rühma vahendite hulk pidevalt, kasutatakse Aminazini laialdaselt meditsiinipraktikas kõikjal.

Aminazin'i üks peamisi eeliseid on rahustav toime, mis seisneb rahustava toimega kesknärvisüsteemile. Kui ravimi annust suurendatakse, suureneb üldine rahu ning väheneb mootori refleksid ja motoorne aktiivsus. Skeletilihased lõõgastuvad. Aminaasi mõju all, mis vähendab patsiendi reaktiivsust erinevate stiimulite vastu, on teadvus täielikult säilinud, st inimene ei kaota kontrolli selle üle, mis toimub. Kui ravimit kasutatakse koos krambivastaste ainetega, suureneb selle toime märkimisväärselt.

Ravimi tunnuseks on selle mõju inimese emotsionaalsele olekule ning antipsühhootiline toime. Aminaziini toime on suunatud psühhomotoorse agitatsiooni kõrvaldamisele, hirmude, pingete ja ärevuse vähendamisele või täielikule leevendamisele, hallutsinatsioonide ja pettumuste leevendamisele või kõrvaldamisele psühhoosi ja neuroosi põdevatel inimestel.

Samuti on Aminaziinil blokeeriv iseloom - see on suunatud dopamiinergilisele (osalemine motoorse koordineerimise ja neuroendokriinsete signaalide modifitseerimisel) ja adrenergiliste (reageerivate norepinefriini ja adrenaliini) retseptoritega.

Juhiste kohaselt kõrvaldab Aminazin mingil määral adrenaliini ja adrenomimeetikumide mõju. Kuid see ravimi võime ei käsitle adrenaliini hüperglükeemilise toime kõrvaldamist, mis suurendab veresuhkru taset.

Ravimite võime blokeerida kolinergilisi retseptoreid, mis võivad muuta nende kontakti atsetüülkoliiniga lihaskontraktsioonidesse, närviimpulssideks ja muudeks eriefektideks, on suhteliselt nõrk.

Juhendi kohaselt võib Aminazin ka luksumist rahustada ja gag-refleksi kõrvaldada. Lisaks vähendab ravim keha kunstliku jahutamise ajal keha temperatuuri (Aminazin hüpotermiline toime). Mõnel juhul mõjutavad ravimid termoregulatsiooni keskusi, samas kui kehatemperatuur võib tõusta.

Samuti toodab ravim mõõduka iseloomuga antihistamiini ja põletikuvastast toimet, vähendab vaskulaarset läbilaskvust, vähendab kiniinide ja hüaluronidaasi aktiivsust. Kui patsient võtab unerohu, lokaalanesteetikume või valuvaigisteid, suurendab Aminazin nende toimet.

Näidustused Aminazina kasutamiseks

Aminazini juhised näitasid, et rahaliste vahendite saamise viited on järgmised:

  • kroonilise tüübi hallutsinatoorsed-paranoilised ja paranoilised seisundid;
  • skisofreenia;
  • psühhootilised häired epilepsiaga patsientidel;
  • maniakaalse depressiivse psühhoosiga patsientidel maniakaalne erutus;
  • neuroos ja vaimne haigus, millega kaasnevad hirm, unetus, pinged ja ärevus;
  • maniakaal-depressiivse psühhoosiga patsientidel ärritunud depressioon;
  • oksendamine rasedatel naistel;
  • iiveldav dermatoos;
  • Meniere tõbi;
  • neuroloogilised haigused, millega kaasneb lihaste toonuse suurenemine.

Aminaasi on sageli ette nähtud ka kemoterapeutikumide ja kiiritusraviga ravimiseks.

Tugeva ja püsiva valu korral on aminaziinil lubatud kombineerida valuvaigistid, samuti hüpnootilised ravimid ja rahustid.

Aminazina kasutamise viisid

Ravimi annus, mille arst määrab iga patsiendi kohta eraldi. Kui toode on tablettide või dražeede kujul, soovitatakse täiskasvanutel võtta 10-100 mg korraga, samal ajal kui päevane annus on 25 kuni 600 mg.

Lapsed (1-5-aastased) Aminazin on näidatud 500 mcg kilogrammi kehakaalu kohta iga 4-6 tunni järel, üle 5-aastased lapsed - üks kolmandik või pool täiskasvanu annusest.

Kui ravimit kasutatakse süstidena, on algannus täiskasvanutele 25-50 mg. Intramuskulaarne või intravenoosne manustamine üle 1 aasta lastele tähendab 250-300 mcg kehakaalu kilogrammi kohta süstimise kohta.

Vastunäidustused Aminazina

Aminaasi kasutamine on keelatud järgmiste haiguste esinemisel:

  • aju ja seljaaju progresseeruvad süsteemsed haigused;
  • neerude, maksa ja veret moodustavate organite katkestamine;
  • rasked kardiovaskulaarsed haigused;
  • nurga sulgemise glaukoom;
  • müoksedem;
  • hiline bronhiektaas;
  • trombembooliahaigus;
  • uriini retentsioon;
  • ajukahjustus;
  • kesknärvisüsteemi väljendunud depressioon;
  • kooma.

Kõrvaltoimed Aminazina

Ravim võib põhjustada järgmisi kehahäireid:

  • nägemishäired, akatiisia, düstoonilised ekstrapüramidaalsed reaktsioonid, termoregulatsiooni häired, parkinsoni sündroom, tardiivne düskineesia, krambid, MNS;
  • tahhükardia, arteriaalne hüpotensioon (kõige sagedamini intravenoosselt);
  • agranulotsütoos, leukopeenia;
  • kolestaatiline ikterus, düspeptilised sümptomid (kui ravimit kasutatakse tablettide või tablettide kujul);
  • urineerimisraskused;
  • impotentsus, günekomastia, menstruatsioonihäired, kehakaalu tõus;
  • sügelus, nahalööve, multiformne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit;
  • valgustundlikkus, naha pigmentatsioon;
  • klorpromasiini sadestumine silma eesmistesse kudedesse, mis võib kiirendada läätse vananemist.

Eriti ettevaatlikult on Aminazin ette nähtud järgmiste seisundite ja haiguste raviks:

  • ebanormaalne maksafunktsioon;
  • patoloogilised muutused verepildis;
  • Reye sündroom;
  • alkoholi mürgistus;
  • südame-veresoonkonna haigused;
  • rinnavähk;
  • Parkinsoni tõbi;
  • eelsoodumus glaukoomi arengule;
  • uriini retentsioon;
  • mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand;
  • epileptilised krambid;
  • kroonilised hingamisteede haigused (eriti lastel);
  • vanuses;
  • ammendumine haiguse ja operatsioonide tõttu.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Mõnikord nähakse Aminazin'i ette rasedatele, kuid piiratud annustes, mis vähendavad kolmandal trimestril veelgi. Tuleb märkida, et ravimi toimeaine pikendab sünnitust, see võib põhjustada täiendavaid raskusi ja ohtu nii emale kui lapsele.

