Kasutusjuhend Zopikloon näitab, et sellel tööriistal on võimas hüpnootiline ja rahustav toime. Ravimit väljastatakse apteekidest ainult retsepti alusel, mis on seletatav suure hulga kõrvaltoimete ja vastunäidustustega. Seetõttu on ravi ajal vaja järgida kõiki arstide soovitusi ja juhiseid.

Koostis

Ravimil on mitu kaubanime: Zopiclone-FT, Imaovan, Somnol. Kõik need sisaldavad sellist toimeainet nagu zopikloon (ladina keeles - zopikloon). Rahvusvaheline nimi on Zopiklon.

Vormivorm

Zopikloonil on kaks vabanemisviisi - kilekattega tabletid ja pulber, pakitud kotikestesse.

Mõju inimese kehale

Selle ravimi peamist farmakoloogilist toimet peetakse hüpnootiliseks ja rahustavaks. See ravim on uus rühm psühhotroopseid ravimeid, mis erinevad struktuurilt ja funktsionaalselt bensodiasepiinidest ja barbituraatidest. Ravim on tsüklopirrolooni derivaat, see on bensodiasepiini retseptorite agonist. Muude ravimite võtmise mõjude loetelu sisaldab anksiolüütilist, amnestic, krambivastast, lõõgastavat lihast.

Ravimi mõju mehhanism inimkehale on GABA-ergiliste protsesside tõhustamine aju kudedes. Selle tulemusena väheneb ärkamise arv öise puhkuse ajal oluliselt. Uinumiseks kuluv aeg on märkimisväärselt vähenenud.

Ravimi eeliseks on see, et see ei mõjuta une faaside struktuuri.

Pärast kasutamist imendub ravim kiiresti verre. Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 60 minuti pärast. Ravim ilma raskusteta ületab histohematogeense barjääri ja jaotub kiiresti kõikidesse kudedesse. Pool tundi pärast inimese võtmist on see magatud, mille kestus on 8 tundi.

Näidustused

Zopiklooni tablette määratakse järgmiste patoloogiliste seisundite juuresolekul:

  • magamisraskused;
  • sagedased ärkamised kogu öö jooksul;
  • erinevat tüüpi unetus (krooniline, situatsiooniline);
  • häiritud uni;
  • muud unehäired.

Vastunäidustused

Zopikloon on sellistel juhtudel vastunäidustatud:

  • ülitundlikkus mõne komponendi suhtes;
  • rasedus või imetamine;
  • hingamispuudulikkuse esinemine;
  • laste vanus.

Suurenenud ettevaatusega on ravim ette nähtud patsientidele, kellel on maksapuudulikkus, myasthenia gravis, apnoe sündroom.

Juhend

Ravimit kasutatakse rangelt vastavalt juhistele, mis võivad takistada kõrvaltoimete teket ja saavutada parima tulemuse.

Täiskasvanutele

Täiskasvanud patsientidele määratakse 7,5 mg zopiklooni, mis on üks tablett. Eakate patsientide ja maksafunktsiooni häiretega inimeste puhul on soovitatav võtta pool annusest. Kui esineb tõsiseid patoloogiaid, võib ravimi kogust suurendada kahe tabletini päevas.

Soovitud efekti saavutamiseks tuleb ravimit võtta enne magamaminekut.

Lastele

Zopiklooni ei tohi kasutada laste raviks.

Raseduse ja imetamise ajal

Selle une pilli kasutamine on lapse ja rinnaga toitmise ajal keelatud.

Üleannustamine

Ravimi soovitatavate annuste ületamine võib ohustada patsiendi elu. Üleannustamine põhjustab närvisüsteemi depressiooni. Seda väljendavad järgmised sümptomid:

  • segadus;
  • letargia;
  • unisus;
  • hingamisfunktsiooni depressioon;
  • vererõhu langus;
  • ataksia.

Koostoimed teiste ravimitega

Zopiklooni ei tohi võtta koos alkoholiga ega muude etüülalkoholi sisaldavate vahenditega.

See ravim suurendab antipsühhotroopse, antidepressandi, anksiolüütilise, krambivastase, rahustava toimega ainete inhibeerivat toimet närvisüsteemile.

Kõrvaltoimed

Enamikul juhtudel ei ole zopiklooni kasutamisel kõrvaltoimeid. Teatud juhtudel, kui arstide soovitusi ei järgita, võivad esineda järgmised sümptomid:

  • mitmesugused käitumishäired;
  • mälukaotus;
  • agressiivsus;
  • sõltuvus unerohketest;
  • depressiooni areng;
  • hallutsinatsioonid;
  • eufooria;
  • vähenenud libiido;
  • peavalud;
  • mitmesugused allergilised ilmingud;
  • seedeprotsessi rikkumine.

Analoogid

Turul on palju zopikloonanalooge. Tavaliste ravimite loend sisaldab järgmist:

  • Sonnat. See on zopiklooni sünonüüm, sest see sisaldab sama toimeainet.
  • Relaxax. Analoog, millel on hüpnootiline ja rahustav toime, vabastatakse apteekidest ainult retsepti alusel.
  • Zolpidem. See sisaldab zolpideem hemitartraati ja seda kasutatakse unetuse korral.

Arvustused

Paljude patsientide ülevaated kinnitavad unerohu tõhusust, kuid hoiatavad ka ohtude eest, mis tekivad juhiste järgimata jätmisel:

Evgenia, 42 aastat vana

Minu emale määrati zopikloon, sest ta oli vanusega unetusega. Esialgu ütles arst, et võtab ühe ravimi tableti, kuid pärast iivelduse ja pearingluse ilmnemist alandas ta annust kaks korda. Pärast seda suutis ema normaalselt magada ja ei tundnud kõrvaltoimeid.

Raske stressi taustal tekkisin unetus. Arst määras zopiklooni. Aeg-ajalt olen võtnud seda ravimit kaks aastat ja olen täiesti saavutatud tulemusega rahul.

Aasta tagasi seisis unetus. Tavaline emaluu või palderjan ei aita. Seejärel soovitas arst Zopikloni. Ravim tuli minu juurde ja ei põhjustanud negatiivseid reaktsioone.

Zopikloon - kasutusjuhised, tablettide koostis, näidustused, kõrvaltoimed, analoogid ja hind

Tervislik uni on hea tervise ja meeleolu, viljakas tööpäev. Kuid üha enam inimesi, olenemata vanusest, kannatavad unehäirete all. Kui unetuse lühiajaline ilming ei kahjusta keha seisundit, mõjutab selle krooniline vorm oluliselt inimese elu tervist ja kvaliteeti. Selle häire vastases võitluses on efektiivsed ravimid unerohud, millest üks on zopikloon.

Kasutusjuhend Zopikloon

Unerohud Zopikloon kuulub mitte-bensodiasepiinirühma. Ravimi aluseks on psühhotroopne aine, tsüklopüroloonide seeria sünteetiline element Zopikloon (struktuuris erineb barbituraatidest). Aine on efektiivne mitmesugustes unehäirete vormides. Zopiklooni tablette tuleb võtta ainult arsti soovitusel, järgides rangelt kõiki juhiseid ravimi juhendis. Pikaajaline ravim või liigne annus võib põhjustada inimorganismile negatiivseid tagajärgi.

Zopiklooni koostis

Toimeaine, mg 1 tableti kohta

Tabletid, kaetud kilega

  • mikrokristalne tselluloos;
  • kaltsiumdivesinikfosfaat;
  • kartulitärklis;
  • steariinhape;
  • tabletoos;
  • veevaba kolloidne ränidioksiid;
  • laktoosmonohüdraat;
  • magneesiumsoolad;
  • talk;
  • aerosil;
  • Povidoon.

