Sulpiriid - ravimi kasutusjuhised, ülevaated, analoogid ja vabanemisvormid (tabletid ja kapslid 50 mg ja 200 mg Belupo, lahus, ampullis olevad pildid) täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal depressiooni raviks. Koostis

Sulpiriid (sulpiriid)

Sisu

Struktuurivalem

Vene nimi

Aine ladinakeelne nimi on Sulpiriid

Keemiline nimetus

Brutovorm

Farmakoloogiliste ainete rühm Sulpiriid

Noodoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CASi kood

Iseloomulikud ained Sulpiriid

Asendatud bensamiidide rühma atüüpiline neuroleptik. D- ja L-isomeeride ratseemiline segu.

Farmakoloogia

Moduleerib keskmist dopamiinergilist ülekannet. See on efektiivne nii negatiivse (väikestes annustes kui desinfitseeriva toimega) kui ka positiivsete (suuremate annuste korral) korral psühhootiliste häirete ilmingute korral. Dopamiini D blokaadi tõttu antipsühhootiline toime₂-limbilise süsteemi retseptorid. Keskmisega seotud aneemiline toime (blokaad D)₂-retseptori vallandamise tsooni gag keskus) ja perifeersed (seedetrakti motoorika normaliseerumine) toimemehhanismid. See ei avalda selget rahustavat toimet, tal on antidepressantne toime, stimuleerib prolaktiini sekretsiooni, eeldatavasti D-blokaadi tõttu.₂-retseptorid hüpofüüsi tubero-infundibulaarses piirkonnas. Sellel ei ole märkimisväärset toimet noradrenergilisele, atsetüülkoliini, serotoniini, histamiini ja GABA retseptoritele. Sellel on tsütoprotektiivne toime mao ja kaksteistsõrmiksoole limaskestale: mõningate andmete kohaselt aitab hüpotalamuse spetsiifiline mõju anaboolse toimega hüpofüüsi GH-le vabaneda ja pärssida sümpaatilise närvisüsteemi stimuleerimist, mis parandab verevarustust kõhule, normaliseerib limaskesta mikrotsirkulatsiooni, suureneb lima eritumist, kiirendades granuleeriva koe, epiteeli ja kapillaaride proliferatsiooni kudedes.

Seda iseloomustab kliiniliselt "reguleeriv" ​​annusest sõltuv toime kesknärvisüsteemile: see kõrvaldab afektiivse lameduse ja autismi sümptomid, stimuleeriv, depressiivne ja anksiolüütiline toime, millel on antipsühhootiline toime. See on efektiivne pearingluses, sõltumata etioloogiast. Gastroenteroloogilises praktikas sulpiriidravi ajal väheneb maohappesus, haavandumine haavandis, valu leevendamine ja düspeptilised nähtused, normaliseerub peristaltika, suureneb söögiisu. Ärritatud soole sündroomi korral väheneb kõhuvalu intensiivsus. Maskiivse, neurootilise, reaktiivse depressiooni, pinge peavalu, psühhosomaatilise patoloogia, sealhulgas psühhosomaatilise patoloogia ravis on tõendeid sulpiriidi efektiivsusest imetamise stimuleerimiseks imetavatel emadel (150 mg ööpäevas). bronhiaalastma, dermatoos, urogenitaalsed häired (150-300 mg / päevas).

Suukaudsel manustamisel annuses 200 mg C_max saavutatakse umbes 4,5 tunniga; 100 mg C lihasesisese süstega_max täheldati 30 minuti pärast ja see on 2,2 mg / l. Biosaadavus allaneelamisel on 25–35%. Seondumine vereproteiinidega - vähem kui 40%. Histohematilised tõkked läbivad ja tungivad kõikidesse kudedesse ja organitesse, eriti kiiresti maksa ja neerudesse, aeglasemalt aju kudedes (peamine kogus on kontsentreeritud hüpofüüsis). Kontsentratsioon kesknärvisüsteemis on 2–5% kontsentratsioonist vereplasmas. See läbib platsentaarbarjääri, väikestes kogustes määratakse rinnapiima (0,1% päevaannusest). Biotransformatsiooni ei toimu. Eriti eritub neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni teel muutumatul kujul (92%). Kogu kliirens (üldiselt võrdne neeruga) on 126 ml / min. T_1/2 - umbes 7 tundi, mõõduka ja raske neerupuudulikkusega, suureneb 20... 26 tunnini.

Aine Sulpiride kasutamine

Akuutne ja krooniline psühhoos (sh skisofreenia), depressioon, migreen, käitumishäired lastel, traumajärgne entsefalopaatia, mitmesuguste etioloogiate pearinglus (sh vertebro-basiilse puudulikkuse, vestibulaarse neuriidi, Meniere tõve, keskkõrvapõletiku, traumaatiline ajukahjustus), maohaavand ja kaksteistsõrmiksool, seedetrakti haavandid (sh stress, ravimid ja sümptomaatiline).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, feokromotsütoom, arteriaalne hüpertensioon, ärevus, mõjutamine, agressioon ja psühhomotoorne agitatsioon, äge mürgistus kesknärvisüsteemi depressantidega (alkohol, hüpnoosid, opioidanalgeetikumid jne), hüperprolaktineemia.

Piirangud. T

Vanus kuni 14 aastat vana.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Kasutage ettevaatusega raseduse ja imetamise ajal, võrreldes ema oodatavat kasu ja võimalikku riski lootele. Pikaajalise suure annuse (üle 200 mg ööpäevas) kasutamisel vastsündinutel täheldati mõnikord ekstrapüramidaalset sündroomi. Vajadusel soovitatakse ravi rasedatel ja imetavatel naistel vähendada annust ja vähendada ravi kestust.