Kui ravimit tuleb imetamise ajal võtta, on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada.

Aminaziin ampullides ja tablettides - kasutusjuhised, näidustused, kõrvaltoimed, analoogid ja hind

Ravim Aminazin on üks peamisi ravimeid neuroleptiliste ravimite rühmast, millel on kesknärvisüsteemi inhibeeriv toime. Ravimit kasutatakse laialdaselt psühhiaatria vaimsete häirete raviks. Ravim sünteesiti ja rakendati esmakordselt 1950. aasta detsembris, et kõrvaldada operatsioonijärgne šokk ja depressioon.

Mis on Aminazin

Ravim Aminazin on ravim, antipsühhootikum, tugev rahustaja ja antidepressant, mille toimeaine on kloorpromasiin. Ravim on saadaval kolmes vormis: tabletid, pillid ja lahus intravenoosseks manustamiseks. Ilma lisanditeta on ravim pulber, mis koosneb erineva kujuga väikestest kristallidest, millel ei ole värvi.

Koostis ja vabanemisvorm

klorpromasiin - 250 mg

naatriumvesinikkloriid - 30 ml

naatriumkloriid - kuni 400 ml

klorpromasiin - 50 mg

kartulitärklis - 150 mg

raudoksiid - 20 mg

kloorpromasiin - 25 mg

päevalilleõli - 150 mg

Farmakoloogiline rühm Aminazina

Ravim on neuroleptik, mis pärineb ravimi rühmast, mis põhineb aine fenotiasiin derivaatidel. Sellel on märkimisväärne antipsühhootiline, sedatiivne toime kehale dopamiini blokaadi, histamiiniretseptorite ajus. Antipsühhootiliste ravimite erinevad toimed on seotud kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi kõikide komponentide ärrituse juhtimise pärssimisega.

Toimemehhanism Aminazina

Ravimi toimeaine peamised omadused on selle antipsühhootilised toimed, võime oluliselt mõjutada inimese emotsionaalset tausta, pärssida psühhoosi teket. Selle ravimi abil on võimalik peatada mistahes tüüpi psühhomotoorne agitatsioon, kõrvaldada segaduste ja hallutsinatsioonide (kuulmis- või visuaalsed) nähtused, vähendada hirmu tunnet, suurenenud ärevust, stressi psühhoosi, neuroosi, depressiooni põdevatel patsientidel.

Üldine sedatsioon, mis suureneb koos ravimi annusega, kaasneb konditsioneeritud refleksifunktsioonide pärssimisega, motoorika kaitse refleksidega, spontaansete lihaste aktiivsuse vähenemisega ja üldiselt mõningase luustiku ja silelihaste lihaste nõrgenemisega. Lisaks sellele on vähenenud reaktsioonivõime välis- ja sisemise stiimuli suhtes.

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim kiiresti seedetraktist. Ravimi aktiivse komponendi biosaadavus on ligikaudu 50-60% ja side plasmavalkudega on 25 kuni 30%. Poolväärtusaeg tervel inimesel on 3-4 tundi. Ravim metaboliseerub maksa rakkudes. Eriti eritub neerude kaudu uriiniga. Ravimi komponendid läbivad vere-aju barjääri, samas kui nende kontsentratsioon aju kudedes ja tserebrospinaalvedelikus on kõrge.

Näidustused

Psühhiaatrias kasutatakse seda ravimit erinevates psühhomotoorse agitatsiooni seisundites patsientidel, kellel on tõeline skisofreenia (hallutsinatsioonid, hebefreenilised, ekstrapüramidaalsed sündroomid), kroonilise paranoidse seisundi ägenemise faasis, maniakaalse erutusega, sagedaste rünnakutega epilepsiaga patsientidel. Lisaks on ravimi lühiajaline kasutamine näidustatud ärritatud depressiooni, muu neuroosi korral, millega kaasneb suurenenud erutus, foobiad, krooniline unetus, lakkamatu oksendamine, ärevus.

Annustamine ja manustamine

Ravim on ette nähtud sees (pillide või tablettide kujul), lihasesiseselt või intravenoosselt (lahuse kujul). Parenteraalselt kasutatuna ilmneb toime palju kiiremini ja on tugevam. Tabletid ja pillid on soovitatav pärast sööki. Ravimi annus sõltub patsiendi manustamisviisist, näidustustest, vanusest ja seisundist.

Aminazin tabletid

Ägeda vaimse seisundi ravis on ravimi algannus 0,025-0,075 g 2-3 korda päevas, seejärel suurendatakse seda järk-järgult 0,3-0,6 g-ni, mis vajadusel suureneb 0,7-1 g-ni (nt. patsiendid, kellel on krooniline haigus või psühhomotoorne agitatsioon). Ravimi kogus, vajadusel suurte annuste kasutamine, jaguneb 3-4 osaks. Ravi kestus ei tohi ületada kahte kuud.

Dragee

Siseravimite, naha ja muude haiguste raviks määratakse ravim pillide kujul: 1-2 tk. 3-4 lk / päev kaks kuni kolm nädalat. Psühhoosi ägenemise ärahoidmiseks alkoholismis, suurenenud ärevus ja neuroos - 1 tk / päevas 7-10 päeva. Kroonilise unetuse raviks on ravimi kasutamine näidatud 1 tabletil 30-40 minutit enne magamist 5-7 päeva jooksul.

Aminazin lahus

Intramuskulaarseks manustamiseks lisatakse nõutavale kogusele Aminaziini lahusele 2 ml 0,25% -0,5% Novocainum'i, lidokaiini või lüütilist segu (patsiendi kõrgendatud temperatuuril). Ravimit süstitakse lihaste sügavatesse kihtidesse, süstid ei anna rohkem kui 3 päeva päevas. Intravenoosseks kasutamiseks lahjendatakse lahus 20 ml 5% glükoosiga või naatriumkloriidiga. Kasutage selliseid droppereid mitte rohkem kui kaks korda päevas.

Erijuhised

Hoolikalt, meditsiinitöötaja järelevalve all, on vaja võtta ravimit sapikivitõbi ja urolitiaasi, ägeda püeliidi, reuma, ateroskleroosi ja reumaatilise kardiit. Ärge soovitage kroonilise maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi jaoks klorpromasiiniga tablettide kasutamist. Pikaajalise raviga on vaja kontrollida perifeerse vere ja protrombiini indeksi üldist analüüsi aja jooksul. Ravimite kasutamist ei saa kombineerida alkoholi ja pahaloomuliste kasvajate raviga.

Ravimi koostoimed

Ravim Aminazin suurendab oluliselt enamiku hüpnootiliste ravimite, opioidanalgeetikumide, üldanesteesia ravimite ja lokaalanesteesia toimet. Antikonvulsantide, antihistamiinide ja südame glükosiidide mõju klorpromasiini mõjul suureneb ning nende ravimite samaaegne kasutamine võib põhjustada tugevaid krampe. Pikaajaline samaaegne kasutamine palavikuvastaste valuvaigistitega (Ibuprofeen, paratsetamool jne) on ebasoovitav.