Vormivorm

Ravimit toodetakse samas ravimvormis - tabletid. Esialgu võtavad nad ravimite valmistamiseks mõeldud pulbri. Aine on pakendatud ühekordselt kasutatavasse kahekihilisse kilekotti (iga kaal kaalub 1 kuni 50 kg). Seejärel valmistatakse nendest tabletid, mis on kaetud spetsiaalse kestaga. Nüansid:

  • Tabletid asetatakse mullpakendisse.
  • Sõltuvalt tootjast võivad pillide kuju ja kest olla erinevad.
  • Pakend sisaldab 10 (Ukraina firma Lubnyfarm), 20 (Saksa farmaatsiaettevõte ALIUD PHARMA), 28 (Prantsuse tootja Sanofi Aventis), 30 (Valgevene tootja 0 Pharmaceutical Technology) tablette.
  • Blisterpakend pappkarbis.

Zopiklooni toimemehhanism

Põhiaine Zopiklooni keemiliste omaduste tõttu suureneb GABA-ergiline (rahustav) protsess inimese ajus, mis suurendab GABA (gamma-aminovõihappe) retseptorite vastuvõtlikkust mediaatoritele. See aitab vähendada ärkamiste arvu öösel. Zopikloonil on inimkehale järgmised toimed:

  • rahustid;
  • anksiolüütiline;
  • amneesiline;
  • antikonvulsant;
  • lihaste lõõgastav.

Ravim imendub maos kiiresti ja hästi, hakkab toimima 30 minuti jooksul pärast manustamist ja mõne tunni pärast saavutab selle kõrgeima kontsentratsiooni. Zopikloon jaotub ühtlaselt kõikides inimorganismi kudedes ja organites. Sellest tulenevalt on magamisprotsessile kasulik mõju, une kestus suureneb. Unerohu korduv kasutamine ei põhjusta kumulatsiooni.

Näidustused

Vastavalt juhistele on ravim ette nähtud patsientidele, kellel on:

  • unehäired, esmase või sekundaarse unehäired;
  • sagedased öised või hommikused ärkamised, rahulolematus une kvaliteediga;
  • episoodilised, samaaegsed (situatsioonilised), kroonilised unetus;
  • rahutu uni;
  • unehäired, mis on tekkinud vaimsete häirete või haiguste, närvide, depressiooni, ärevuse või paanikahäirete tõttu öösel;
  • bronhiaalastma, mis avaldab öiseid rünnakuid.

Annustamine ja manustamine

Ravim on ette nähtud suukaudseks manustamiseks, mitte närimiseks ega lahustamiseks. Zopikloon võtab enne magamaminekut joogivett. Ravimi annuse ja kestuse määrab ainult arst, lähtudes patsiendi vanusest, üldisest seisundist, kehakaalust, diagnostilistest näidustustest ja unetuse tüübist. Minimaalne annus on 3,75 mg (1/2 tabletti) üks kord, maksimaalne annus on 15 mg. Juhiste põhjal on Zopiklooni annus järgmine:

  • eakatel (65-aastastel) - 3,75 mg, mõnel juhul suurendatakse annust 1 (7,5 mg) tabletini;
  • täiskasvanud vanuses 18 kuni 65 aastat - 7,5 mg päevas;
  • raske neeru- või maksahaigusega patsientidel, hingamispuudulikkus - 3,75 mg;

Ravi kestus peab olema võimalikult lühike. Sagedased kohtumised on:

  • unetuse korral (reisimise ajal, mürarikkas kohas, muutused tavapärases olukorras) - 2 kuni 5 päeva;
  • lühiajalise unetusega (põhjustatud emotsionaalsest stressist, stressist) - 2 kuni 3 nädalat.

On juhtumeid, kus on vaja pikemaajalist ravi zopiklooniga, kuid patsiendi seisundit korratakse põhjalikult põhjalikult. Kui patsient on pillide võtmise lõpetanud, võib unetus jätkuda, seega tuleb ravi järk-järgult lõpetada, vähendades ravimi annust. Terapeutilise efekti puudumisel tuleb esimese kahe päeva jooksul pärast Zopikloni võtmist lõpetada tablettide võtmine ja konsulteerida arstiga, et määrata mõni muu ravim.

Erijuhised

Toimeainega ravi ajal on oluline võtta arvesse juhendis kirjeldatud soovitusi. Äärmiselt ettevaatlikult on ravim ette nähtud:

  • Raske neeru- või maksapuudulikkusega patsiendid. Bensodiasepiinid võivad kiirendada entsefalopaatia arengut.
  • Inimesed, kellel on alkoholi või muu sõltuvus. On võimalus harjuda zopiklooniga.
  • Hingamisteede kahjustusega patsiendid. Ravim võib hingamiskeskust suruda.
  • Eakad patsiendid.

Pikaajalise ravi korral võib olla füüsiline või vaimne sõltuvus. Sõltuvuse risk suureneb oluliselt patsientidel, kes:

  1. sageli ületab soovitatava ravimi annuse;
  2. suurendada ravikuuri (üle 4 nädala);
  3. mitmesuguste psühhotroopsete ravimite või alkoholi kuritarvitamine;
  4. on pidev ärevuse tunne.

Ravimi koostoimed

Kui kasutatakse samaaegselt alkohoolsete jookidega, paraneb Zopiklooni sedatiivne toime. Selle tulemusena on keha letargia. Muud reaktsioonid:

  • Kombinatsioon morfiini derivaatidega (valuvaigistid, köha ravim) võib põhjustada hingamisteede depressiooni.
  • Zopikloonil koos kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega - valuvaigistid, barbituraadid, külmad ravimid, antidepressandid, neuroleptikumid, klonidiin - on kesknärvisüsteemile pärssiv toime.
  • Kui kasutatakse klosapiini ja zopiklooni, on hingamisteede seiskumisega seotud šoki seisund suur.
  • Astmaga patsientide samaaegne kasutamine teofülliini sisaldavate ravimitega vähendab oluliselt astmahoogude kestust ja intensiivsust.

Kõrvaltoimed

Kui te järgite tingimusteta arsti soovitusi, jälgite ravimi annust ja ravitingimusi, on need patsiendid hästi talutavad. Harvadel juhtudel ilmnevad nii ravimi võtmisel kui ka tühistamisel järgmised sümptomid:

  • unisus;
  • peavalud;
  • väsimus;
  • hallutsinatsioonid;
  • pearinglus;
  • ebaselge kõne;
  • angioödeem;
  • ataksia;
  • metallist maitse;
  • muutus või segadus;
  • närvilisus;
  • nägemishäired;
  • depressioonis olek;
  • eufooria;
  • asteenia;
  • tagasilöögi unetus;
  • agressiivsus;
  • lihaste hüpotoonia;
  • kaalulangus;
  • anoreksia;
  • luupainajad;
  • kõhulahtisus;
  • maksaensüümide tootmise inhibeerimine;
  • sõltuvus (füüsiline või psühholoogiline);
  • allergia ravimikomponentide suhtes (urtikaaria, lööve, naha punetus);
  • kibedus suus;
  • somnambulism;
  • iiveldus või oksendamine;
  • osaline amneesia;
  • vähenenud libiido.

Üleannustamine

Kui te ületate zopiklooni soovituslikku keskmist annust, võib tekkida üleannustamine, mis ohustab patsiendi elu. Suure hulga ravimite võtmisel täheldatakse järgmisi ilminguid:

  • erineva raskusega kesknärvisüsteemi pärssimine - patoloogilisest unisusest kuni kooma;
  • ataksia (koordinatsiooni halvenemine);
  • unisus;
  • metsa kibedus või maitse suus;
  • hüpotensioon;
  • segadus;
  • hingamisteede depressioon;
  • lihaste hüpotensioon.