Sulpiriidi aine kõrvaltoimed

Närvisüsteemist ja sensoorilistest organitest: peavalu, peapööritus, unehäired, uimasus, ärevus, ärrituvus, agitatsioon, püramiidi häired, ekstrapüramidaalne sündroom, düskineesia, akatiisia, treemor, suu tahtmatud liigutused, suuautomaatika, afaasia, nägemisteravus.

Kuna kardiovaskulaarne süsteem ja veri (vereloome, hemostaas): ortostaatiline hüpotensioon, suurenenud vererõhk, tahhükardia.

Seedetrakti osa: suukuivus, kõrvetised, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine ja leeliseline fosfataas.

Urogenitaalsüsteemi osa: galaktorröa, günekomastia, menstruatsioonihäired, külmakindlus, impotentsus.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus.

Muu: pahaloomuline neuroleptiline sündroom (sh hüpertermia), kehakaalu tõus, higistamine, ekseemi ägenemine.

Koostoime

Suurendab morfiini derivaatide, barbituraatide, bensodiasepiinide, klonidiini ja alkoholi toimet. Samaaegne manustamine antihüpertensiivsete ravimitega suurendab ortostaatilise hüpotensiooni riski. Ei sobi koos levodopaga (antagonism).

Üleannustamine

Sümptomid: ähmane nägemine, arteriaalne hüpertensioon, arütmia, märkimisväärne sedatsioon, suukuivus, iiveldus, oksendamine, ekstrapüramidaalsed sümptomid, suurenenud higistamine.

Ravi: maoloputus, aktiivsöe võtmine, sümptomaatiline ravi. Spetsiifilist vastumürki ei ole.

Manustamisviis

Erilised ettevaatusabinõud sulpiriidi suhtes

Ettevaatusabinõuna nähakse ette südame-veresoonkonna haiguste, neerupuudulikkuse, epilepsia, parkinsonismi, ebaregulaarse menstruaaltsükli noorte naiste puhul.

Hüpertermia tekkega (pahaloomulise neuroleptilise sündroomi ilming) tuleb sulpiriid kaotada.

Ravi ajal peaksite hoiduma autojuhtimisest ja muudest tegevustest, mis nõuavad vaimsete ja motooriliste reaktsioonide suuremat tähelepanu ja kiirust, vältige alkoholi.

SULPIRIDE

10 tk. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.

Antipsühhootiline aine (neuroleptiline) asendatud bensamiidide rühmast. Sellel on mõõdukas antipsühhootikum ja ka antidepressantne toime koos aktiveeriva toimega. Antipsühhootilise toime mehhanism on seotud keskse dopamiini D selektiivse blokaadiga₂-retseptorid. Sedatiivne toime on nõrk, alfa-adrenoretseptori blokeeriv toime on madal, praktiliselt ei põhjusta antimuskariinset toimet. Harva põhjustab ekstrapüramidaalseid häireid, seepärast viitab "ebatüüpilistele" neuroleptikutele. Edendab mao ja kaksteistsõrmiksoole haavandiliste kahjustuste paranemist.

Pärast sulpiriidi manustamist annuses 100 mg C_max plasmas saavutatakse see 30 minuti jooksul pärast suukaudset manustamist annuses 200 mg - 4,5 tunni jooksul. Biosaadavus manustamisel on 25-35% ja sellele on iseloomulik märkimisväärne individuaalne varieeruvus.

Sulpiriidi kontsentratsioon plasmas on proportsionaalne annusega.

Seondumine plasmavalkudega ei ületa 40%. Sulpiriid tungib kiiresti organismi kõikidesse kudedesse, kiiremini - maksa ja neerudesse, aeglasemalt - ajukoe (peamine kogus akumuleerub hüpofüüsis). Rinnapiimaga eritub 0,1% sulpiriidi päevaannusest.

Eritub neerude kaudu muutumatuna glomerulaarfiltratsiooni teel (92%). Kogu kliirens (tavaliselt võrdub neeruga) on 126 ml / min. T_1/2 - umbes 7 tundi

Neurootilised seisundid, millega kaasneb inhibeerimine; psühhosomaatilised häired, sh. maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandiga, UC; äge ja krooniline psühhoos, mille ülekaal on inhibeerimine, agrammatism, abulia; äge ja krooniline psühhoos koos deliiriumi või segadusega, sealhulgas skisofreeniaga.

Täiskasvanutel - 100-300 mg päevas 2-3 annusena. Vajadusel sisestage annus / m annuses 100-800 mg päevas. Lastel kasutatakse ööpäevast annust 5 mg / kg.

Täiskasvanute maksimaalne päevane annus on 1,6 g.

KNS: agitatsioon, pearinglus, unehäired, suukaudne automaatika, afaasia.

Seedetrakti osa: suukuivus, kõrvetised, oksendamine, kõhukinnisus.

Kuna kardiovaskulaarne süsteem: suurenenud vererõhk.

Endokriinsüsteemi puhul: menstruatsioonihäired, seksuaalse aktiivsuse vähenemine. Pikaajalise annusega suurtes annustes - galaktorröa, günekomastia.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus.

Kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite samaaegsel kasutamisel (opioidanalgeetikumid, uinutid, rahustid, klonidiin, tsentraalse toimega köhavastased ravimid) suureneb kesknärvisüsteemi pärssiv toime.

Samaaegsel kasutamisel antihüpertensiivsete ravimitega suureneb antihüpertensiivne toime ja suureneb ortostaatilise hüpotensiooni oht.

Samaaegselt levodopaga rakendamisel väheneb sulpiriidi efektiivsus.

Kirjeldatakse raskete ekstrapüramidaalsete reaktsioonide tekkimise juhtumeid koos sulpiriidi samaaegse kasutamisega liitiumkarbonaadiga.

Samaaegsel kasutamisel koos fluoksetiiniga võivad tekkida ekstrapüramidaalsed sümptomid ja düstoonia.

Ettevaatusega tuleb kasutada parkinsonismi, eakate patsientide puhul. Raske neerupuudulikkuse korral on soovitatav annuse vähendamine või vahelduv ravi.