Kõrvaltoimed

Kloorpromasiini sisaldavate ravimite ravimisel võivad tekkida süsteemsed või kohalikud kõrvaltoimed, mis on seotud selle kohaliku ja resorptsiooniga. Lahuste tungimine naha alla, epidermisele ja limaskestadele põhjustab tugevat koe ärritust, löövet. Sissejuhatus lihasesse kaasneb tihti infiltraatide ja tihendite väljanägemisega, abstsessidega, ravimi intravenoosne manustamine võib põhjustada laeva sisemise vooderduse kahjustust, tromboosi.

Ravimi pikaajaline kontrollimatu kasutamine võib põhjustada peavalu, peapööritust, segasust, uimasust, tahhükardiat, arütmiat, vererõhu järsku vähenemist (kollaps) ja teadvuse kadu. Inimese endokriinsüsteemi häire korral võib tekkida günekomastia, naiste tüüpi rasvumine, seksuaalse funktsiooni pärssimine, harvadel juhtudel täheldatakse fotosensibiliseerimist.

Üleannustamine

Pikaajalise kasutamise korral arendab Aminazina neuroleptilist sündroomi, mis väljendub parkinsonismi, akatiidi, stiimulite hilisema reaktsiooni, apaatia, suurenenud agressiooni sümptomites. Mõnikord on pikaajaline depressioon, patsiendi ükskõiksus tema ümber toimuva suhtes. Üleannustamise mõju vähendamiseks, kasutades kesknärvisüsteemi stimulante. Neuroloogiliste sümptomite ilming väheneb ravimi annuse vähenemise korral.

On juhtumeid mehaanilise kollatõve, agranulotsütoosi, naha pigmentatsiooni, hüpotermiliste efektide tekkeks. Sageli on patsientidel naha põletik - dermatiit, lööve, lokaalne, üldine turse. Olles üle ühe annuse võimaliku toksilise toime kohta neerupealistele ja nende funktsionaalse puudulikkuse tekkele.

Vastunäidustused

Klorpromasiini baasil kasutatavate ravimite kasutamine on maksakoe kahjustuse (tsirroos, krooniline hepatiit, hemolüütiline kollatõbi jne), neerude (glomerulonefriit, püelonefriit), vere moodustavate organite normaalse toimimise häirete, müokseedi korral keelatud. Lisaks tuleb vältida ravimite kasutamist aju ja seljaaju progressiivsete degeneratiivsete haigustega, südame-veresoonkonna süsteemiga.

Müügi ja ladustamise tingimused

Ravimit tuleb hoida kuivas ja jahedas kohas (soovitavalt külmkapis), mis on kaitstud ultraviolettkiirguse eest ja mida on raske kasutada väikelastele, lemmikloomadele. Ravimit müüakse apteekides rangelt retsepti alusel.

Analoogid

Järgmised ravimid on saadaval apteekides, mis on koostise ja toimega sarnased:

  1. Tizertsin. Neuroleptiline ravim, mis põhineb ainel levomepromasiinil. Seda kasutatakse psüühikahäirete ägedateks ilminguteks, delusiaalseteks seisunditeks, skisofreeniaks, samuti sedatsiooniks enne kirurgilist sekkumist. Ravim on saadaval tablettide, süstelahuste kujul.
  2. Largactil. Ravimi peamine toimeaine on kloorpromasiin. Ravimit kasutatakse traumaatiliste ajukahjustuste, kesknärvisüsteemi progresseeruvate degeneratiivsete haiguste raviks. Largactil on saadaval tablettide kujul.

Aminaziini hind

Farmakoloogilise ravimi maksumus sõltub ravimi vabanemise vormist, puhastamisastmest, peamise toimeaine kvaliteedist ja ravimi abikomponentidest. Ravimi hinda võib mõjutada piirkond, kus apteek seda müüb. Ravimi hinda saab tootja määrata ühepoolselt. Lugege ravimi hinda:

Aminaini üleannustamise ja selle tagajärgede iseloomulikud sümptomid

Aminaziin on väga tugev psühhotroopne ravim.

Aminaasi üleannustamine on tõsiste sümptomite ja tagajärgedega: reflekside halvenemine, südame talitlus, kuni vatsakeste fibrillatsioonini.

Ravimimeetmed

Seda ravimit kasutatakse psühhotroopsena, et rahustada, pärssida oksendamist, vähendada adrenaliini tootmist, alandada kehatemperatuuri. See mõjutab aktiivselt dopamiini retseptoreid ajus. Selle tulemusena saavutatakse selle mõju vaimsetele protsessidele.

Muud ravimi toime tunnused:

  1. Hallutsinatsioonide ja segaduste lõpetamine.
  2. Närvilise ja vaimse põnevuse allasurumine.
  3. Hirmu ja agressiooni allasurumine.
  4. Rahulik (väljendub selles, et patsient peatub kusagil joosta, tema hirm kujuteldavate ohtude pärast kaob).

Samal ajal on inimene teadlik kõigest, mis temaga toimub. Pärast pillide võtmist kaob patsiendil luksumine, iiveldus ja oksendamise soov kaob. Kõik see võimaldab ravimite kasutamist tõsiste neuro-somaatiliste häirete korral.

Seda ravimit ei kasutata laialdaselt, nii et kõigil ei ole seda. Ainult harvadel juhtudel peate kasutama selliseid tugevaid psühhotroope. Huvitaval kombel kasutasid arstid seda ravimit anesteesia mõju suurendamiseks. Nüüd ei ole seda ette nähtud mitmete vastunäidustuste tõttu.

Millal näidatakse rakendust?

Peamised näidustused raviks Aminazin.

  • mitmesugused skisofreenia vaimsed häired, maniakaal-depressiivne psühhoos;
  • erinevat tüüpi psühhoosid;
  • muud tüüpi vaimsed häired;
  • pidev ärevus, psühhopaatia, hirmus;
  • tõsine unehäire;
  • epilepsia ja muud sarnased kesknärvisüsteemi häired;
  • alkoholi ärajätmise sündroom ja deliiriumi tremens;
  • põlised luksumine ja oksendamine;
  • kirurgiliste patsientide ettevalmistamine kirurgilisteks sekkumisteks;
  • dermatoos, millega kaasneb väga tugev ja mittesoovitav sügelus.

Aminaini kasutamine kroonilises alkoholismis peaks olema väga ettevaatlik, sest selline kombinatsioon võib kahjustada maksa seisundit.

Rangelt vastunäidustatud ravi Aminazina'ga vähi patoloogiate, parkinsonismi, glaukoomi korral.

Annustamine

Annus Aminazina tuleb valida väga hoolikalt. Selle eiramine võib põhjustada keha ja surma teistsuguse katkemise.