Üleannustamise korral peaksite kohe helistama. Kui patsient on teadvusel ja pärast unerohu võtmist on möödunud rohkem kui tund, peaksite proovima mao tühjendada või oksendamist esile kutsuda. Võtke kindlasti sorbent (näiteks aktiivsüsi). Hingamisraskuste korral teostatakse ravi intensiivravi osakonnas. Flumaseniili kasutatakse zopiklooni antidootina, kuid ravi selle ravimiga on võimalik ainult haiglas.

Vastunäidustused

Juhiste kohaselt ei ole ravim soovitatav:

  • Kuni 18-aastased lapsed.
  • Ilmse hingamispuudulikkusega patsiendid (bronhiaalastma, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus).
  • Inimesed, kellel on suurenenud tundlikkus zopiklooni komponentide suhtes.
  • Rasedad naised. Selle põhjuseks on võimalikud toksilised mõjud lootele, vastsündinud hingamisteede depressiooni, hüpotensiooni esinemine.
  • Myasthenia gravis'ega.
  • Emad imetamise ajal. Ravim võib imenduda rinnapiima.
  • Uneapnoe, glükoosi või galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid.

Müügi ja ladustamise tingimused

Unerohud Zopiklooni soovitatakse hoida toatemperatuuril, eemal päikesevalgusest, lastele kättesaamatus kohas. Ravim vabastatakse apteekidest retsepti alusel. Magamiskotid on maksimaalselt 2 aastat.

Analoogid

Zopiklooni populaarsed asendajad, sarnased toimeainega, hõlmavad järgmist:

  • Imovan - tablettide kujul tabletid tsüklopirroloonide rühmast. Aitab kaotada unetust, leevendada ärevust.
  • Relaxax on sünteetiline ravim, mis hästi kannatab unehäiretega, ei tekita sõltuvust.
  • Zopiclone 7.5-SL - omab rahustavat toimet, aitab normaliseerida une.
  • Somnol on uinuvahendiga psühhotroopne ravim.
  • Piklodorm - ravim põhjustab kiiresti une, alandab öiste ärkamiste arvu.
  • Thorson on rahustav tablett.

Zopiklooni hind

Ravimit saab osta igas apteegis või e-poes. Ravimi maksumus sõltub tootjast ja pakendis olevate pillide arvust. Zopiklooni ja selle analoogide ligikaudsed hinnad Moskva apteekides on:

Zopikloon - vabanemisvorm, toimemehhanism, võtmine ja annustamine, vastunäidustused ja ülevaated

Kasutusjuhend Zopikloon

Unerohud Zopikloon kuulub mitte-bensodiasepiinirühma. Ravimi aluseks on psühhotroopne aine, tsüklopüroloonide seeria sünteetiline element Zopikloon (struktuuris erineb barbituraatidest). Aine on efektiivne mitmesugustes unehäirete vormides. Zopiklooni tablette tuleb võtta ainult arsti soovitusel, järgides rangelt kõiki juhiseid ravimi juhendis. Pikaajaline ravim või liigne annus võib põhjustada inimorganismile negatiivseid tagajärgi.

Zopiklooni koostis

Toimeaine, mg 1 tableti kohta

Tabletid, kaetud kilega

  • mikrokristalne tselluloos;
  • kaltsiumdivesinikfosfaat;
  • kartulitärklis;
  • steariinhape;
  • tabletoos;
  • veevaba kolloidne ränidioksiid;
  • laktoosmonohüdraat;
  • magneesiumsoolad;
  • talk;
  • aerosil;
  • Povidoon.

Vormivorm

Ravimit toodetakse samas ravimvormis - tabletid. Esialgu võtavad nad ravimite valmistamiseks mõeldud pulbri. Aine on pakendatud ühekordselt kasutatavasse kahekihilisse kilekotti (iga kaal kaalub 1 kuni 50 kg). Seejärel valmistatakse nendest tabletid, mis on kaetud spetsiaalse kestaga. Nüansid:

  • Tabletid asetatakse mullpakendisse.
  • Sõltuvalt tootjast võivad pillide kuju ja kest olla erinevad.
  • Pakend sisaldab 10 (Ukraina firma Lubnyfarm), 20 (Saksa farmaatsiaettevõte ALIUD PHARMA), 28 (Prantsuse tootja Sanofi Aventis), 30 (Valgevene tootja 0 Pharmaceutical Technology) tablette.
  • Blisterpakend pappkarbis.

Zopiklooni toimemehhanism

Põhiaine Zopiklooni keemiliste omaduste tõttu suureneb GABA-ergiline (rahustav) protsess inimese ajus, mis suurendab GABA (gamma-aminovõihappe) retseptorite vastuvõtlikkust mediaatoritele. See aitab vähendada ärkamiste arvu öösel. Zopikloonil on inimkehale järgmised toimed:

  • rahustid;
  • anksiolüütiline;
  • amneesiline;
  • antikonvulsant;
  • lihaste lõõgastav.

Ravim imendub maos kiiresti ja hästi, hakkab toimima 30 minuti jooksul pärast manustamist ja mõne tunni pärast saavutab selle kõrgeima kontsentratsiooni. Zopikloon jaotub ühtlaselt kõikides inimorganismi kudedes ja organites. Sellest tulenevalt on magamisprotsessile kasulik mõju, une kestus suureneb. Unerohu korduv kasutamine ei põhjusta kumulatsiooni.

Näidustused

Vastavalt juhistele on ravim ette nähtud patsientidele, kellel on:

  • unehäired, esmase või sekundaarse unehäired;
  • sagedased öised või hommikused ärkamised, rahulolematus une kvaliteediga;
  • episoodilised, samaaegsed (situatsioonilised), kroonilised unetus;
  • rahutu uni;
  • unehäired, mis on tekkinud vaimsete häirete või haiguste, närvide, depressiooni, ärevuse või paanikahäirete tõttu öösel;
  • bronhiaalastma, mis avaldab öiseid rünnakuid.

Annustamine ja manustamine

Ravim on ette nähtud suukaudseks manustamiseks, mitte närimiseks ega lahustamiseks. Zopikloon võtab enne magamaminekut joogivett. Ravimi annuse ja kestuse määrab ainult arst, lähtudes patsiendi vanusest, üldisest seisundist, kehakaalust, diagnostilistest näidustustest ja unetuse tüübist. Minimaalne annus on 3,75 mg (1/2 tabletti) üks kord, maksimaalne annus on 15 mg. Juhiste põhjal on Zopiklooni annus järgmine:

  • eakatel (65-aastastel) - 3,75 mg, mõnel juhul suurendatakse annust 1 (7,5 mg) tabletini;
  • täiskasvanud vanuses 18 kuni 65 aastat - 7,5 mg päevas;
  • raske neeru- või maksahaigusega patsientidel, hingamispuudulikkus - 3,75 mg;

Ravi kestus peab olema võimalikult lühike. Sagedased kohtumised on:

  • unetuse korral (reisimise ajal, mürarikkas kohas, muutused tavapärases olukorras) - 2 kuni 5 päeva;
  • lühiajalise unetusega (põhjustatud emotsionaalsest stressist, stressist) - 2 kuni 3 nädalat.

On juhtumeid, kus on vaja pikemaajalist ravi zopiklooniga, kuid patsiendi seisundit korratakse põhjalikult põhjalikult. Kui patsient on pillide võtmise lõpetanud, võib unetus jätkuda, seega tuleb ravi järk-järgult lõpetada, vähendades ravimi annust. Terapeutilise efekti puudumisel tuleb esimese kahe päeva jooksul pärast Zopikloni võtmist lõpetada tablettide võtmine ja konsulteerida arstiga, et määrata mõni muu ravim.