Epilepsiaga patsientidel on enne ravi alustamist vaja läbi viia esialgne kliiniline ja elektrofüsioloogiline uuring sulpiriid alandab konvulsiivse valmisoleku künnist.

Hüpertermia korral, mis on üks ZNS elemente, tuleb sulpiriid kohe tühistada.

Alkoholi kasutamise vältimise ajal.

Kasutage lastel ettevaatusega.

Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele

Ravi ajal peaksite hoiduma potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja kiireid psühhomotoorseid reaktsioone.

Sulpiriid: kasutusjuhised

Sulpiriidi tabletid kuuluvad diasepiinide neuroleptikumide keemiliste derivaatide ravimite farmakoloogilisse rühma. Neid kasutatakse mitmesuguste vaimsete ja neurootiliste häirete raviks.

Koostis ja vabanemisvorm

Sulpiriid tabletid on valge värvusega, ümmarguse kujuga ja lameda silindrilise pinnaga. Ravimi peamine toimeaine on sulpiriid, selle sisaldus ühes tabletis võib olla 50 ja 200 mg. See hõlmab ka abiaineid, mis hõlmavad:

• Kartulitärklis.
• Magneesiumstearaat.
• Laktoos.
• Mikrokristalne tselluloos.
• Želatiin.
• Talk.

Sulpiriidi tabletid pakitakse blisterpakendisse, mis sisaldab 10 tükki. Pakend sisaldab 3 blistrit (30 tabletti) ja ravimi kasutamise juhiseid.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Sulpiriidil, mis on selle ravimi peamine aktiivne komponent, on aju limbilise süsteemi dopamiinergilistele retseptoritele blokeeriv toime, mille tõttu on sellel antipsühhootiline (neuroleptiline) ja antidepressant. Ravimi suure annuse kasutamisel (umbes 600 mg) on ​​see antipsühhootilise toimega, väikesed annused põhjustavad antidepressandi teket ja stimuleerivad terapeutilist toimet. Väga väike annus aitab vähendada pearingluse raskust.

Pärast sulpiriidi tableti võtmist ravimi aktiivse komponendi sees piisavalt kiiresti, mis on imendunud süsteemsesse vereringesse. See jaotub kõigis kudedes ühtlaselt, tungib läbi aju struktuuridesse läbi vere-aju barjääri. Naistel imetamise perioodil läheb toimeaine rinnapiima. Sulpiriid ei metaboliseeru inimese organismis ja eritub neerude kaudu uriiniga muutumatuna.

Näidustused

Sulpiriidi tabletid on näidustatud mõnede vaimsete ja neuroloogiliste häirete puhul monoteraapiana või kombinatsioonis teiste ravimitega, mis hõlmavad:

• Skisofreenia ägeda või kroonilise kuluga.
• Eri päritoluga depressioon (pikaajaline ja väljendunud meeleolu vähenemine).
• Ägedad delireersed seisundid (äge psühhoos), millega kaasneb hallutsinatsioonide, kõne ja motoorse aktiivsuse suurenemine.
• Tõsine mitmesuguse päritoluga peapööritus, eriti vestibulaarse neuriidi, Meniere tõve, traumaatilise ajukahjustuse, keskkõrvapõletiku taustal.

Samuti kasutatakse seda ravimit psühholoogiliste nähtuste vähendamiseks, mis arenevad maohaavandi haiguse taustal maohaavandi või kaksteistsõrmiksoole haavandite lokaliseerimisega, ärritatud soole sündroomiga.

Vastunäidustused

Sulpiride tablettide kasutamine on vastunäidustatud, kui patsiendil on samaaegselt mitmeid patoloogilisi või füsioloogilisi seisundeid, sealhulgas:

• Hüperprolaktineemia on hüpofüüsi hormooni prolaktiini sünteesi märgatav suurenemine.
• Äge mürgistus alkoholis, valuvaigistid (analgeetikumid), uneravimid.
• Prolaktiinist sõltuvad pahaloomulised või healoomulised kasvajad, sealhulgas rinnavähk naistel.
• Epilepsia on ajutiselt suurenenud aju aktiivsus, millega kaasneb skeletilihaste lihaste krampide teke.
• Isikud, kes narkootikumide kasutamise ajal on afektiivse vaimse seisundiga, millega kaasneb tõsine agressioon.
• Parkinsoni tõbi on patoloogia, millega kaasneb aju liikurrakkude (motoorsete neuronite) surm.
• Galaktosemia on patoloogiline seisund, mida iseloomustab galaktoosi muutumine organismi rakkudes glükoosiks.
• Patoloogiline halvenenud seedimine või süsivesikute imendumine soolestikus - glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, seedetrakti ensüümi laktaasi defitsiit.
• Patsient on alla 14-aastane.

Ettevaatlikult kasutatakse ravimit erineva raskusastmega neeru- või maksapuudulikkuse, südame ja veresoonte patoloogia, meeste eesnäärme hüperplaasia, epilepsia, glaukoomi (suurenenud silmasisese rõhu), noorte naiste ebaregulaarse menstruatsiooni korral. Samuti kasutatakse eakatel ravimit õrnalt. Enne selle ravimi patsiendile väljakirjutamist peab arst tagama, et talle ei ole vastunäidustusi.

Annustamine ja manustamine

Sulpiriidi tabletid on mõeldud suukaudseks manustamiseks. Neid võetakse tervena, mitte närida ega pesta rohke veega. Ravimi annus ja raviskeem sõltuvad näidustustest selle kasutamiseks:

• Skisofreenia ägeda või kroonilise kuluga, äge deliirium - minimaalne annus määratakse patoloogilise protsessi raskusastme järgi ja varieerub 600-1200 mg päevas, annus jaguneb mitmeks annuseks. Siis, nagu vaimse häire kliinilised ilmingud kaovad, määrab arst hooldusannuse, mis on 300-800 mg päevas.
• Raske depressioon - annus võib varieeruda 200 kuni 600 mg päevas, tablettide tarbimine jaguneb mitu korda päevas.
• Peapööritus - sõltuvalt vestibulaarse aparaadi rikkumise intensiivsusest on annus vahemikus 150 kuni 200 mg, vajadusel võib seda suurendada kuni 300-400 mg.
• Peptilise haavandi, ärritatud soole sündroomi - 100-300 mg päevas, kaasnevate psühho-orgaaniliste ilmingute tõsiduse vähendamine võetakse tablette 1 või 2 korda päevas.