Intravenoosse manustamise korral ei tohiks selle kogus ületada 0,6 g päevas. Ravi kestus ei ületa tavaliselt nelja nädalat. Samal ajal on ravikuuri lõpuks lubatud eelnevalt valitud doosi mõningane vähenemine 0,05 g päevas.

Kõrvaltoimed

Selle ravimi kõrvaltoimete sümptomid on:

  1. Unisus.
  2. Raske kuivus suus, janu.
  3. Südamepekslemine.
  4. Hüpertensioon.
  5. Eriti raske urineerimine.
  6. Quincke turse.
  7. Lihaste ja kaela krambid (need võivad põhjustada hingamisfunktsiooni lagunemist).
  8. Värinad
  9. Hüperkinees.
  10. Kõhulahtisus.
  11. Kolestaatiline ikterus.
  12. Rasked verehäired - aneemia, leukopeenia, agranulotsütoos.
  13. Erektsioonihäired meestel.
  14. Menstruaaltsükli häired naised.

Mõnikord on patsiendid olnud südamehäirete tõttu surmavad.

Ravimimürgistuse tavalised sümptomid

Surmav annus Aminazin mürgistuse korral - 5 g. Pärast 6 või enama grammi ravimi manustamist on surmajuhtumeid 0,5 grammi ravimi ja taastumise järel. Laste kehad on tundlikumad neuroleptilise seeria psühhotroopsete ravimite suhtes. Nende jaoks võib surmav annus olla 0,25 grammi ravimit ja isegi vähem.

Mürgituse patogenees - närvisüsteemi rikkumine. Teadvuse kadu on tingitud ajukoorme inhibeerimisest, reflekside juhtimise pärssimisest.

Ägeda aminaini mürgistuse sümptomid:

  • tõsine uimasus ja äärmine nõrkus;
  • pearinglus;
  • ataksia;
  • anoreksia;
  • defekatsiooni puudumine;
  • iiveldus (avaldub mao limaskestade erilise ärrituse tagajärjel);
  • järsk tõus impulss (mõnikord on niit, see on halvasti määratletud);
  • vererõhu langus (mõnikord on patsientidel nn ortostaatiline kollaps);
  • rasked allergilised reaktsioonid (mõnel juhul võivad need põhjustada kõri turset ja hingamispuudulikkust);
  • uriinipeetus (see põhjustab keha lagunemissaaduste järkjärgulist mürgistamist).

Raske mürgistuse korral esineb teadvuse kadu väga varakult ja Cheyne-Stokes'i hingamine muutub. Nahk muutub kahvatuks, peaaegu kuivaks. Hüperrefleksia ilmneb edasise segaduse taustal. On tugev ja pikaajaline tooniline või klooniline krambid. Sellised nähtused kipuvad korduma.

  1. Ortostaatiline tüüp kollaps.
  2. Maksa düstroofia.
  3. Äge maksapuudulikkus.
  4. Äge neerupuudulikkus.
  5. Aju turse.
  6. Kopsuturse.
  7. Kopsukoe äge põletik.
  8. Ägedad allergilised reaktsioonid.

Mürgistus lastel

Mürgistusnähte täheldatud ravimiga lastel on peaaegu sama, mis täiskasvanutel. Seda iseloomustab sümptomite väga aeglane ja järkjärguline suurenemine. Mürgistuse alguses tekib iiveldus, millele järgneb oksendamine. Haiguse peamiseks sümptomiks on lapse apaatia ja letargia. Ta on väga unine: kui te teda üles äratate, läheb ta hiljem uuesti magama.

Mõõduka mürgistuse korral tekib laps ärevust, grimassi. Hilisematel perioodidel esineb teadvuse kadu. Refleksid on peaaegu täielikult kadunud. Ravi puudumine suurendab oluliselt surmaohtu.

Video: arsti kommentaarid Aminazin kohta.

Esmaabi ja ravi omadused

Aminaini intoksikatsiooni korral nähakse esmaabimeetmetena ette maoloputus. See võib olla asjakohane ainult siis, kui pärast ravimi võtmist on möödunud vähem kui neli tundi.

Kui ravimi võtmisest on möödunud rohkem kui 4 tundi, viiakse kõik taaselustamis- ja detoksifitseerimismeetmed juba haiglasse. Patsiendile on ette nähtud sunddiurees aminaini eemaldamiseks kehast võimalikult kiiresti. Rasketel juhtudel nimetab:

  • osmootne diurees;
  • vereülekanne;
  • hemosorptsiooni detoksikatsioon;
  • peritoneaalne hemodialüüs.

Kooma puhul viiakse patsient kunstliku kopsu ventilatsiooni. Glükoosi manustatakse intravenoosselt koos askorbiinhappega. Näidatud on vereplasma ja plasma asenduslahuste sissetoomine. Teised antidoodid on toodud: mezaton, noradrenaliin, glükokortikosteroidid. Epinefriini ja efedriini mürgistuse korral ei ole soovitatav kasutada, kuna need võivad põhjustada vale reaktsiooni.

Depressiooni korral määratakse Peridrol ja Meridil.

Aminaini kasutamisest tingitud mürgistus on väga ohtlik. Te peate hoolikalt järgima kõiki arsti soovitusi ravimi kohta ega tohi kunagi lubada annuse ületamist. Kui ilmnevad joobeseisundid, peate viivitamatult konsulteerima arstiga ja alustama erakorraliste detoksikatsioonimeetmetega.

AMINAZINI FARMAKOLOOGILISED MÕJUD

PSÜHOTROPILISED MEETMED

Need on vahendid, mis on võimelised mõjutama inimese vaimseid funktsioone (mälu, käitumine, emotsioonid jne), mistõttu neid kasutatakse vaimsete häirete, neurootiliste ja neuroositaoliste häirete, sisemise pinge, hirmu, ärevuse, ärevuse seisundi jaoks.

PSÜHOTROPILISTE MEETMETE KLASSIFIKATSIOON

Mõnikord nimetavad mõned autorid nootroopseid ravimeid (nootropika) kuuendaks (6) psühhotroopsete ravimite rühmaks.

Selle fondirühma analüüs algab rahustajatega.

Sedatiivid on rahustid. Sedatiivide (rahustite) hulka kuuluvad:

1) barbituraatide väikesed annused, t

2) broomi ja magneesiumi soolad, t

3) taimsed ravimid (palderjan, emasloom, kirglik maitsetaimed jne).

Kõigil neil, kes põhjustavad mõõdukalt rahustavat mõju, on ajukoorele kõige valimatum ja masendavam mõju. Teisisõnu, rahustid suurendavad ajukoore neuronites pärssivaid protsesse.

Bromiidsooladest kasutatakse kõige sagedamini naatriumbromiidi ja kaaliumbromiidi. Valeriani preparaate kasutatakse laialdaselt infusioonide, tinktuuride, ekstraktide kujul.