Erijuhised

Toimeainega ravi ajal on oluline võtta arvesse juhendis kirjeldatud soovitusi. Äärmiselt ettevaatlikult on ravim ette nähtud:

  • Raske neeru- või maksapuudulikkusega patsiendid. Bensodiasepiinid võivad kiirendada entsefalopaatia arengut.
  • Inimesed, kellel on alkoholi või muu sõltuvus. On võimalus harjuda zopiklooniga.
  • Hingamisteede kahjustusega patsiendid. Ravim võib hingamiskeskust suruda.
  • Eakad patsiendid.

Pikaajalise ravi korral võib olla füüsiline või vaimne sõltuvus. Sõltuvuse risk suureneb oluliselt patsientidel, kes:

  1. sageli ületab soovitatava ravimi annuse;
  2. suurendada ravikuuri (üle 4 nädala);
  3. mitmesuguste psühhotroopsete ravimite või alkoholi kuritarvitamine;
  4. on pidev ärevuse tunne.

Ravimi koostoimed

Kui kasutatakse samaaegselt alkohoolsete jookidega, paraneb Zopiklooni sedatiivne toime. Selle tulemusena on keha letargia. Muud reaktsioonid:

  • Kombinatsioon morfiini derivaatidega (valuvaigistid, köha ravim) võib põhjustada hingamisteede depressiooni.
  • Zopikloonil koos kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega - valuvaigistid, barbituraadid, külmad ravimid, antidepressandid, neuroleptikumid, klonidiin - on kesknärvisüsteemile pärssiv toime.
  • Kui kasutatakse klosapiini ja zopiklooni, on hingamisteede seiskumisega seotud šoki seisund suur.
  • Astmaga patsientide samaaegne kasutamine teofülliini sisaldavate ravimitega vähendab oluliselt astmahoogude kestust ja intensiivsust.

Kõrvaltoimed

Kui te järgite tingimusteta arsti soovitusi, jälgite ravimi annust ja ravitingimusi, on need patsiendid hästi talutavad. Harvadel juhtudel ilmnevad nii ravimi võtmisel kui ka tühistamisel järgmised sümptomid:

  • unisus;
  • peavalud;
  • väsimus;
  • hallutsinatsioonid;
  • pearinglus;
  • ebaselge kõne;
  • angioödeem;
  • ataksia;
  • metallist maitse;
  • muutus või segadus;
  • närvilisus;
  • nägemishäired;
  • depressioonis olek;
  • eufooria;
  • asteenia;
  • tagasilöögi unetus;
  • agressiivsus;
  • lihaste hüpotoonia;
  • kaalulangus;
  • anoreksia;
  • luupainajad;
  • kõhulahtisus;
  • maksaensüümide tootmise inhibeerimine;
  • sõltuvus (füüsiline või psühholoogiline);
  • allergia ravimikomponentide suhtes (urtikaaria, lööve, naha punetus);
  • kibedus suus;
  • somnambulism;
  • iiveldus või oksendamine;
  • osaline amneesia;
  • vähenenud libiido.

Üleannustamine

Kui te ületate zopiklooni soovituslikku keskmist annust, võib tekkida üleannustamine, mis ohustab patsiendi elu. Suure hulga ravimite võtmisel täheldatakse järgmisi ilminguid:

  • erineva raskusega kesknärvisüsteemi pärssimine - patoloogilisest unisusest kuni kooma;
  • ataksia (koordinatsiooni halvenemine);
  • unisus;
  • metsa kibedus või maitse suus;
  • hüpotensioon;
  • segadus;
  • hingamisteede depressioon;
  • lihaste hüpotensioon.

Üleannustamise korral peaksite kohe helistama. Kui patsient on teadvusel ja pärast unerohu võtmist on möödunud rohkem kui tund, peaksite proovima mao tühjendada või oksendamist esile kutsuda. Võtke kindlasti sorbent (näiteks aktiivsüsi). Hingamisraskuste korral teostatakse ravi intensiivravi osakonnas. Flumaseniili kasutatakse zopiklooni antidootina, kuid ravi selle ravimiga on võimalik ainult haiglas.

Vastunäidustused

Juhiste kohaselt ei ole ravim soovitatav:

  • Kuni 18-aastased lapsed.
  • Ilmse hingamispuudulikkusega patsiendid (bronhiaalastma, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus).
  • Inimesed, kellel on suurenenud tundlikkus zopiklooni komponentide suhtes.
  • Rasedad naised. Selle põhjuseks on võimalikud toksilised mõjud lootele, vastsündinud hingamisteede depressiooni, hüpotensiooni esinemine.
  • Myasthenia gravis'ega.
  • Emad imetamise ajal. Ravim võib imenduda rinnapiima.
  • Uneapnoe, glükoosi või galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid.

Müügi ja ladustamise tingimused

Unerohud Zopiklooni soovitatakse hoida toatemperatuuril, eemal päikesevalgusest, lastele kättesaamatus kohas. Ravim vabastatakse apteekidest retsepti alusel. Magamiskotid on maksimaalselt 2 aastat.

Analoogid

Zopiklooni populaarsed asendajad, sarnased toimeainega, hõlmavad järgmist:

  • Imovan - tablettide kujul tabletid tsüklopirroloonide rühmast. Aitab kaotada unetust, leevendada ärevust.
  • Relaxax on sünteetiline ravim, mis hästi kannatab unehäiretega, ei tekita sõltuvust.
  • Zopiclone 7.5-SL - omab rahustavat toimet, aitab normaliseerida une.
  • Somnol on uinuvahendiga psühhotroopne ravim.
  • Piklodorm - ravim põhjustab kiiresti une, alandab öiste ärkamiste arvu.
  • Thorson on rahustav tablett.

Zopiklooni hind

Ravimit saab osta igas apteegis või e-poes. Ravimi maksumus sõltub tootjast ja pakendis olevate pillide arvust. Zopiklooni ja selle analoogide ligikaudsed hinnad Moskva apteekides on:

Imovan (zopikloon)

Farmakoloogiline rühm: unerohud; mitte-bensodiasepiinid (Z ravimid)
Süstemaatiline (IUPAC) nimi: (RS) -6- (5-kloropüridiin-2-üül) -7-okso-6,7-dihüdro-5H-pürrolo [3,4-b] pürasiin-5-üül-4- metüülpiperasiin-1-karboksülaat
Kaubanimed: Imovane, Zimovane
Õiguslik seisund: ainult retsept (Austraalia, Ühendkuningriik, USA)
Kasutamine: suukaudsed tabletid, 3,75 mg (UK), 5 või 7,5 mg
Biosaadavus: 52-59% seondub plasmavalkudega
Metabolism: erinevad maksa tsütokroom P450 ensüümid
Poolväärtusaeg:

6 tundi
Eritumine: uriin
Valem: C17H17Cln6O3
Mol mass: 388,808 g / mol

Zopikloon (Imaovan kaubamärk Kanadas, Austraalias, Rootsis, Soomes, Norras, Venemaal ja Ühendkuningriigis; Zimovane'i kaubamärk Euroopas) on unenäo raviks kasutatav mitte-bensodiasepiini hüpnootiline ravim. Aine on tsiklopürroloon, mis suurendab neurotransmitteri GABA normaalset ülekannet kesknärvisüsteemis, samuti bensodiasepiine, kuid erinevalt. Zopikloon on rahustav ja seda müüakse magamiskattena. Selle toime põhineb kesknärvisüsteemi rahustamisel või survestamisel. Pärast zopiklooni pikaajalist kasutamist võib tekkida tolerantsus ja sõltuvus ravimist. Kui annust vähendatakse või kui ravim katkestatakse, võib tekkida abstinentssündroom, mis võib hõlmata mitmeid sümptomeid, mis on sarnased bensodiasepiini väljavõtmisel täheldatuga. Ameerika Ühendriikides ei ole zopikloon kaubanduslikult kättesaadav, kuid selle aktiivset stereoisomeeri, Eszopiclone, turustatakse kaubamärgi Lunesta all. Zopikloon on reguleerivate asutuste kontrolli all sellistes riikides nagu Ameerika Ühendriigid, Jaapan, Brasiilia ja mõned Euroopa riigid. Nendes riikides võib ravimi ilma retseptita omamine olla ebaseaduslik. Zopiklooni nimetatakse ka Z-ravimiks. Teiste Z-ravimite hulka kuuluvad Zaleplon (Sonata) ja Zolpidem (Ambien ja AmbienCR). Arvatakse, et sellised ravimid on vähem sõltuvad sõltuvuse tekkimisest kui bensodiasepiinid. Viimastel aastatel on Z narkootikumide tarvitamisel sageli teatatud sõltuvuse ja sõltuvuse juhtudest. Zopiklooni soovitatakse võtta lühiajaliselt, tavaliselt nädala jooksul või vähem. Tavaliselt ei soovitata ravimi igapäevast või regulaarset kasutamist.

Meditsiiniline kasutamine

Zopiklooni kasutatakse unetuse lühiajaliseks raviks, kus rasked sümptomid on unehäire või une säilitamise probleemid. Zopiklooni pikaajaline kasutamine ei ole soovitatav, sest ravimi pikaajaline kasutamine võib tekitada tolerantsust ja sõltuvust.

Eakad patsiendid

Zopikloon, nagu teised bensodiasepiinid ja nebensodiasepiinid, põhjustab ööbimise ajal või järgmisel hommikul patsientide seisukorras tasakaalustumist keha tasakaalus ja stabiilsuses. Sageli on teatatud puusa langemisest ja murdudest. Kombinatsioon alkoholiga suurendab selliste rikkumiste ohtu. Selliste kõrvaltoimete suhtes võib tekkida osaline, kuid mittetäielik tolerants. Meditsiinilise kirjanduse ulatuslik ülevaade eakate unetuse ravi kohta on näidanud, et unetusteta ravimeetodite tõhususest ja pikaajalisest kasulikkusest on piisavalt tõendeid. Võrreldes bensodiasepiinidega, pakuvad mitte-bensodiasepiini hüpnootikumid ja rahustid, nagu zopikloon, eakatel väheseid efektiivsuse või talutavuse eeliseid. On leitud, et uued ained, näiteks melatoniini agonistid, võivad olla sobivamad ja efektiivsemad kroonilise unetuse raviks eakatel. Ei ole veel piisavalt tõendeid rahustava rahustite pikaajalise kasutamise ohutuse kohta unetuse puhul. Sellist kasutamist ei soovitata põhjustel, mis sisaldavad muret ravimite võimalike kahjulike mõjude pärast, kaasa arvatud kognitiivsed häired (anterograde amneesia), päevane sedatsioon, liikumise koordineerimise halvenemine ja liiklusõnnetuste ja kukkumiste suurenenud risk. Lisaks tuleb veel kindlaks määrata mitte-bensodiasepiini hüpnootikumide pikaajalise kasutamise efektiivsus ja ohutus. Selleks, et hinnata ravi pikaajalist mõju ja leida kõige sobivam ravistrateegia kroonilise unetuse korral vanematele inimestele, on vaja täiendavaid uuringuid.

Kõrvaltoimed

Kliinilistes uuringutes kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed olid maitsetundlikkuse või düsgeusia muutused (mõru, metallist maitse suus, mis enamikus kasutajatest kiiresti kaob, kuid mõned võivad püsida kuni ravimi poolväärtusaegani). Pärast ravimi katkestamist võib teil päevasel ajal tekkida südamepekslemine, eriti pärast pikka kasutusperioodi. Zopikloon, nagu triasolaam ja rohüpnool, põhjustab mäluhäireid nagu amneesia. Kõige olulisem kõrvaltoime on sõiduoskuste rikkumine ja liiklusõnnetuste suurenenud risk. See kõrvaltoime ei ole zopiklooni puhul ainulaadne, kuid seda täheldatakse ka teiste unerohkude kasutamisel. Uuringus, milles hinnati zopiklooni mõju autojuhtimisele järgmisel päeval, ilmnes, et ravimi kahjulik mõju sõiduoskustele on kaks korda tugevam kui alkoholi toime. Zaleplonil ei ole pärast manustamist päeval sõiduoskustele kahjulik mõju. Mitte-bensodiasepiinide nagu Zopiklooni peatamisega seotud päevane ärevus.

Sagedased kõrvaltoimed

Seedetrakt: maitsehäired, sealhulgas metallist maitse ja suukuivus. Närvisüsteem: häired REM-une, kahekordne nägemine, uimasus, mäluhäired, visuaalsed-ruumilised häired, pearinglus, peavalu ja väsimus. Ootamatu muutus meeleolus on samuti võimalik, kui need tekivad, peate kohe ravimi võtmise lõpetama.