Samaaegse neerupuudulikkuse korral tuleb annust sõltuvalt tõsidusest vähendada 1,5-lt 3-le. Samuti väheneb Sulpiride tablettide annus eakatel, lastel ja noorukitel. Ravi kestust määrab raviarst eraldi.

Kõrvaltoimed

Sulpiriidi tablettide võtmisel võivad mitmesugused organid ja süsteemid tekitada negatiivseid patoloogilisi reaktsioone, mis hõlmavad:

• Seedetrakt - suukuivus, iiveldus, millega kaasneb perioodiline oksendamine, põletustunne rinnaku taga (kõrvetised), transamiinide maksaensüümide aktiivsuse suurenemine veres, mis näitab maksa rakkude kahjustamist.
• Närvisüsteem - peavalu, peapöörituse, käte (tremor) teke, harvem võib tekkida erinevaid motoorseid häireid automatismi kujul. Väikeste annuste kasutamise taustal võib tekkida ärevus, ärevus ja unehäired Kehatemperatuuri tõus sulpiriidi tablettide manustamise ajal näitab pahaloomulise neuroleptilise sündroomi võimalikku arengut.
• Südame-veresoonkonna süsteem - süsteemse arteriaalse rõhu labilisus koos selle suurenemisega või vähenemisega, suurenenud südame löögisagedus (tahhükardia), harva võib tekkida ortostaatiline hüpotensioon, mida iseloomustab vererõhu järsk langus organismi horisontaalsest vertikaalsest asendist üleminekul.
• Endokriinsüsteem - pöörduva hüperprolaktineemia (hormooni prolaktiini taseme tõus veres) teke, mis avaldub galaktorröas (rinnapiima piima vabastamine, mis ei ole seotud laktatsiooniperioodiga), menstruatsioonihäired naistel. Harva võib meestel tekkida impotentsus, naiste külmakindlus, piimanäärmete suurenemine meestel (günekomastia).
• Nahk ja selle lisandid - liigne higistamine.
• Metabolism - kaalutõus.
• Allergilised reaktsioonid - nahalööve, sügelus, ekseem.

Patsientide negatiivsete reaktsioonide ilmnemisel pärast tablettide võtmist sulpiriid, määrab nende edasise kasutamise võimaluse raviarst. Vajadusel parandab ta annust ja raviskeemi.

Erijuhised

Enne selle ravimi patsiendile väljakirjutamist peab arst hoolikalt uurima ravimi juhiseid. Ta juhib tähelepanu mitmele konkreetsele soovitusele selle kasutamise kohta, mis hõlmavad järgmist:

• Hüpertermia (kehatemperatuuri märgatav tõus) on ravimi katkestamise aluseks, kuna see võib viidata pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekkele, eriti kui kasutatakse antipsühhootikumide farmakoloogilise rühma suuri raviannuseid.
• Ravim vähendab aju mootori neurotsüütide erutatavuse künnist, mistõttu epilepsia läbinud patsientidele eelnevalt teostatakse kliinilised ja neuroelektrofüsioloogilised uuringud, mille eesmärk on aju funktsionaalse aktiivsuse määramine.
• Selle ravimi aktiivne komponent võib koos teiste farmakoloogiliste rühmadega toimida märkimisväärse koguse ravimitega, nii et arst peab enne Sulpiride tablettide väljakirjutamist arvesse võtma patsiendi samaaegset ravi.
• Ravimi kasutamist rasedatele naistele ei soovitata. Seda võib määrata ainult arst, kes kasutab ranget meditsiinilist näidustust, kui emale ettenähtud kasu ületab oluliselt lootele võimalikku ohtu.
• Selle ravimiga ravi ajal on keelatud teha tööd, mis on seotud psühhomotoorse reaktsiooni suurema tähelepanu ja kiiruse vajadusega.

Apteekide võrgustikus müüakse Sulpiride tablette ainult retsepti alusel. Nende sõltumatu kasutamine ilma asjakohaste diagnostiliste uuringuteta ja retseptita on välistatud.

Üleannustamine

Andmed sulpiriidi tablettide üleannustamise ilmingute kohta on praegu piiratud. Märkimisväärse soovitusliku terapeutilise annuse ületamisega võib kaasneda motoorne kahjustus, keele tagasitõmbumine, teadvuse halvenemine kuni kooma tekkeni. Sellisel juhul toimub sümptomaatiline ravi meditsiinilises haiglas, kuna ravimile ei ole praegu spetsiifilist vastumürki.

Analoogid

Samalaadne struktuur ja terapeutiline toime sulpiriidi tablettidele on ravimid Prosulpin, Eglonil, Betamax.

Ladustamistingimused

Kõlblikkusaeg tabletid Sulpiriid on 4 aastat. Ravimit tuleb hoida kogu tehasepakendis, pimedas, kuivas, lastele kättesaamatus kohas, kus õhu temperatuur ei ületa + 20 ° C.

Sulpiriidi hind

Sulpiridi tablettide pakendamise keskmine maksumus Moskvas asuvates apteekides on 134-149 rubla.

Sulpiriid

Sulpiriid: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Sulpirid

ATX kood: N05AL01

Toimeaine: sulpiriid (sulpiriid)

Tootja: Rosemont Pharmaceuticals Ltd (UK), Organika (Venemaa)

Uuenduse kirjeldus ja foto: 05/17/2018

Hinnad apteekides: 118 rubla.