Sedatiivsed preparaadid on ka emasloomad. Kasutage infusiooni ja tinktuuri. Passiflora ettevalmistus - novopassit. Tavalise humala, Kvateri segu (palderjan, bromiidid, mentool jne), magneesiumioonide (sulfaat-magneesium) infusioonid.

Näidustused:

rahustid kasutatakse neurasteenia, hüsteeria, kerge neuroosi vormide, suurenenud ärrituvuse, sellega seotud unetuse tõttu.

Teine rühm psühhotroopsete ravimite ravimite rühma on rahustite rühm.

Rahustid on kaasaegsed rahustid, millel on selektiivne mõju inimese emotsionaalsele sfäärile. Termin rahustid on saadud ladina tranquillium - rahulik, rahu. Rahustavate ainete psühhotroopne toime on seotud peamiselt nende mõjuga aju libilisele süsteemile. Eelkõige vähendavad rahustid hipokampuse neuronite spontaanset aktiivsust. Kuid neil on depressiivne mõju hüpotalamusele ja aju varre aktiveerivale retikulaarsele moodustumisele. Sel viisil toimides suudavad rahustid vähendada sisemist stressi, ärevust, hirmu, hirmu.

Selle põhjal nimetatakse seda fondirühma ka ANXIOLYTICS. Fakt on see, et ladina tähtaeg anxius- või inglise keeles "ärev" on tõlgitud kui "häiriv, hirmu täis, hirm" ja kreeka lüüs - lahenemine.

Seetõttu kasutatakse kirjanduses terminit anksiolüütikumid rahustite mõiste sünonüümina, st vahenditel, mis on võimelised vähendama sisemist stressi.

Tulenevalt asjaolust, et neid vahendeid kasutatakse peamiselt neuroosiga patsientide raviks, on neil kolmas peamine nimetus, nimelt neurotootilised ravimid.

Seega on meil kolm samaväärset terminit: rahustid, anksiolüütikud, anti-neurootilised ained, mida saab kasutada sünonüümidena. Sünonüüme võib leida ka kirjanduses: väikesed rahustid, psühho-rahustid, ataraktiki.

Meditsiinipraktikas kasutatavatest rahustitest kasutatakse kõige laialdasemalt bensodiasepiini derivaate, kuna neil on palju ravitoimeid ja need on suhteliselt ohutud.

SIBAZON (Sibazonum; tabelis 0, 005; amp; 0, 5% lahus 2 ml); sünonüümid - diazepam, seduksen, Relanium, Valium. Sama rühma ravimid: hlozepid (eleenium), fenasepaam, nozepam, mezepam (rudotel).

Bensodiasepiini rahustite toimemehhanism: bensodiasepiinid interakteeruvad ülalmainitud kesknärvisüsteemi tsoonide territooriumil nn bensodiasepiiniretseptoritega, mis on tihedalt seotud GABA retseptoritega (GABA - gamma-aminovõihappe inhibiitor; CNS inhibiitor; glütsiin on ka CNS-i pidurdusvahendaja) L-glutamiinhappe stimuleeriv vahendaja). Bensodiasepiini retseptorite stimuleerimisel täheldatakse GABA retseptorite aktiveerimist. Seetõttu on bensodiasepiinide koostoime sama nimetusega retseptoritega nagu GABA-mimeetiline toime.

Kõigil bensodiasepiinidel, mis kõrvaldavad emotsionaalset pinget, on sarnased omadused, kuid erinevad farmakokineetika poolest. Kõige sagedamini kasutatakse diasepaami või sibazonit.

PÕLLUMAJANDUSTE FARMAKOLOOGILISED MÕJUD

(sibazoni näitel)

1) Peamine on nende rahustav või anksiolüütiline toime, mis väljendub võimes vähendada sisemist stressi, ärevust, kerget hirmu. Nad vähendavad agressiivsust ja põhjustavad rahuliku seisundi. Samal ajal kõrvaldavad nad nii olukorraga (seotud sündmuse, konkreetse tegevuse) kui ka mitte-situatsiooniliste reaktsioonidega. Lisaks sellele on neil tugev sedatiivne toime.

2) Järgmine toime on nende lihasrelaksantne toime, kuigi rahustavate ainete lihaste lõõgastav toime on nõrk. See efekt saavutatakse peamiselt keskse tegevuse tõttu, kuid need põhjustavad ka spinaalsete polüsünaptiliste reflekside pärssimist.

3) Konvulsiivse reaktsiooni künnise suurendamisel on trankvilleritel krambivastane toime. Arvatakse, et rahustavate ainete krambivastane ja lihasrelaksantne toime on seotud GABA-ergilise toimega.

4) Kõigil bensodiasepiini rahustitel on kerge hüpnootiline toime ja bensodiasepiini rahustaja NITRAZEPAMil on nii tugev hüpnootiline toime, et see viitab õigustatult sellele hüpnootiliste ravimite rühmale.

5) võimendav toime (kesknärvisüsteemi ja valuvaigistite depressantide mõju suurendamine). Bensodiasepiinid vähendavad vererõhku, vähendavad hingamissagedust, stimuleerivad söögiisu.

KOHALDAMISE NÄIDISED:

1) primaarse neuroosiga (anti-neurootilised ravimid) patsientide raviks;

2) somaatiliste haiguste (müokardiinfarkt, peptiline haavand) põhjustatud neuroosiga;

3) sedatsiooni anestesioloogias, samuti operatsioonijärgses perioodis; hambaravis;

4) skeletilihaste kohalike spasmidega ("linnuke");

5) sibazon süstides (in / in, in / m); krampidega kui erineva päritoluga krambivastase ainega ja epileptilise seisundiga, lihaste hüpertoonilisusega;

6) kergekujulise une pillina mõningate unetuse vormide puhul;

7) kroonilise alkoholismi all kannatavatel inimestel alkoholi ärajätmise sündroom.

KÕRVALTOIMED

1) Bensodiasepiinid põhjustavad päeva jooksul uimasust, letargiat, nõrkust, kerget letargiat, väiksemat tähelepanu, segadust. Seetõttu ei saa neid määrata transpordi juhtidele, operaatoritele, pilootidele, üliõpilastele. Rahustid on kõige parem võtta öösel (vähemalt 2/3 ööpäevast annusest öösel ja 1/3 annusest päevas).

2) Bensodiasepinovy ​​seeria rahustid võivad põhjustada lihasnõrkust, ataksiat.

3) Tekib tolerantsus ja füüsiline sõltuvus.

4) Võib tekkida võõrutus, mida iseloomustab unetus, agitatsioon ja depressioon.

5) Ravimid võivad põhjustada allergiat, valgustundlikkust, pearinglust, peavalu, seksuaalset düsfunktsiooni, menstruaaltsüklit, majutust.

6) Rahustid on kumulatiivsed.

Sõltuvuse ja sõltuvuse areng on rahustite kuritarvitamise põhjuseks. See on nende peamine puudus ja suur ebaõnne.