Harvamad kõrvaltoimed

Tolerantsus, sõltuvus ja katkestamine

Bensodiasepiinitaolist ravimit kasutati zopikloonina algselt ravimina, millel on vähenenud risk sõltuvuse ja võõrutussündroomi tekkeks võrreldes traditsiooniliste bensodiasepiinravimitega. Tegelikult võib zopikloonil olla isegi veidi suurem potentsiaal sõltuvuse tekkeks kui bensodiasepiinid. Zopiklooni toime taluvus võib tekkida mõne nädala jooksul. Enamikul juhtudel hoiduge ravimi pikaajalisest kasutamisest. Raske unetusega patsientide edukat ravi ärevuse tõttu võib toimuda mõne kuu jooksul. Ravi järsk lõpetamine, eriti kui ravimit manustatakse pikaajaliselt, võib rasketel juhtudel põhjustada krampe ja deliiriumi. British Medical Journali väljaannetes ei ole mingeid tõendeid selle kohta, et zopikloonil on vähene potentsiaal sõltuvuse tekkeks. Tegelikult tekivad ravimi võtmise ajal sageli füüsiline sõltuvus, kuritarvitamine ja võõrutusnähud, mis sarnanevad bensodiasepiini ärajätmise korral täheldatutele. Kõrvaltoimete sümptomite hulka kuuluvad ärevus, tahhükardia, treemor, higistamine, õhetus, südamepekslemine, derealizatsioon ja hiljem unetus. Zopiklooni detoksifitseerimise ajal täheldati ka krampide kohta, kuid sel juhul kuritarvitati isikut suurte zopiklooni annustega. Raskus sõltuvuse tekkeks zopiklooni võtmisel vähem kui 2 nädalat või vähem on väga madal. Kuid see on vaidlustatud ühes uuringus, milles käsitleti zopiklooni väikeseid annuseid, mis võeti üle 7 ööd. Leiti, et zopiklooni kasutamise lõpetamine põhjustab unetuse kordumist. Lisaks sellele ei täheldatud midasolaami katkestamist pärast pidevat kasutamist 7 ööd, unetust ei täheldatud, mis viitab sellele, et zopikloon võib põhjustada olulisemaid tolerantsus- ja sõltuvusprobleeme kui bensodiasepiinid. Kui te lõpetate zopiklooni võtmise pärast 3-nädalast kasutamist, täheldatakse kergeid või mõõdukaid taastumishäireid. Tolerantsuse ja füüsilise sõltuvuse tekkimise ohu tõttu on zopiklooni soovitatav kasutada lühikese aja jooksul (maksimaalselt 1-4 nädalat) või vastupidi, seda ravimit kasutatakse harva pikka aega. Zopiklooni pikaajalised kasutajad, kes on ravimist füüsiliselt sõltuvad, ei tohiks järsult lõpetada ravimi võtmist, kuna see võib olla seotud tõsiste võõrutussümptomitega, näiteks deliiriumiga. Kui zopiklooni on võetud mitu nädalat või kauem, tuleb ravimi kasutamine lõpetada, vähendades järk-järgult annust või muutes samaväärse doosepami (Valium) annuse, millel on palju pikem poolväärtusaeg, mis hõlbustab eemaldamist ja seejärel järk-järgult mitme kuu jooksul, vähendage annust, et vältida äärmiselt raskete ja ebameeldivate võõrutusnähtude tekkimist (näiteks sisemine ärevus, agitatsioon, kõhuvalu, hüpertensioon, hallutsinatsioonid, krambid, ärevus) ja depressioon, psühhoos, jne), mis võivad kesta kuni kaks aastat liiga ravi järsku lõpetamist. Pärast nelja nädala pikkust zopiklooni kasutamist öösel, mõnedel kasutajatel tekib päevane ärevus, mis on seotud ravimi peatamisega. See sümptom aga ei tundu nii intensiivne kui triasolaami võtmisel, millel on palju lühem toimeaeg ja põhjustab pikaajalise ärevusega seotud pikaajalisi ärevuse sümptomeid pikaajaliste kasutajatega. Maailma Terviseorganisatsiooni andmetel on zopikloon, kuigi mitte molekulaarselt bensodiasepiin, võimeline mitteselektiivselt ja suure afiinsusega seonduma sama bensodiasepiini sidumissaidiga kui bensodiasepiinid. Maailma Tervishoiuorganisatsioon teatas ka, et zopikloonil on bensodiasepiinide suhtes risttolerants ja need ravimid võivad üksteist asendada. Maailma Tervishoiuorganisatsiooni poolt läbi viidud zopiklooni ülevaates leiti, et võõrutusnähtude ilmnemist täheldatakse tavaliselt kas ravimite kuritarvitamisega ülemääraste annuste kasutamisel või pikaajalise zopiklooni kasutamisega. südamepekslemine ja kuumad vilkumised. Zopikloonil on bensodiasepiinide suhtes ristuva taluvusega. Alkoholil on positiivne GABA retseptori modulaatoritega nagu bensodiasepiinid ja nebensodiasepiinid. Sel põhjusel võib alkohoolikutel või tervendavatel alkohoolikutel olla suurenenud füüsilise sõltuvuse oht zopikloonist. Lisaks võib alkohoolikutel ja narkomaanidel olla suurenenud kuritarvitamise ja / või psühholoogilise sõltuvuse oht zopikloonist. Alkoholi, narkootikumide kuritarvitamise või rahustajast sõltuva füüsilise või psühholoogilise sõltuvuse all kannatavad patsiendid peaksid vältima Zopiklooni võtmist. Soovitatav on lõpetada zopiklooni võtmine diatsepaami ekvivalentsele annusele üleminekul, kuna diasepaam on saadaval väikestes annustes, tal on ristsildumine zopiklooni suhtes ja kestab kauem kui zopikloon, mis võimaldab sujuvamat väljundit ja võimaldab organismil sujuvamat annust kohandada. Kuigi zopikloon toimib bensodiasepiini perekonna ravimitena samadele bensodiasepiiniretseptoritele, ei klassifitseerita see bensodiasepiiniks (kuigi sellel on molekulaarstruktuuri erinevuste tõttu mitmeid ühiseid omadusi ja toimeid). Zopikloon klassifitseeritakse tsüklopirrolooni derivaadiks.

Kantserogeensus

USA FDA andmete ja kliiniliste uuringute tulemuste hiljutine analüüs näitab, et ettenähtud bensodiasepiini Z ravimid põhjustavad inimestel suurenenud vähiriski. Seal oli 15 epidemioloogilist uuringut, mis näitasid, et hüpnootilised ravimid suurendavad suremuse riski, peamiselt vähi (aju, kopsud, sooled, rinna- ja põie) suremuse tõttu. Üks võimalik selgitus vähi suremuse suurenemise kohta on see, et Z-ravimitel on negatiivne mõju immuunsüsteemile. Seda teooriat võib toetada asjaolu, et kliinilistes uuringutes esinesid teised Z ravimid (zolpideem, zaleploon ja eszaleplon) kasutavad patsiendid haiguse suurenenud tasemel. Bensodiasepiini uinutid on seotud ka munasarjavähi suurenenud riskiga. Pahaloomulise kasvaja areng oli seotud zolpideemi kasutamisega, kuid seni ei saa öelda midagi zolpideemi seostumise kohta neoplasmade arenguga. Teine mittebensodiasepiini ravim Indiplon näitas ka kliinilistes uuringutes vähktõve tekkeriski suurenemist. Läbivaatamisel jõuti järeldusele, et „vähi tekkimise tõenäosus on piisavalt suur ning arstid ja patsiendid peavad olema teadlikud sellest, et hüpnootikumid võivad suurendada vähi tekke riski patsientidel.”

Vastunäidustused

Zopikloon põhjustab sõiduoskuste vähenemist, nagu bensodiasepiinid. Pikaajalised hüpnootiliste ravimite kasutajad tekitavad ainult osalise resistentsuse ravimite kahjulike mõjude suhtes, mis on seotud sõiduoskuste negatiivse mõjuga. Kogu aasta jooksul uinuteid kasutavad kasutajad on endiselt liiklusõnnetuste ohus. Zopiklooni võtmisel peaks hoiduma auto juhtimisest. Zopikloon põhjustab psühhomotoorse funktsiooni halvenemist. Järgmisel päeval pärast Zopiklooni võtmist võib täheldada sellist toimet nagu käe-silma koordinatsiooni halvenemine. Patsiendid, kes on varem kuritarvitanud ravimeid, peaksid vältima Zopiklooni kasutamist, kuna ainel on väga suur kuritarvitamise võimalus. Mõningatel juhtudel võib zopikloon põhjustada unehäiretega seotud amneesia seisundit, mis võib areneda sellisel määral, et inimene sööb toitu, suhtleb inimestega (üsna veenvalt) ja isegi juhib autot, mis tegelikult on unes. Seetõttu ei kasutata ravimit tavaliselt rahustina (bensodiasepiinidena), sest ravimi toimimise ajal võivad patsiendid teha ebasoodsaid otsuseid (sest nad on unenäos) ja võtavad ohtlikke tegevusi, mäletades midagi sellist hiljem.

Erilised ettevaatusabinõud

Zopiklooni kasutamisel tuleb vältida alkoholi kasutamist, sest alkohol ja zopikloon suurendavad üksteise toimet, mis võib suurendada sõltuvuse ohtu. Maksahaigustega patsientidel elimineerub zopikloon organismist palju aeglasemalt kui tavalistel patsientidel. Sellistel patsientidel on ravimi farmakoloogiline toime tugevam. Zopikloon vähendab resistentsust ja suurendab eakate langemise ohtu ning omab ka kognitiivseid kõrvaltoimeid. Falls on üks kõige sagedasemaid eakate surma põhjuseid. Patsiendid, kes kannatavad müasteenia raskusastmest tingitud lihasnõrkuse all või kellel on raske kroonilise bronhiidi, emfüseemi või muude kopsuhaiguste või uneapnoe tõttu kehv hingamisteede reserv, peaksid vältima zopiklooni kasutamist. Patsiendid, kellel ei ole ravitud kilpnäärme haigusi, peaksid hoiduma ravimi kasutamisest.