Sulpiriid on neuroleptiline, ebatüüpiline antipsühhootiline ravim, millel on antidepressant ja antiemeetiline toime.

Vabastage vorm ja koostis

• suukaudseks manustamiseks mõeldud lahus: läbipaistmatu struktuuriga värvitu või kollakas vedelik, millel on iseloomulik sidruni või aniisi lõhn (150 ml kummaski oranži värvi klaaspudelis, 1 pudelipakendis);
• tabletid: ümmargune lame silindriline kuju, valge, nõrga kollase tooniga või valge, 200 mg tablettide puhul, ühel küljel on eraldusrisk (10 tükki kontuurrakkude pakendis, pappkimbus 3 pakki; 30 tükki; tumeda värvi klaaspurki kartongpakendis 1 mahuti);
• kapslid: kõva želatiin, silindriline kuju ümarate servadega; annuses 50 mg, valge, suurus nr 1, annuses 100 mg, valge, suurus nr 0, annuses 200 mg, kollane, suurus nr 0; kapsli sisu - pulber kreemist valget värvi (10 kapslit raku kontuurpakendis, 3 pakki karbis);
• lahus intramuskulaarseks (v / m) manustamiseks: läbipaistev, kergelt värvitud või värvitu vedelik (2 ml ampullis, 10 ampulli karbis, mis sisaldab ampulli või scarifieri).

5 ml suukaudne lahus sisaldab:

• toimeaine: sulpiriid - 200 mg;
• Abikomponendid: propüülparahüdroksübensoaat, metüülparahüdroksübensoaat, sidrunhappe monohüdraat, propüleenglükool, aniisi maitseaine (L559), vedel maltitool, sidruni maitseaine (L573), puhastatud vesi.

1 tablett sisaldab:

• toimeaine: sulpiriid - 50 mg või 200 mg;
• abikomponendid: kartulitärklis, laktoosmonohüdraat (piimasuhkur), mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, želatiin, talk (magneesiumhüdrosilikaat).

1 kapsel sisaldab:

• toimeaine: sulpiriid - 50 mg, 100 mg või 200 mg;
• abikomponendid: maisitärklis, magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat, veevaba kolloidne ränidioksiid;
• kapsli koostis: glütseriin, titaandioksiid (E171), želatiin, naatriumlaurüülsulfaat, puhastatud vesi, lisaks kapslitele 200 mg - värvib kollast päikeseloojangut (E110) ja kollast kinoliini (E104).

Üks ampull lahusega, mis sisaldab i / m manustamist:

• toimeaine: sulpiriid - 100 mg;
• abikomponendid: väävelhappe (0,2 M), naatriumkloriidi ja süstevee lahus.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Sulpiriid on asendatud bensamiidide rühma atüüpiline neuroleptik, millel on mõõdukas neuroleptiline aktiivsus ja millel on stimuleeriv ja tymoanaleptiline (depressiivne) toime kehale.

Sulpiriidi antipsühhootiline toime avaldub aine manustamisel annuses üle 600 mg. Kuni 600 mg ööpäevase annusega on domineeriv antidepressant ja stimulant.

Sulpiriidil on väike mõju histamiini, kolinergiliste, adrenergiliste, serotoniini ja GABA retseptoritele (gamma-aminovõihappe retseptorid).

Sulpiriidi neuroleptiline toime on seotud dopamiinivastase toimega. See aine blokeerib eelistatavalt limbilise süsteemi dopamiinergilisi retseptoreid ja vähesel määral mõjutab mitte-striatsioonilist süsteemi. Sulpiriidil on antipsühhootiline toime, mis põhjustab väikese koguse kõrvaltoimeid. Sulpiriidi perifeerse toime aluseks on presünaptiliste retseptorite pärssimine. Kuna dopamiini kogus KNS-is suureneb, täheldatakse meeleolu paranemist, mis vähendab depressiooni arengut.

Sulpiriidi väikeseid annuseid võib kasutada psühhosomaatiliste haiguste raviks (näiteks maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi negatiivsete vaimse sümptomite leevendamiseks). Sulpiriidi kasutamine ärritatud soole sündroomis vähendab kõhuvalu intensiivsust ja parandab patsiendi kliinilist seisundit. Sulpiriidi väikesed annused (50 kuni 300 mg päevas) on ette nähtud erinevate etioloogiate peapöörituseks. See aine stimuleerib prolaktiini sekretsiooni ja omab ka keskmist antiemeetilist toimet (pärsib emeetikakeskust).

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel saavutatakse sulpiriidi maksimaalne kontsentratsioon plasmas 3-6 tunni pärast. Aine suukaudne biosaadavus on 25–35% ja seondumine plasmavalkudega on alla 40%. Kontsentratsioon kesknärvisüsteemis - 2–5% kontsentratsioonist plasmas. Suukaudselt manustatuna ei metaboliseeru sulpiriid inimese organismis ja eritub neerude kaudu peaaegu muutumatuna (ligikaudu 95%).

Eliminatsiooni poolväärtusaeg pärast suukaudset manustamist on 6... 8 tundi. Mõõduka ja raske neerupuudulikkusega patsientidel suureneb see näitaja märkimisväärselt, mistõttu on vaja annust vähendada ja / või suurendada annustevahetust.

Sulpiriidi intramuskulaarse süstimise korral annuses 100 mg saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon (2,2 mg / l) 0,5 tunni pärast. Aine tungib kiiresti neerudesse ja maksasse, aeglasemalt - ajukoes (akumuleerub peamiselt hüpofüüsis). Suhtlemine plasmavalkudega - mitte üle 40%. Intramuskulaarselt manustatud sulpiriid ei metaboliseeru praktiliselt: 92% annusest eritub muutumatul kujul uriiniga (glomerulaarfiltratsiooni teel). Sulpiriidi poolväärtusaeg on 7 tundi. Kogu kliirens - 126 ml / min.