Eespool nimetatud kõrvaltoimeid silmas pidades on nüüd loodud nn päevased rahustid, millel on palju vähem väljendunud lihasrelaksant ja üldine pärssiv toime. Nende hulka kuuluvad MESAPAM (Rudotel, Saksamaa). Nad toimivad oma rahustava toimega nõrgemana, kuid mis kõige tähtsam, vähemal määral põhjustavad nad kõrvaltoimeid. Neil on rahustav, krambivastane, lihasrelaksantne toime. Seda kasutatakse neuroosiga patsientide, alkoholismi raviks. Seetõttu peetakse neid "igapäevaste" rahustite hulka, mis häirivad vähem jõudlust päeva jooksul (tabel 0, 01).

Teine ravim - PHENAZEPAM (tab. 2, 5 mg, 0, 0005, 0, 001) - väga tugev ravim, anksiolüütiline, nagu teiste ravimitega parem rahustaja. Toimimise kestus on eespool nimetatud bensodiasepiinide hulgas esimesel kohal, toime on isegi isegi neuroleptikutele. Fenasepaami puhul on näidatud, et vereplasma langus 50% langeb 24... 72 tunni jooksul (1-3 päeva). See on ette nähtud väga raske neuroosi raviks, mis viib selle neuroleptikumidele lähemale.

See on näidustatud neuroositaoliste, psühhopaatiliste ja psühhopaatiliste seisundite jaoks, millega kaasneb ärevus, hirm ja emotsionaalne labiilsus. See on näidustatud kinnisideeks, foobiateks ja hüpokondria sündroomideks. Kasutatakse alkoholi ärajätmiseks.

Propandiooli derivaadil MEPROBAMAT või MEPROTAN on sarnased omadused bensodiasepiinidega. Vähem rahustav fenasepaam. Sellel on rahustav, lihaslõõgastav ja krambivastane toime. Tugevdab narkootikumide anesteesia, unerohi, etüülalkoholi, narkootiliste analgeetikumide inhibeerivat toimet. Hästi imendub seedetraktist. See surub kiirlaine magada, põhjustab tugevat järelmõju, on mürgine, surub hingamiskeskust, kahjustab koordineerimist. Mõjutab verd, põhjustab allergiat.

Kolmas psühhotroopsete ravimite rühm on

Neuroleptilised või antipsühhootilised ravimid (neuronärv, leptos - õrn, õhuke - kreeka keel). Sünonüümid: suured rahustid, neuroplegics. See tähendab psühhoosiga patsientide raviks.

PSÜHOSIS on seisund, mida iseloomustab reaalsuse moonutamine (st luuletused, hallutsinatsioonid, agressiivsus, vaenulikkus, afektiivsed häired). Üldiselt sobib see produktiivsete sümptomite kontseptsiooni.

Psühhoosid võivad olla ORGANILISED või ENDOGEENILISED (skisofreenia, maniakaal-depressiivne psühhoos) ja REAKTIIVSED, st nad ei ole iseseisvad haigused, vaid seisund, mis tekib vastuseks šokile. Näiteks Armeenia maavärina ajal - mass-psühhoosid. Psühhoosi aluseks on keskse närvisüsteemi sümpaatilise tooni järsk tõus, st katehhoolamiinide (noradrenaliini, dopamiini või dopamiini) liigne suurenemine.

Neuroleptikumi rühma aktiivsete psühhotroopsete ravimite avastamine ja kasutuselevõtt sajandi keskel on üks olulisemaid meditsiinilisi saavutusi. See muutis põhimõtteliselt paljude vaimuhaiguste ravimise strateegiat ja taktikat. Enne nende ravimite tekkimist oli psühhoosiga patsientide ravi väga piiratud (elektrilöök või insuliinkooma). Lisaks kasutatakse neuroleptikume praegu mitte ainult psühhiaatria, vaid ka meditsiini piirialadel - neuroloogias, teraapias, anestesioloogias ja kirurgias. Nende tööriistade kasutuselevõtt aitas kaasa psühhofarmakoloogia, füsioloogia, biokeemia ja patofüsioloogia alusuuringute arendamisele, et mõista vaimse häire erinevate ilmingute mehhanisme.

Neuroleptikumide antipsühhootilise toime mehhanism ei ole piisavalt selge. Arvatakse, et neuroleptikumide antipsühhootiline toime on tingitud limbilise süsteemi dopamiiniretseptorite (D-retseptorite) inhibeerimisest (hipokampusest, cyrusuleerumisest, hüpotalamusest).

Dopamiini retseptori blokeeriv toime ilmneb antagonismiga dopamiini ja dopaminomimeetikumiga (apomorfiin, fenamiin) nii käitumuslikes reaktsioonides kui ka üksikute neuronite tasemel.

Närvirakkude preparaatidel on kindlaks tehtud, et neuroleptikumid inhibeerivad dopamiini seondumist oma retseptoritega.

Lisaks retseptorite blokeerimisele, mis on tundlikud dopamiini ja noradrenaliini suhtes, vähendavad neuroleptikud presünaptiliste membraanide läbilaskvust, häirides nende biogeensete amiinide vabanemist ja nende vastupidist neuronaalset neeldumist (D-2 retseptorid). Mõnede neuroleptikumide (fenotiasiini derivaatide) puhul psühhotroopsete toimete tekkimisel võib nende blokeeriv toime olla oluline aju serotoniiniretseptorite ja M-kolinergiliste retseptorite suhtes. Seega peetakse D-retseptorite blokaadi neuroleptikumide peamiseks toimemehhanismiks.

Neuroleptikumide keemilisele struktuurile kuuluvad järgmised rühmad:

1) fenotiasiiniderivaadid - kloorpromasiin, tsetarasiin, triftaiin, fluorofenasiin, tioproperasiin või nasheptil jne;

2) butürofenooni derivaadid - haloperidool, droperidool;

3) dibensodiasepiini derivaadid - klosapiin (leponex);

4) tioxanteeni - kloorprotiksiini (truksal) derivaadid;

5) indooli derivaadid - karbidiin;

6) rauwolfia alkaloidid - reserpiin.

Fenotiasiiniderivaadid on suurte psühhooside ravis kõige laialdasemalt kasutatavad ravimid.

Fenotiasiini derivaatide kõige tüüpilisem esindaja on

AMINAZIN või largaktil (rahvusvaheline nimetus: kloorpromasiin). Aminazinum (pillid 0, 025; 0, 05; 0, 1; ampullid 1, 2, 5 ja 10 ml - 25% lahus).

Aminazin oli selle rühma esimene ravim, mis sünteesiti 1950. aastal. 1952. aastal võeti see kasutusele kliinilises praktikas (Delay ja Deniker), mis tähistas kaasaegse psühhofarmakoloogia algust. Fenotiasiinidel on kolmrõngasstruktuur, milles 2 benseenitsüklit on ühendatud väävli- ja lämmastikuaatomitega.