EEG ja uni

Nagu teised sedatiivsed hüpnootikumid, põhjustab zopikloon kehatemperatuuri langust ja aitab efektiivselt vähendada une latentsust. Zopikloon põhjustab bensodiasepiini sarnaseid muutusi EEG ja une arhitektuuris ning põhjustab ka katkestamise korral une struktuuri häireid. Zopikloon vähendab delta laineid ja suure amplituudiga delta lainete arvu, suurendades madala amplituudiga lainete arvu. Zopikloon vähendab REMis kogu aega ja viibib ka selle tekkimisega. Kognitiivne käitumisteraapia on unetuse ravis efektiivsem kui zopikloonil ja tal on pikaajaline mõju une kvaliteedile vähemalt aasta pärast ravi.

Farmakoloogia

Zopikloon toimib hüpnootilise, anksiolüütilise, krambivastase ja lihasrelaksantina. Zopikloon ja bensodiasepiinid mõjutavad juhuslikult α1, α2, α3 ja α5 GABA-d sisaldavate retseptorite bensodiasepiini siduvaid saite täis agonistidena, põhjustades GABA toime suurenemist, mille tulemusel täheldatakse zopiklooni terapeutilisi ja kõrvaltoimeid. Zopiklooni metaboliiti nimetatakse desmetüül-zopiklooniks. Aine on ka farmakoloogiliselt aktiivne ja esineb peamiselt anksiolüütiliste omadustega. Sarnaselt bensodiasepiinidega inhibeerivad zopikloon ja selle aktiivne metaboliit desmetüülzopikloon ka N-metüül-D-aspartaadi (NMDA) retseptoreid ja nikotiinhappe atsetüülkoliini retseptoreid, mis võivad mõjutada asjaolu, et nad on sõltuvust tekitavad. Ühes uuringus demonstreeriti siiski zopiklooni väikest selektiivsust α1 ja α5 subühikute suhtes. Arvatakse siiski, et zopikloon seondub mitteselektiivselt α1, α2, α3 ja α5 retseptori GABA bensodiasepiini kompleksidega. Desmetüülsopikloonil on osalise agonisti omadused, erinevalt zopikloonist, mis on täielik agonist. Zopiklooni toimemehhanism on lähedal bensodiasepiinide toimele, mõlemal ainel on sarnane mõju motoorse aktiivsuse ja dopamiini ja serotoniini käibele. Juhuslikult kontrollitud kliiniliste uuringute metaanalüüs, milles võrreldi bensodiasepiine ja zopiklooni või teisi Z ravimeid, nagu zolpideem ja zaleploon, näitasid, et zopiklooni ja bensodiasepiinide vahel on selgeid ja järjekindlaid erinevusi, mis on seotud hilinenud une, täieliku une, ärkamiste arvuga, une kvaliteet, kahjulikud mõjud, tolerantsus, unetuse kordumine ja päevane aktiivsus. Zopikloon on ciclopirrolone'i perekonna liige. Teine selle klassi ravim on Surikloon. Zopikloonil, mis on molekulaarselt erinev bensodiasepiinidest, on peaaegu identne farmakoloogiline profiil, sealhulgas anksiolüütilised omadused. See toimib bensodiasepiini saidi kui täieliku agonisti kaudu, mis omakorda moduleerib positiivselt bensodiasepiini suhtes tundlikke GABA retseptoreid ja suurendab GABA seondumist nendele GABA retseptoritele, tagades zopiklooni farmakoloogilise toime. Lisaks farmakoloogilistele omadustele võib zopikloon toimida nagu barbituraadid. EEG-uuringutes näidati, et zopikloon suurendab oluliselt beeta-rühma energiat ja näitab kõrgepinge aeglaste lainete omadusi, hipokampuse teetaalide desünkroniseerimist ja energia suurenemist delta-sagedusribas. Zopikloon suurendab nii teise une faasi kui ka aeglase une faasi, samal ajal kui zolpidem, a1-selektiivne ühend, suurendab ainult aeglase une faasi ja ei mõjuta une teist faasi. Zopikloon toimib α1 piirkonnas vähem selektiivselt ja omab kõrgemat afiinsust a2 piirkonna suhtes kui glaplon. Seetõttu on farmakoloogiliselt zopikloon väga sarnane bensodiasepiinidega.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub zopikloon kiiresti, selle biosaadavus on umbes 80%. Zopiklooni seondumine plasmavalkudega on vahemikus 45 kuni 80%. Zopikloon jaotub keha kudedes, sealhulgas ajus, kiiresti ja laialdaselt ning eritub uriini, sülje ja rinnapiima. Zopikloon metaboliseerub maksas osaliselt, moodustades mitteaktiivse N-demetüülitud derivaadi ja selle aktiivse N-oksiidi metaboliidi. Lisaks dekarboksüülitakse ja eritatakse kopsude kaudu ligikaudu 50% manustatud annusest. Uriinis moodustavad N-demetüül- ja N-oksiidi metaboliidid 30% algannusest. 7-10% zopikloonist eritub uriinist, mis viitab ravimi ulatuslikule metabolismile enne eritumist. Zopiklooni lõplik poolväärtusaeg (t1 / 2z) on 3,5 kuni 6,5 tundi. Zopiklooni farmakokineetika inimestel on stereoselektiivne. Pärast ratseemilise segu suukaudset manustamist, Cmax (maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg), AUC (pindala-kontsentratsioonikõvera alune pindala) ja t1 / 2z väärtused on lagundava enantiomeeri puhul suuremad, kuna aeglasem täielik kõrvaldamine ja jaotusruumala on väiksem (korrigeeritud biosaadavust) võrreldes levorootiva enantiomeeriga. Uriinis on N-demetüül- ja N-oksiidmetaboliitide progromatiseerivate ensüümide enantiomeeride kontsentratsioonid kõrgemad kui vastavate antipoodide kontsentratsioonid. Zopiklooni farmakokineetika varieerub sõltuvalt vanusest ja seda mõjutavad neeru- ja maksafunktsioonid.

Koostoimed

Zopikloon interakteerub ka trimipramiini ja kofeiiniga. Alkohol kombinatsioonis zopiklooniga suurendab selle toimet ja kõrvaltoimeid, kaasa arvatud zopiklooni üleannustamise potentsiaali märkimisväärne suurenemine. [[Erütromütsiin | erütromütsiin]] suurendab zopiklooni imendumise kiirust ja pikendab zopiklooni poolväärtusaega, mis viib ravimi kontsentratsiooni suurenemiseni vereplasmas ja suurema mõjuga. Itrakonasoolil on erütromütsiini sarnane toime zopiklooni farmakokineetikale. Eakad inimesed võivad olla eriti tundlikud erütromütsiini ja itrakonasooli koostoime suhtes zopiklooniga. Kombineeritud ravi ajal, eriti eakatel, võib olla vajalik ajutine annuse vähendamine. Rifampitsiin põhjustab zopiklooni poolväärtusaega olulist vähenemist ja maksimaalset plasmakontsentratsiooni, mis viib zopiklooni hüpnootilise toime vähenemiseni. Selliseid koostoimeid võivad põhjustada ka fenütoiin ja karbamasepiin. Ketokonasool ja sulfafenool segavad zopiklooni metabolismi. Nefasodoon häirib zopiklooni metabolismi, põhjustades järgmisel päeval zopiklooni taseme tõusu ja sedatsiooni.