Sulpiriid tungib rinnapiima (intramuskulaarse süstimisega - 0,1% päevaannusest).

Näidustused

Suukaudne lahus

Sulpiriidi vastuvõtmine lahuse kujul on näidustatud nii monoteraapia kui ka teiste psühhotroopsete ravimitega:

• äge ja krooniline skisofreenia;
• depressioon;
• ägedad kurnatud riigid;
• neurootilised häired;
• peapööritus vertebrobasilaarse puudulikkuse, vestibulaarse neuriidi, Meniere tõve, keskkõrvapõletiku, traumaatilise ajukahjustuse järgsete seisundite korral.

Lisaks sellele on ravim ette nähtud ärritatud soole sündroomi, maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandite adjuvantraviks.

Pillid

• 200 mg igaühel: psühhootiliste häirete äge vorm täiskasvanutel, psühhootiliste häirete kroonilised vormid täiskasvanutel, sh skisofreenia, mitte-skisofreenilised kroonilised tüsistused: krooniline hallutsinatoorne psühhoos, paranoilised pettused;
• 50 mg: täiskasvanutel - ärevuse lühiajaline sümptomaatiline ravi traditsiooniliste ravimeetoditega; üle 6-aastastel lastel (kaasa arvatud autismi sündroom) - raskete käitumishäirete tõttu agitatsiooni, stereotüüpide, enesevigastuste kujul.

Kapslid

• krooniline ja äge skisofreeniline psühhoos, millega kaasneb inhibeerimine;
• krooniline alkohoolne psühhoos;
• alkoholisõltuvuse adjuvantravi;
• psühhosomaatilised, neurootilised häired;
• migreen;
• maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand;
• erinevat päritolu sünkoop (Meniere tõbi).

Lahus i / m manustamiseks

Monoteraapia ja kombineeritud ravi teiste psühhotroopsete ravimitega:

• depressioon;
• äge ja krooniline skisofreenia;
• ägedad vormid.

Vastunäidustused

• feokromotsütoom;
• rinnaga toitmise periood;
• ülitundlikkus sulpiriidi või ravimi teiste komponentide suhtes.

Raseduse ajal on sulpiriidi väljakirjutamine võimalik ainult siis, kui ravi oodatav toime emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Suukaudseks manustamiseks mõeldud lahust, tablette, i / m süstelahust ei saa kasutada hüperprolaktineemiaga, ägedat mürgistust hüpnootikumidega, alkoholi, analgeetikume.

Suukaudne lahus

• epilepsia;
• pärilik fruktoosi talumatus;
• haigusseisund ja agressioon, mis kujutab endast ohtu sümptomite tekitamiseks;
• vanus kuni 14 aastat.

Ettevaatlikult: neerupuudulikkus, südamehaigused ja veresooned, Parkinsoni tõbi, krambihäired ajaloos, düsmenorröa, vanadus.

Pillid

• glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, laktaasi puudulikkus, galaktosemia;
• prolaktiini-sõltuvad kasvajad (sealhulgas hüpofüüsi prolaktiinoomid, rinnavähk);
• äge porfüüria;
• kombinatsioon dopamiini retseptori agonistidega (rotigotiin, kinagoliid, kabergoliin, ropinirool);
• levodopa samaaegne kasutamine;
• vanus kuni 18 aastat (200 mg tablettide puhul);
• vanus kuni 6 aastat (50 mg tablettide puhul).

Hoolikalt: stenokardia, arteriaalne hüpertensioon, raske südamehaigus, epilepsia, neeru- ja / või maksapuudulikkus, düsmenorröa, anamneesis pahaloomuline neuroleptiline sündroom, eesnäärme hüperplaasia, glaukoom, uriinipeetus, kõrgenenud vanus.

Kapslid

• oluline psühhomotoorne agitatsioon;
• äge porfüüria;
• antatsiidide ja sukralfaadi samaaegne kasutamine (mitte varem kui 2 tundi pärast nende manustamist);
• laste vanus kuni 6 aastat.

Parkinsoni tõve, epilepsia, neerupuudulikkuse, südame-veresoonkonna haiguste puhul on soovitatav kasutada ettevaatusega, sest haiguse süvenemise oht on produktiivsete sümptomitega patsientidel, eriti mania sümptomite korral.

Lahus i / m manustamiseks

• prolaktiini-sõltuvad kasvajad (näiteks hüpofüüsi prolaktiinoomid ja rinnavähk);
• maania psühhoos;
• konvulsiivsed krambid;
• afektiivsed häired, agressiivne käitumine;
• kombinatsioonis sultopriidiga, dopamiinergiliste retseptori agonistidega (apomorfiin, amantadiin, kabergoliin, entakapoon, bromokriptiin, lisuriid, piribediil, pergolid, pramipeksool, ropinirool, hinagolid), välja arvatud Parkinsoni tõvega patsientidel.

Ettevaatlikult: arteriaalne hüpertensioon, raske südamehaigus, stenokardia, düsmenorröa, neeru- ja / või maksapuudulikkus, glaukoomi, pahaloomulise neuroleptilise sündroomi anamneesis, epilepsia, eesnäärme hüperplaasia, uriinipeetus, kõrgenenud vanus.

Sulpiriidi kasutamise juhend: meetod ja annus

Suukaudne lahus

Lahus võetakse suukaudselt, eelistatavalt hommikul pärast pudeli sisu loksutamist.

• krooniline ja äge skisofreenia, äge mürgine psühhoos: algannus (sõltuvalt kliinilistest näidustustest) on 600–1200 mg päevas, jagatuna mitmeks annuseks. Säilitusannus võib varieeruda 300 kuni 800 mg päevas;
• depressioon: 150–600 mg päevas, jagatuna mitmeks annuseks;
• pearinglus: 150-200 mg päevas, et saavutada soovitud toime rasketes tingimustes, võib annust suurendada 300-400 mg-ni päevas. Ravi kestus on 2 nädalat või rohkem;
• adjuvantravi ärritatud soole sündroomi, maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi korral: 100–300 mg päevas, annustamissagedus on 1-2 korda.