Kuna fenotiasiinrühma teised neuroleptikumid erinevad aminaziinist ainult psühhotroopse toime tugevuses ja mõningates tunnustes, tuleb aminazinit üksikasjalikult arutada.

AMINAZINI FARMAKOLOOGILISED MÕJUD

1) väljendunud toime kesknärvisüsteemile. Esiteks on see neuroleptiline toime, mida saab iseloomustada sügavaima sedatiivse toimega (ülitundlik) või üleekspresseeritud rahustava toimega. Sellega seoses on selge, miks varem seda fondirühma nimetati „suurteks rahustajateks”.

Suure psühhoosiga ja agitatsiooniga patsientidel põhjustab aminosiin psühhomotoorse aktiivsuse vähenemist, motoorika kaitsereaktsioonide vähenemist, emotsionaalset sedatsiooni, initsiatiivi ja erutumise vähenemist ilma hüpnootilise toimeta (neuroleptiline sündroom). Patsient istub vaikselt, ta on ükskõikne ümbritseva keskkonna ja tema ümber toimuvate sündmuste suhtes, reageerides minimaalselt välistele stiimulitele. Emotsionaalne rumalus. Selle aja jooksul on teadvus säilinud.

See efekt areneb kiiresti, näiteks manustatuna parenteraalselt (in / in, in / m) 5-10 minuti pärast ja kestab 6 tundi. On "täpsustatud aju adrenergiliste retseptorite ja dopamiini retseptorite blokaad.

2) Antipsühhootiline toime saavutatakse produktiivsete sümptomite vähendamisega ja patsiendi emotsionaalse sfääri mõjutamisega: viletsuste, hallutsinatsioonide vähenemine, produktiivsete sümptomite vähenemine. Antipsühhootiline toime ei ilmne kohe, vaid järk-järgult pärast mitmeid päevi, enamasti 1-2-3 nädalat pärast päevast tarbimist. Arvatakse, et see toime on põhjustatud D-2 retseptorite blokaadist (dopamiini presünaptiline).

3) Aminasiinil, samuti kõigil fenatiasiini derivaatidel on selge antiemeetiline toime, mis on seotud IY vatsakese põhjas paiknevate start-up kemoretseptorite blokeerimisega. Kuid see ei ole efektiivne oksendamisel, mida põhjustab vestibulaarse seadme või seedetrakti ärritus. See kõrvaldab apomorfiini (dopamiiniretseptori stimulaator) mõju ravimi vallandusvööndile.

4) Aminazin inhibeerib termoregulatsioonikeskust. Sellisel juhul sõltub lõplik efekt ümbritsevast temperatuurist. Kõige sagedamini on soojusülekande suurendamisega kerge hüpotermia.

5) Aminasiini tüüpiline on motoorse aktiivsuse vähenemine (lihaslõõgastav toime). Piisavalt suurte annuste korral tekib katalepsia seisund, kui keha ja jäsemed pikka aega jäävad selliseks, et nad olid antud. Selline seisund on tingitud retikulaarse moodustumise väheneva selektiivse toime pärssimisest seljaaju refleksidele.

6) Üks aminaziini mõju kesknärvisüsteemile on selle võime tugevdada valuvaigistite, anesteetikumide, unerohkude toimet. See toime on osaliselt tingitud nende ravimite aminaasi biotransformatsiooniprotsesside inhibeerimisest.

7) Suurtes annustes on aminaasi hüpnootiline toime (kerge, pealiskaudne uni).

Aminasiin, nagu kõik fenotiasiinid, mõjutab ka perifeerset inervatsiooni.

1) Kõigepealt on aminaziinil alfa-blokaatori väljendunud omadused, mistõttu see kõrvaldab mõned adrenaliini ja norepinefriini mõjud. Aminaziini taustal väheneb järsku adrenaliinile avaldatav rõhureaktsioon või tekib adrenaliini efekti „perversioon” ja vererõhk langeb.

2) Lisaks on aminainis mõningaid M-antikolinergilisi (st atropiinitaolisi) omadusi. See väljendub sülje, bronhide ja seedetrakti sekretsiooni väheses vähenemises.

Aminasiin ei mõjuta mitte ainult efferenti, vaid ka afferentset innervatsiooni. Kohaliku tegevuse puhul on see väljendunud kohaliku tuimestusega. Lisaks sellele on sellel kindel antihistamiini aktiivsus (see blokeerib histamiini H-1 retseptorid), mis viib veresoonte läbilaskvuse vähenemiseni ja on samuti müotroopse toime suhtes spasmolüütiline.

Iseloomustab aminazina toimet südame-veresoonkonna süsteemile. Esiteks väljendub see vererõhu languses (nii süstoolne kui ka diastoolne), peamiselt alfa-adrenergilise blokeerimise tõttu. Täheldatakse kardiodepressiivset toimet, antiarütmilist toimet.

Aminaziinil on lisaks närvisüsteemile ja ülalkirjeldatud täidesaatvatele organitele avalduv mõju ka metabolismile.

Esiteks mõjutab see endokriinsüsteemi. Naistel põhjustab see amenorröat ja imetamist. Vähendab libiido meestel (D-retseptorite blokeerimine hüpotalamuses ja hüpofüüsis). Aminaziin blokeerib kasvuhormooni vabanemise.

Sisesta aminazin enteraalselt ja parenteraalselt. Ühekordse süstimise korral on toime kestus 6 tundi.

KASUTAMISE NÄIDISED

1) Kasutatakse akuutse psühhoosi kiirabina. Selle näidustuse jaoks manustatakse parenteraalselt. Aminaziin ja selle analoogid on kõige efektiivsemad patsiendi, ärevuse, pinge ja teiste produktiivsete psühhootiliste sümptomite (hallutsinatsioonid, agressioon, pettused) äratamiseks.

2) Varem kasutatud kroonilise psühhoosiga patsientide ravis. Praegu on olemas kaasaegsemaid tööriistu, mille puudumisel saab neid kasutada.

3) Keskse päritoluga oksendamisvastase ravimina (kui see on kiiritatud näiteks rasedate naiste oksendamisega). Ka püsivate luksumiste korral vähivastaste ravimite ravis.

4) seoses alfa-adrenoblokiruyuschimi toimega, mida kasutatakse hüpertensiivse kriisi leevendamisel. Neuroloogias: suurenenud lihastooniga (pärast ajuinfarkti), mõnikord epilepsiaolukorras.

5) narkootilise analgeetikumi ja etüülalkoholi sõltuvuse ravis.

6) maniakaalse seisundiga patsientide ravis.

7) Südame ja aju operatsioonide ajal (hüpotermiline toime) kasutatakse sedatsiooni ajal sama efekti lastel hüpertermia kõrvaldamiseks.