Ajalugu

Zopiklooni arendati välja ja esmakordselt kasutati 1986. aastal Rhône-Poulenc S.A., mis nüüd kuulub Sanofi-Aventise, kes on maailma peamine Zopikloni tootja. Esialgu turustati ravimit bensodiasepiinide täiustatud versioonina, kuid hiljutine metaanalüüs näitas, et zopikloonil ei ole ühelgi hinnatud aspektil bensodiasepiinide suhtes mingeid erilisi eeliseid. 4. aprillil 2005 lisas USA Narkomaaniajärelevalve Amet IV raviainete ainete jaoks zopiklooni, sest ravimil on sõltuvust tekitavad omadused, nagu bensodiasepiinid. Traditsiooniliselt kogu maailmas turustatav zopikloon on kahe stereoisomeeri ratseemiline segu, millest ainult üks on aktiivne. 2005. aastal alustas Massachusettsi Marlborough'ist pärit farmaatsiafirma Sepracor Ameerika Ühendriikides müüki Eszopiclone aktiivsest stereoisomeerist Lunesta. Selle tagajärjel kujunes Ameerika Ühendriikides patendikontrolli all ravim, mis on geneeriline ravim enamikus maailma riikides. Kuigi eeldati, et ravim on saadaval üldnimetuse kujul 2010. aastaks, ei ole siiani turul olnud ühtegi geneerilist ravimit. Zopiklooni on aga praegu saadaval mitmetes Euroopa riikides, samuti Brasiilias, Kanadas ja Hongkongis. Erinevus Eszopiklooni ja Zopiklooni vahel on annuses - esopiklooni derivaadi kõige aktiivsem annus sisaldab 3 mg terapeutilist stereoisomeeri, samas kui zopiklooni suurim annus (7,5 mg) sisaldab 3,75 mg aktiivset stereoisomeeri. Neid kahte ainet ei ole kliinilistes uuringutes veel uuritud, et määrata võimalikke kliinilisi erinevusi (efektiivsus, kõrvaltoimed, sõltuvuse tekke potentsiaal, ohutus jne).

Meelelahutuslik kasutamine

Zopikloon on ravim, millel on potentsiaal kuritarvitamiseks ja ravimite eskalatsiooniks, sõltuvuseks ja sõltuvuseks ravimitest. Zopikloon on sõltlastest hästi tuntud sõltuvust tekitava ravimina. Ravimit võetakse suu kaudu ja mõnikord intravenoosselt ja sageli koos alkoholiga, et saavutada kombineeritud sedatiivne hüpnootiline-alkoholiline eufooria. Narkootikumide kuritarvitamise risk on sõltuvuse tekkimise risk. Pärast ravimi pikaajalist kasutamist tavalistes annustes võib täheldada võõrutussümptomite sümptomeid isegi pärast annuse järkjärgulist vähendamist. Tavaliselt on soovitatav Zopiklooni võtta mitte kauem kui 7-10 päeva, sõltuvalt ravimi sõltuvusest ja tolerantsusest. Võimalik on välja töötada kahte tüüpi narkomaania: kuritarvitamine meelelahutuslikel eesmärkidel, kui ravimit kasutatakse selleks, et saavutada ravimi „kõrge” või pikaajaline kasutamine ilma meditsiinilise konsultatsioonita. Zopikloonil võib olla suurem sõltuvuse tekkimise potentsiaal kui bensodiasepiinidel. Patsientidel, kes on varem kuritarvitanud psühhoaktiivseid aineid või kellel on vaimsed häired, võib suurte annuste puhul olla suurem oht ​​Zopikloni kuritarvitamiseks. Zopiklooni kuritarvitamise sõltuvuse sümptomid võivad olla depressioon, düsfooria, lootusetuse tunded, mõtlemise aeglustumine, sotsiaalne isolatsioon, ärevus, seksuaalne anhedoonia ja närvilisus. Zopiklooni ja teisi sedatiivseid-hüpnootilisi ravimeid leitakse sageli juhtumite puhul, kus kahtlustatakse, et nad joovad. Sellistel juhtudel leidub sageli ka teisi ravimeid, sealhulgas bensodiasepiine ja zolpideemi. Paljude juhtide puhul ületab ravimi sisaldus veres oluliselt terapeutilist annust ja seda täheldatakse sageli koos alkoholi ja teiste ravimitega. Bensodiasepiinid, zolpideem ja zopikloon on seotud suure kuritarvitamise riskiga. Zopikloon, mis ettenähtud annuste kasutamisel põhjustab pärast manustamist täheldatud kergeid kõrvaltoimeid, suurendab õnnetuste riski 50%. Õnnetusohu vähendamiseks on soovitatav zopiklooni asemel kasutada zaleplooni või ravimeid. Zopiklooni ja teisi hüpnootikume kasutatakse mõnikord kuritegude toimepanemiseks, näiteks seksuaalseks rünnakuks. Zopikloonil on barbituraatidega ristuva taluvusega ja see võib suruda maha barbituraatide abstinense sümptomid. Zopiklooni manustatakse sageli intravenoosselt ja ahviuuringutes on näidatud, et selline kasutamine on seotud suure kuritarvitamise riskiga. Zopikloon on üks kümnest parimast tootest, mis saadakse Prantsusmaal valede retseptide abil. Siiski on ravimi selgelt mõru maitse tõttu selle kasutamine kuritegelikel eesmärkidel, nagu röövimine ja seksuaalne kuritarvitamine, ebatõenäoline. Tabletid on kaetud spetsiaalse kilekihiga, et maitse alla neelata, kuid kui seda närida, hävitatakse see film. Lisaks on mõru, metallist maitse pärast allaneelamist tavaline kõrvaltoime, mis võimaldab zopiklooni võtnud isikul teada, mida see ravim mõjutab.

Üleannustamine

Zopiklooni kasutatakse mõnikord enesetapumeetodina. Zopikloonil on sarnane bensodiasepiini suremus (välja arvatud temasepaam, mis on mürgine üleannustamise korral). Zopiklooni üleannustamise tõttu teatatud surmajuhtumid, kui neid kasutati eraldi või koos teiste ravimitega. Zopiklooni üleannustamist võib väljendada liigse sedatsiooniga ja hingamisteede funktsiooni vähenemisega, kaasa arvatud kooma ja võimalik surmaga. Zopikloon kombinatsioonis alkoholi, opiaatide või teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega võib põhjustada surmaga lõppevat üleannustamist. Zopiklooni üleannustamise korral võite võtta bensodiasepiini retseptori antagonisti flumenaseni, mis nihutab zopiklooni bensodiasepiini retseptori sidumissaidist, aidates sellega kaasa zopiklooni toime kiirele kõrvaldamisele. Zopiklooni üleannustamisel koos piperasiiniga võib täheldada ka tõsiseid toimeid südamele. Surmatunnistused näitavad zopiklooni üleannustamise surmajuhtumite arvu suurenemist. Zopikloon, kui seda kasutatakse eraldi, ei ole tavaliselt surmav, kuid kombineerituna alkoholi või teiste ravimitega, näiteks opioididega või hingamisteede või maksahaigustega patsientidega, suureneb tõsise ja surmava üleannustamise oht.

Tuvastamine bioloogilistes vedelikes

Zopiklooni saab tuvastada vere, plasma, uriini analüüsimise või kromatograafia meetodite abil. Zopiklooni plasmakontsentratsioonid terapeutiliseks kasutamiseks on tavaliselt vähem kui 100 g / l, kuid sageli ületavad autojuhtide võimet vähendada autojuhtimise võimet ja võivad ägeda mürgistusega patsientidel ületada 1000 μg / l. Ägeda surmaga lõppenud üleannustamise ohvritel on reeglina verejärgsed ravimikontsentratsioonid veres vahemikus 0,4–3,9 mg / l.

Loe Lähemalt Skisofreenia