Täiskasvanutele mõeldud ööpäevane annus ei tohi ületada 1600 mg sulpiriidi.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral vähendage annust ja / või suurendage intervalli ravimi võtmise vahel.

Üle 14-aastastel lastel on ravimi standardannus 3-5 mg 1 kg kehakaalu kohta.

Pillid

Tabletid võetakse suu kaudu, pigistatakse piisava koguse vedelikuga, olenemata söögiajast, esimesel poolel (mitte hiljem kui 16 tundi).

Ravi peaks algama patsiendi kliinilisele seisundile vastava ravimi väikese annuse määramisega. Seejärel järk-järgult suurendades seda reguleeritakse minimaalse efektiivse annuseni.

• kroonilised ja ägedad psühhootilised häired: täiskasvanud - 200–1000 mg päevas, jagatuna mitmeks annuseks;
• ärevus (sümptomaatiline lühiajaline ravi tavapäraste ravimeetodite puudumisel): 50-150 mg päevas 4 nädala jooksul;
• raskeid käitumishäireid üle 6-aastastel lastel, eriti autismi sündroomiga (enesevigastus, agitatsioon, stereotüübid): kiirusega 5–10 mg 1 kg kehakaalu kohta päevas.

Kapslid

Kapslid on neelatud hiljemalt 1 tund enne ja mitte varem kui 2 tundi pärast sööki.

Soovitatav päevane annustamine:

• skisofreenia: sõltuvalt sümptomitest on 200–1200 mg jagatud kaheks annuseks, maksimaalne päevane annus on 1200 mg;
• neuroos, psühho-funktsionaalsed häired: 150–300 mg;
• migreen, pearinglus (Meniere'i sündroom): 50–200 mg, kursus - vähemalt 2 nädalat.

Peptilise haavandi korral manustatakse ravim adjuvantravina 50–100 mg 3 korda päevas 1,5–2 kuud.

Annus 6-aastastele lastele on 5-10 mg 1 kg kehakaalu kohta päevas.

Eakad patsiendid ei vaja annustamist.

Arst määrab ravi kestuse individuaalselt, võttes arvesse patsiendi seisundit.

Lahus i / m manustamiseks

Lahust kasutatakse / m ainult täiskasvanud patsientide raviks.

On vaja alustada väikseima annusega, võttes arvesse patsiendi kliinilist seisundit. Seejärel järk-järgult suurendades seda reguleeritakse minimaalse efektiivse annuseni.

Soovitatav ööpäevane annus on 400... 800 mg, ravi kestus on 2 nädalat.

Neerufunktsiooni halvenemise korral on vaja vähendada ja / või suurendada intervalli vahemikus iga sulpiriidi võtmise vahel, sõltuvalt kreatiniini kliirensist (CK):

• CC 30–60 ml / min: annust vähendatakse 1/3 võrra ja / või sissevõtu intervallid 1,5 korda;
• QC 10–30 ml / min: annust vähendatakse 2 korda ja / või manustamiskordade vahel suureneb 2 korda;
• QC alla 10 ml / min: annust vähendatakse 2/3 võrra ja / või annuste vahelisel ajavahemikul 3 korda.

Sulpiriidi algannus eakatel patsientidel peaks olema ¼– 1 /₂ täiskasvanutele.

Kõrvaltoimed

• seedesüsteem: suukuivus, iiveldus, oksendamine, kõrvetised, kõhukinnisus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine; lisaks suukaudne lahus - kõhulahtisus või lahtistav toime, kapslid (väga harva) - hirm toidu võtmise ees (sitofobiya);
• närvisüsteem: uimasus, sedatsioon, pearinglus, treemor, peavalu; harva - afaasia, ekstrapüramidaalse sündroomi, varase ja hilise düskineesia, suukaudse automaatika, akatiisia; võimalik (väikeste annuste korral) - ärevus, unehäired, psühhomotoorne ärevus, ärrituvus, nägemisteravuse vähenemine;
• südame-veresoonkonna süsteem: tahhükardia; võimalik - vererõhu alandamine või suurendamine; harva, ortostaatiline hüpotensioon, ventrikulaarne arütmia nagu pirouett; lisaks tabletid ja suukaudne lahus - QT-intervalli pikenemine;
• endokriinsüsteem: võib-olla - hüperprolaktineemia, mis kõige sagedamini avaldub menstruaaltsükli rikkumisena, galaktorröa, harvem - günekomastia, külmakindlus, impotentsus; lisaks tabletid ja suukaudne lahus - kehakaalu suurenemine, suurenenud higistamine;
• Allergilised reaktsioonid: võimalik - sügelus, lööve, ekseem.

Üleannustamine

Sulpiriidi üleannustamise, häguse nägemise, NZS (neuroleptiline pahaloomuline sündroom), hüpertensioon, sedatsioon, günekomastia, ekstrapüramidaalsete sümptomite, oksendamise, iivelduse, suukuivuse, suurenenud higistamise ilmingud ei ole spetsiifilised.

Spetsiifilist vastumürki ei ole, soovitatakse rakendada sümptomaatilist ja toetavat ravi.

Erijuhised

Kuna ravim vähendab krampide künnist, soovitatakse epilepsiaga patsientidel enne kasutamist kliiniline ja elektrofüsioloogiline uuring.

Ekstrapüramidaalsete häirete korral on vaja vähendada ravimi annust või määrata parkinsonismi vastane ravi.

Sulpiriidi kasutamise ajal ei tohi juua alkoholi.

Ravimi järsk katkestamine võib põhjustada patsiendi ärajätmist.

Dementsusega eakate patsientide surmaoht on tavaliselt seotud südamepuudulikkuse või nakkuslike patoloogiatega (kopsupõletik).