KÕRVALTOIMED

1) Kõigepealt tuleb märkida, et klorpromasiini pikaajalise kasutamisega patsientidel tekib sügav inhibeerimine. See efekt on nii üleliigne, et kasvades muutub patsient lõpuks emotsionaalselt "lolliks". Aminazin võib muuta käitumuslikke reaktsioone, millega kaasneb uimasus, psühhomotoorse funktsiooni halvenemine. Letargia, apaatia arendamine.

2) Ligikaudu 10–14% patsientidest, kes saavad aminaasi, tekivad ekstrapüramidaalsed häired, parkinsonismi ekstrapüramidaalsed sümptomid: treemor (värisev paralüüs), lihasjäikus. Nende sümptomite teke on tingitud dopamiini puudusest aju mustades tuumades, mis esineb neuroleptikumide mõjul.

3) Sageli esinevad kõrvaltoimed aminaini puhul on ninakinnisus, suukuivus, südamepekslemine. Fenotiasiinide (aminazin jne) holinolitilise toime tõttu põhjustavad need ähmast nägemist, tahhükardiat, kõhukinnisust, ejakulatsiooni pärssimist.

4) Hüpotoonilised kriisid võivad tekkida, eriti eakatel. Intravenoosse manustamise korral võib see isegi surmaga lõppeda.

5) 0% -l 5% patsientidest tekivad verehäired: agranulotsütoos, trombotsütopeenia, aplastiline aneemia. Paljudel patsientidel (kuni 2%) oli kolestaatiline kollatõbi, erinevad hormonaalsed häired (günekomastia, laktatsioon, menstruatsioonihäired), diabeedi süvenemine, impotentsus.

6) Fenotiasiin võib põhjustada või suurendada või vähendada kehatemperatuuri.

7) Psühhiaatrilises praktikas on võimalik rahuldada tolerantsuse arengut, eriti sedatiivse ja antihüpertensiivse toime korral. Antipsühhootiline toime püsib.

Nagu juba mainitud, viitab aminasiin fenotiasiiniderivaatidele. Ta oli selle seeria esimene ravim. Hiljem sünteesiti mitmed selle klassi ühendid ja seeriad (meterasiin, eperterasiin, triftaüül, tioproperasiin või mazeptiil, fluorofeniin jne). Üldiselt on need sarnased kloorpromasiiniga ja erinevad sellest ainult üksikute omaduste raskusastme, vähem toksilisuse ja vähem kõrvaltoimete tõttu. Seetõttu suruvad klorpromasiin kliinilistest tavadest järk-järgult välja eespool nimetatud ravimid.

Viimase 10 aasta jooksul on laialdaselt kasutatud ravimit TIORIDAZIN (sonapaks). Antipsühhootilise toime tõttu on aminazin madalam. Ravimi antipsühhootiline toime koos rahustava toimega ilma tõsise letargia, letargia, emotsionaalse ükskõiksuseta. Väga harva põhjustab ekstrapüramidaalseid häireid. Näidatud: vaimse ja emotsionaalse häire, hirmu, pinge, erutusega.

Suure huviga on antipsühhootikumid butürofenooni derivaadid. Neist ühenditest kasutatakse peamiselt psüühikahäiretega patsientide raviks

Haloperidolum (tabl. 0, 0015, 0, 005; viaalid 10 ml, 2% - sisemine; amp; 1 ml - 0, 5% lahus). Selle tegevus on suhteliselt kiire. Ravimi sisseviimisega on maksimaalne kontsentratsioon veres juba 2-6 tundi ja jääb 3 päeva jooksul kõrgele tasemele.

Sellel on vähem väljendunud rahustav toime ja mõju autonoomse närvisüsteemile (alfa-adreno-blokeeriv, atropiinitaoline ja ganglioblokiruyuschee toime vähem). Selle asemel on antipsühhootiline toime tugevam kui aminaziin, mistõttu on see huvitav väga tugeva erutusega ja maania patsientidel.

Ekstrapüramidaalsete reaktsioonide esinemissagedus selle ravimi ravis on väga suur, mistõttu skisofreenia ravis ei ole sellel fenotiasiinidega võrreldes olulisi eeliseid. Kasutatakse ägeda psüühikahäirega patsientide, hallutsinatsioonide, pettuste, agressiooni ravis; esilekutsuva agensina mistahes geneesi või teiste neuroleptikumide resistentsuse, samuti unerohudega oksendamisega.

See ravimirühm hõlmab ka

Droperidolum (amp. 5 ja 10 ml 0, 25% lahusest, Ungari). See erineb haloperidoolist lühiajalises (10-20 minutit) teostatavas tegevuses. Sellel on anti-šokk ja antiemeetiline toime. Vähendab vererõhku, omab antiarütmilist toimet. Droperidooli kasutatakse peamiselt neuroleptanalgeesia anestesioloogias. Kombinatsioonis sünteetilise analgeetikumiga on fentanüül osa ravimist talamonal, millel on kiire neuroleptiline ja analgeetiline toime, mis viib lihaste lõdvestuseni, uimasusele. Rakendatakse psühhiaatrias reaktiivsete seisundite leevendamiseks. Anestesioloogias: premedikatsioon operatsiooni ajal ja pärast seda. Endotrahheaalse anesteesiaga. Vastunäidustused: parkinsonism, hüpotensioon, antihüpertensiivsete ravimite määramisel.

Praegu on loodud uued neuroleptikumid, mis praktiliselt ei põhjusta ekstrapüramidaalseid häireid. Sellega seoses on huvitav üks viimastest ravimitest CLOZAPIN (või leponex). Sellel on tugev antipsühhootiline toime koos sedatiivse komponendiga parkinsonismi sümptomite puudumisel. Ravimi kasutamisel puudub selline dramaatiline üldine depressioon nagu kloorpromasiinil. Sedatsioon, mis areneb ravi alguses, mis seejärel möödub. Klosapiin on dibensodiasepiini derivaat. Sellel on kõrge antipsühhootiline toime. Kasutatakse psühhiaatriaga patsientidel, kellel on maniakaal-depressiivne psühhoos ja skisofreenia, psühhopaatiaga.

Arvatakse, et klosapiin ja klassikalised antipsühhootikumid (fenotiasiinid ja butürofenoonid) interakteeruvad erinevate D-retseptoritega. Lisaks on klosapiinil tugev esilekutsumine aju M-kolinergiliste retseptorite suhtes.

Klosapiin on hästi talutav, kuid veres on vaja jälgida, sest on olemas agranulotsütoosi oht, võib-olla tahhükardia tekkimine, kollaps. Tähelepanu tuleb pöörata juhtidele, pilootidele ja teistele inimestele.

SULPYRID (eglon) on mõõdukas neuroleptik. Sellel on antiemeetiline, mõõdukas serotoniinivastane toime, ei ole sigatiivset toimet, ei esine krambivastast aktiivsust, depressiivset toimet, mõningast stimuleerivat toimet. Kasutatakse psühhiaatria (letargia, letargia, anergia), peptilise haavandi, migreeni, pearingluse ravis.

Loe Lähemalt Skisofreenia