Kui patsiendi kehatemperatuuri seletamatu tõus, tuleb ravi ravimiga lõpetada ja pöörduda kohe arsti poole. Asümptomaatiline hüpertermia võib olla põhjustatud pahaloomulise neuroleptilise sündroomi arenemisest, selle iseloomulike sümptomite hulka kuuluvad pallor, hüpertermia, lihasjäikus, autonoomse närvisüsteemi talitlushäired. Enne hüpertermia algust võib patsient tunda suurenenud higistamist, vererõhu ebastabiilsust ja pulssi. Pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekke teket ei ole kindlaks tehtud, arvatakse, et kaasasündinud eelsoodumus, dehüdratsioon, orgaaniline ajukahjustus, vahelduvad nakkused võivad selle välimusele kaasa aidata.

Juhiste kohaselt tuleb insuldi riskifaktoritega patsientide ravimisel olla ettevaatlik.

Võimaliku hüperglükeemia tekkimise tõttu atüüpiliste antipsühhootikumide kasutamise ajal peavad suhkurtõvega patsiendid või selle arengufaktoriga patsiendid jälgima veresuhkru taset.

Pikaajalist ravi sulpiriidiga soovitatakse kaasneda perifeerse vere koostise korrapärase jälgimisega, eriti kui ilmneb palavik või tundmatu etioloogia infektsioon. Olulised hematoloogilised muutused perifeerse vere koostises on ravi lõpetamise põhjuseks.

Venoosse trombemboolia komplikatsioonide (kopsuemboolia, süvaveenide tromboos) tekke vältimiseks ravi ajal tuleb ravimi kasutamist alustada pärast asjakohast uurimist ja perioodiliselt korrata ravi ajal. See võimaldab aega tuvastada olemasolevaid riskitegureid ja võtta asjakohaseid ennetusmeetmeid.

Parkinsoni tõvega patsientidele, kes saavad dopamiini retseptori agoniste, tuleb Sulpiride määrata ainult erandjuhtudel. Pärast ravimi algust on vaja järk-järgult vähendada dopamiiniretseptori agonistide annust kuni täieliku kõrvaldamiseni.

Neuroleptiliste indutseeritud ekstrapüramidaalsete sündroomide puhul ei tohi kasutada dopamiinergiliste retseptorite agoniste, tuleb kasutada antikolinergilisi aineid.

Ravimi kasutamine pärastlõunal suurendab ärkvelolekut.

Sulpiriidravi ajal soovitatakse patsientidel sõidukite ja masinate juhtimisel olla ettevaatlik.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Sulpiriidi määramine raseduse ajal on võimalik alles pärast seda, kui on põhjalikult hinnatud emale võimaliku kasu ja võimaliku lootele avalduva riski suhet.

Ravimi kasutamine imetamise ajal on keelatud.

Kasutage lapsepõlves

Sulpiriidi kasutamine lastel on keelatud:

• kuni 6 aastat vana - 50 mg tabletid;
• kuni 14 aastat - suukaudne lahus, intramuskulaarne süstelahus;
• alla 18-aastased, 200 mg tabletid.

Ebanormaalse maksafunktsiooniga

Maksapuudulikkusega patsientide ravimisel tuleb sulpiriidi kasutada ettevaatusega.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Sulpiriidi eemaldamine kehast toimub peamiselt neerude kaudu, nii et ravimi kasutamisel on vaja annust vähendada ja / või suurendada annuste vahelist intervalli.

Kasutage vanemas eas

Eakate patsientide ravimisel peaks sulpiriidi algannus olema 25–50% täiskasvanu annusest.

Ravimi koostoimed

Sulpiriidi samaaegsel kasutamisel:

• Levodopa - vähendab selle efektiivsust;
• antihüpertensiivsed ravimid - suurendada nende hüpotensiivset toimet, suurendades ortostaatilise hüpotensiooni riski;
• narkootilised valuvaigistid, anksiolüütilised (rahustid) ja hüpnootilised ravimid, kesktoimega köhavastased ravimid, klonidiin - suurendavad nende inhibeerivat toimet;
• antatsiidid (sisaldavad A13 + ja / või Mg2 +), sukralfaat - vähendavad biosaadavust 20–40%;
• antiarütmikumid 1a klass (disopüramiid, kinidiin) ja III klassi (sotaloolil, amiodaroon, Ibutiliidi dofetiliidiga), tähendab, et toetada hüpokaleemia [kaliyvyvodyaschie diureetikumid, mõned lahtistid, amfoteritsiin B (Lv), tetrakosaktiid, steroidid], neuroleptikumid (tioridasiin, levomepromasiin klorpromasiin, trifluoperasiin, amisulpriid, tsüamemasiin, tiapriid, droperidool, pimosiidi haloperidool), bradükardia tekitajad (verapamiil, püridostigmiinbromiid, diltiaseem, beetablokaatorid, guanfatsiin, klonidiin, ravim) te digitalis, galantamiin, rivastigmin, takriin rütmihäired nagu pirouett.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas: tabletid ja ampullid - kuni 30 ° C, peroraalse lahusega viaalid - kuni 25 ° C, kapslid - 15–25 ° C.

Kaitske tablette, ampulle ja kapsleid otsese päikesevalguse, ampullide ja niiskuse eest.

Kõlblikkusaeg: suukaudne lahus - 3 aastat (pärast avamist - 12 nädalat), tabletid - 5 aastat, lahus intramuskulaarseks manustamiseks - 3 aastat, kapslid - 3 aastat.

Sulpiriidi ülevaated

Sulpiriidi ülevaated näitavad selle ravimi kõrget efektiivsust. Kõrvaltoimed on üsna haruldased.

Sulpiriidi hind apteekides

Sulpiriidi hind on: 30 kapslit 50 mg - 104 rubla, 30 tabletti 200 mg - 140 rubla, 10 ampulli intramuskulaarse manustamise lahusega - 143 rubla.